Cotrimossazolo

Cotrimossazolo
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C24H29N7O6S
Numero CAS	8064-90-2
PubChem	358641
SMILES	CC1=CC(=NO1)NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)N.COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)CC2=CN=C(N=C2N)N
Indicazioni di sicurezza

Il cotrimossazolo è un medicinale antibatterico derivante dalla combinazione tra sulfametossazolo e trimetoprim in rapporto di 5:1 rispettivamente.

Viene venduto col marchio Bactrim, Septra o diversi generici.

Meccanismo d'azione

I rapporti di dosaggio sono stabiliti per produrre nel sangue e nei tessuti un rapporto di concentrazioni di sulfamidico rispetto al trimetoprim di 20:1, in modo da fornire il massimo livello di attività antibatterica.

Il sinergismo farmacologico e il risultante potenziamento dei due sulfamidici, che abbinati provocherebbero un'azione battericida anziché batteriostatica come avrebbero singolarmente, non sono mai stati dimostrati in vivo, ma solo in vitro e per concentrazioni subinibenti dei due costituenti. L'azione sinergica dei due antibiotici è solo teorica, mai dimostrata clinicamente[1].

Attua un blocco sequenziale della via metabolica per la sintesi del folato nei batteri: un cofattore essenziale, per il trasferimento di unità monocarboniose in diversi stati d'ossidazione, nella sintesi di purine, pirimidine e amminoacidi, risultando così nella batteriostasi. Ha emivita breve. La reazione avversa più importante riguarda le risposte immunitarie.

Indicazioni cliniche

Il cotrimossazolo è efficace:

• Nelle infezioni delle vie urinarie e nella loro profilassi nei pazienti con reinfezioni multiple.
• Nelle infezioni delle vie urinarie in età pediatrica, spesso come prima scelta.
• Nelle prostatiti batteriche croniche, in cui determina la guarigione solo di una minoranza dei pazienti.
• Nel trattamento della polmonite da Pneumocystis jirovecii e nella sua profilassi in soggetti con AIDS o affetti da immunodepressione, caso nel quale è il farmaco più indicato
• nella terapia della febbre tifoide.
• nella shigellosi
• nella diarrea da Escherichia coli
• nell'otite media acuta
• nella gonorrea
• nella infezioni delle vie respiratorie superiori ed inferiori, come bronchiti, polmoniti e riacutizzazioni della bronchite cronica.
• nelle infezioni della cute e dei tessuti molli causate da batteri gram positivi e gram negativi, come ascessi, flemmoni, celluliti batteriche, infezioni chirurgiche ed anche in quelle infezioni cutanee causate da Staphylococcus aureus meticillino-sensibile (MSSA) e meticillino-resistente (MRSA).

Viene anche utilizzato nella terapia di:

• Infezioni dovute a Staphylococcus aureus, MRSA e VRSA, spesso in associazione a Rifampicina.
• Meningiti batteriche ed altre infezioni del SNC.
• Osteomielite ed Endocarditi batteriche, comprese quelle da MRSA.
• Terapia di Borreliosi di Lyme (Borrelia burgdorferi), Babesia, Nocardia, Toxoplasma gondii (compresa toxoplasmosi cerebrale) ed infezioni da Stenotrophomonas Maltophilia.

Resistenza

I batteri del genere Pseudomonas sono resistenti per la presenza di barriere di permeabilità. I batteri che utilizzano timidina esogena risultano resistenti. Può insorgere resistenza per ridotta affinità da parte della diidrofolato reduttasi.

Note

1. Brumfitt W, Hamilton-Miller JM, Limitations of and indications for the use of co-trimoxazole, in J Chemother, vol. 6, n. 1, febbraio 1994, pp. 3-11, PMID 8071675.