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Lo spettro UV in CHCl3 mostra un picco a 240 nm e uno a 288 nm, mentre lo spettro UV in metanolo mostra un picco a 211 nm e uno 288 nm.[5]
Farmacologia e tossicologia
Viene somministrato per via orale sottoforma di compresse (250 mg o 500 mg), a lento o lungo rilascio, e granuli per sospensione orale (125 mg o 250 mg).[2][8]
Farmacocinetica
Il composto viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. L'assunzione di cibo può determinare un ritardo nell'assorbimento, aumenta il Tmax di circa il 24%, ma non ha alcun effetto sulla biodisponibilità del composto né influenza la formazione e il Tmax del metabolita attivo benché ne possa ridurre la quantità.[2]
Il composto e il suo metabolita vengono distribuiti facilmente ai tessuti (tessuto polmonare, tonsille, mucosa nasale) e ai fluidi corporei (saliva, espettorato, fluido dell'orecchio medio) raggiungendo concentrazioni superiori nei primi dovute all'alta concentrazione intracellulare. Non esistono evidenze della loro presenza nel liquido cerebrospinale.[9][10]
La claritrominicina viene metabolizzata principalmemte a livello epatico dal CYP3A4.[11] Il composto viene ossidato in n-dimetilatione e idrossilato in posizione 14 a livello epatico.[5] Sono stati identificati 7 metaboliti della claritromicina, ma il principale è la 14-idrossiclaritromicina (epimero S ed epimero R).[3]
bambini: faringite, tonsillite, polmonite acquisita in comunità, sinusite acuta, otite media acuta, infezione cutanea, infezione micotica disseminata
Utilizzo off-label nell'ipersonnia idiopatica
In un test in vitro la claritromicina ha dimostrato di normalizzare il sistema GABAergico dei pazienti con ipersonnia idiopatica per cui è stata fatta anche una piccola sperimentazione clinica.[13][14][15] È importante notare che l'effetto positivo della claritromicina è dovuto a un suo effetto secondario come antagonista del recettore GABAA e non al suo effetto antibiotico, perciò il farmaco mantiene la sua efficacia solo durante il periodo di assunzione"[16]
Viene rilasciato nell'ambiente attraverso il sistema fognario. La pressione di vapore stimata per il composto (2.3x10-25 mm Hg a 25 °C) indica che qualora il composto venga rilasciato nell'atmosfera esisterà unicamente nella frazione di particolato venendo rimossa attraverso deposizione umida e asciutta. Dato lo spettro UV in metanolo si pensa che il composto possa subire fotolisi diretta alla luce solare. Qualora venga rilasciato nel suolo si stima che abbia una bassa mobilità (Koc = 150). La pKa indica inoltre che il composto è presente nell'ambiente unicamente come catione (sia nel suolo che in acqua) che viene facilmente assorbito da terreni ricchi di carbonio organico e risulta poco volatile in terreni umidi. In acqua il composto viene assorbito nei solidi sospesi e nei sedimenti. Il composto ha un fattore di bioconcentrazione (BCF) pari a 56, pertanto è potenzialmente bioaccumulabile negli organismi acquatici in maniera. Studi indicano che la popolazione può entrare in contatto con il composto attraverso contatto dermico con acqua inquinata.[7]
In ambiente aerobico, una concentrazione di claritromicina pari a 2,43 mg/L raggiunge il BOD teorico in 14-28 giorni.[18] Il composto è stato rinvenuto in campioni di acque superficiali provenienti da:[19][20]
^ Trotti, L et al, Clarithromycin for the treatment of the hypersomnia: A randomized, double-blind, placebo-controlled, crossover trial, in Sleep, vol. 36, Abstract Supplement, June 2013, pp. A248.
