Морфін-3-глюкуронід

**Морфін-3-глюкуронід**
	Систематична назва (IUPAC)
	6α-Hydroxy-17-methyl-7,8-didehydro-4,5α-epoxymorphinan-3-yl β-D-glucopyranosiduronic acid
	Ідентифікатори
Номер CAS	20290-09-9
Код ATC	?
PubChem	5484731
	Хімічні дані
Формула	C23H27NO9
Мол. маса	461,462 г/моль
SMILES	eMolecules & PubChem
	Фармакокінетичні дані
Біодоступність	?
Метаболізм	?
Період напіврозпаду	?
Виділення	?
	Терапевтичні застереження
Кат. вагітності	?
Лег. статус
Шляхи введення	?

Морфін-3-глюкуронід (англ. Morphine-3-glucuronide) — метаболіт морфіну, який продукується UGT2B7.^[1] Морфін-3-глюкуронід не є активним агоністом опіатних рецепторів^[2], але має часткову активність як засіб, що спричинює судоми, яка, найімовірніше, не опосередковується через опіатні рецептори^[3], а скоріше через взаємодію з рецепторами гліцину та/або ГАМК-рецептори. Як полярна сполука, він має обмежену здатність проходити через гематоенцефалічний бар'єр, але ниркова недостатність може спричинити його накопичення, та призвести до судом. Пробенецид та інгібітори Р-глікопротеїну можуть посилювати поглинання морфін-3-глюкуроніду і, меншою мірою, морфін-6-глюкуроніду.^[4] Повідомлені побічні ефекти, пов'язані з накопиченням цього метаболіту, включають судоми, збудження, галюцинації, гіпералгезію та кому.

Примітки

↑ Coffman BL, Rios GR, King CD, Tephly TR (1 січня 1997). Human UGT2B7 catalyzes morphine glucuronidation. Drug Metab. Dispos. 25 (1): 1—4. PMID 9010622. (англ.)
↑ Vindenes V, Ripel A, Handal M, Boix F, Mørland J (липень 2009). Interactions between morphine and the morphine-glucuronides measured by conditioned place preference and locomotor activity. Pharmacology Biochemistry and Behavior. 93 (1): 1—9. doi:10.1016/j.pbb.2009.03.013. PMID 19351545. (англ.)
↑ Hemstapat K, Le L, Edwards SR, Smith MT (липень 2009). Comparative studies of the neuro-excitatory behavioural effects of morphine-3-glucuronide and dynorphin a(2-17) following spinal and supraspinal routes of administration. Pharmacology Biochemistry and Behavior. 93 (4): 498—505. doi:10.1016/j.pbb.2009.06.016. PMID 19580825. (англ.)
↑ Bertram G. Katzung; Susan B. Masters; Anthony J. Trevor. Basic & Clinical Pharmacology (вид. 11th). (англ.)