Asam meklofenamat (digunakan sebagai meklofenamat natrium, nama dagang Meclomen) adalah obat yang digunakan untuk nyeri sendi dan otot, artritis, serta dismenorea.[1] Ia adalah salah satu anggota golongan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) turunan asam antranilat (atau fenamat) dan disetujui oleh FDA pada tahun 1980.[2] Seperti anggota golongan fenamat lainnya, ia adalah penghambat siklooksigenase (COX) dan dapat mencegah pembentukan prostaglandin.[3]
Para ilmuwan yang dipimpin oleh Claude Winder dari Parke-Davis menemukan meklofenamat natrium pada tahun 1964, bersama dengan sesama anggota golongannya, asam mefenamat pada tahun 1961 dan asam flufenamat pada tahun 1963.[4]:718
Paten atas obat ini habis masa berlakunya pada tahun 1985[5]:295 dan beberapa obat generik diperkenalkan di AS, namun hingga Juli 2015 hanya Mylan yang masih menjualnya.[6][7]
Ia tidak banyak digunakan pada manusia karena memiliki tingkat efek samping gastrointestinal yang tinggi (30–60%).[8]:310
Efek samping
Pada bulan Oktober 2020, Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) mewajibkan label obat diperbarui untuk semua obat antiinflamasi nonsteroid guna mendeskripsikan risiko masalah ginjal pada bayi belum lahir yang mengakibatkan rendahnya air ketuban.[9][10] FDA merekomendasikan wanita hamil pada usia kehamilan 20 minggu atau lebih untuk menghindari NSAID.[9][10]
Kegunaan pada kuda
Asam meklofenamat dijual dengan nama dagang "Arquel" untuk digunakan pada kuda, dan diberikan dalam bentuk butiran oral dengan dosis 2,2 mg/kg/hari.[11] Obat ini mempunyai permulaan kerja yang relatif lambat, membutuhkan waktu 36–48 jam untuk mencapai efek penuh,[12] dan paling berguna untuk pengobatan penyakit muskuloskeletal kronis.[13] Obat ini telah terbukti bermanfaat untuk pengobatan sindrom navikular, laminitis, dan osteoartritis,[12] dalam beberapa kasus memiliki efek yang lebih besar dibandingkan NSAID fenilbutazon yang umum digunakan.[14] Namun karena biaya, praktiknya tidak rutin dilakukan. Toksisitas akibat dosis berlebihan mirip dengan fenilbutazon, meliputi depresi, anoreksia, penurunan berat badan, edema, diare, ulserasi mulut, dan penurunan hematokrit.[14]
^Whitehouse M (2009). "Drugs to Treat Inflammation: A Historical Overview.". Dalam Rahman A, et al. Frontiers in Medicinal Chemistry. 4. Bentham Science Publishers. hlm. 707–729. ISBN978-1-60805-207-3.
^McIlwraith CW, Frisbie DD, Kawcak CE (2001). "Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs". Proc. AAEP. 47: 182–187.
^ abCotter GH, Riley WF, Beck CC, Coppock RW (1973). "Arquel (Cl- 1583). A new nonsteroidal anti-inflammatory drug for horses". Proceedings. Am Assoc Equine Practnr. 19: 81–90.
^Snow DH, Baxter P, Whiting B (June 1981). "The pharmacokinetics of meclofenamic acid in the horse". Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 4 (2): 147–56. doi:10.1111/j.1365-2885.1981.tb00724.x. PMID7349327.
^ abLees P, Higgins AJ (March 1985). "Clinical pharmacology and therapeutic uses of non-steroidal anti-inflammatory drugs in the horse". Equine Veterinary Journal. 17 (2): 83–96. doi:10.1111/j.2042-3306.1985.tb02056.x. PMID3987667.