Agent alkylant antinéoplasique

Formule topologique de la triaziquone, un agent alkylant de la famille des aziridines

Un agent alkylant antinéoplasique est un agent alkylant utilisé dans le traitement du cancer. Il agit en attachant un groupe alkyle (C_nH_2n+1) à l'ADN[1], plus précisément sur une base guanine, sur l'azote en position 7 du cycle purine.

Comme les cellules cancéreuses prolifèrent en général plus vite, et avec moins de correction d'erreur que les cellules saines, elles sont plus sensibles à un dégât de l'ADN, comme son alkylation. Les agents alkylants sont utilisés pour traiter divers cancers. Cependant, ils sont aussi toxiques (cytotoxique) pour les cellules normales, endommageant en particulier les cellules qui se divisent fréquemment comme celles du tractus gastro-intestinal, de la moelle osseuse, des testicules et des ovaires, ce qui peut causer des pertes de fertilité. Ils sont aussi cancérigènes. L'hyperthermie est particulièrement efficace pour renforcer les effets des agents alkylants[2].

Les sels de platine sont une famille d'agents alkylants très utilisés en pratique courante[3].

Notes et références

1. « Les alkylants simples », sur OncoProf (consulté le 21 mars 2020)
2. (en) Wiedemann GJ, Robins HI, Gutsche S, Mentzel M, Deeken M, Katschinski DM, Eleftheriadis S, Crahé R, Weiss C, Storer B, Wagner T., « Ifosfamide, carboplatin and etoposide (ICE) combined with 41.8 degrees C whole body hyperthermia in patients with refractory sarcoma », European journal of cancer, vol. 32A, n^o 5,‎ mai 1996, p. 888–92 (PMID 9081372, lire en ligne)
3. (en) Rabbab Oun, Yvonne E. Moussa et Nial J. Wheate, « The side effects of platinum-based chemotherapy drugs: a review for chemists », Dalton Transactions, vol. 47, n^o 19,‎ 2018, p. 6645–6653 (ISSN 1477-9226 et 1477-9234, DOI 10.1039/C8DT00838H, lire en ligne, consulté le 21 mars 2020)