|
Налбуфін
Налбуфін (англ. Nalbuphine, лат. Nalbuphinum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків[2][3][4] і є похідним фенантрену.[2] Налбуфін застосовується переважно парентерально, як внутрішньовенно, так і внутрішньом'язово і підшкірно, вкрай рідко препарат застосовується перорально.[5][2][6] Налбуфін уперше запатентовано у 1963 році в США і схвалено для клінічного застосування в 1979 році.[7][8] Фармакологічні властивостіНалбуфін — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків та є похідним фенантрену. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні δ- і κ-підвидів опіатних рецепторів, та в інгібуванні μ-підвидів опіатних рецепторів.[9][2][6] Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку. При застосуванні налбуфіну спостерігається виражений знеболювальний ефект, змінюється емоційне забарвлення болю; причому одночасно завдяки антагонізму μ-підвидів опіатних рецепторів препарат не впливає на гемодинаміку, не впливає на тиск у системі легеневої артерії, а також стабілізує вегетативну та нейроендокринну систему.[9][2][6] Налбуфін має майже рівний з іншими опіатами знеболювальний ефект, стимулює центр блювання, має седативний ефект, спричинює міоз[2][6], проте значно рідше спричинює залежність, ніж опіати, та при його застосуванні рідше розвивається толерантність до препарату.[5][2] Препарат має також протикашлеву дію.[5] Налбуфін застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі при інфаркті міокарду, злоякісних пухлинах, для премедикації перед операціями[2][6], а також для знеболення при операціях, у тому числі травматологічних[9], урологічних[10] та гінекологічних операціях.[11] При застосуванні налбуфіну спостерігається відносно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших опіатів.[5] ФармакокінетикаНалбуфін швидко й добре всмоктується після парентерального введення, після перорального застосування його всмоктування значно повільніше. Біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 0,5—1 години після внутрішньом'язового введення[2][6], після внутрішньовенного введення за 20 хвилин.[3] Налбуфін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із жовчю, частково з фекаліями. Період напіввиведення налбуфіну становить 2,5—3 години при внутрішньом'язовому введенні[2][6][5], при внутрішньовенному введенні становить 2,4 години.[3] Покази до застосування
Налбуфін застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі при інфаркті міокарда, злоякісних пухлинах, для премедикації перед операціями, та для знеболення під час операцій.[2][6] Згідно досліджень від 2013 року, що містяться на ресурсі Кокранівської бібліотеки, дієвість налбуфіну ставиться під сумнів у порівннянні з плацебо[12][13]. Побічна діяПри застосуванні налбуфіну спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших наркотичних анальгетиків ряду опіоїдів, найчастішими з яких є головний біль, ейфорія або депресія, галюцинації, гіпергідроз, сухість у роті, нудота, блювання, алергічні реакції.[5] Іншими побічними явищами при застосуванні препарату в рідких випадках можуть бути сонливість, загальмованість, сплутаність свідомості, порушення рівноваги, нечіткість зору, порушення мови, кропив'янка, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, брадикардія або тахікардія, бронхоспазм, гарячка, почащення чхання, болючість у місці введення.[2][6] ПротипоказиНалбуфін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженому пригніченні дихання і центральної нервової системи, епілепсії, черепно-мозкових травмах, підвищеному внутрішньочерепному тиску, алкогольній інтоксикації або алкогольному психозі, опіатній залежності, оперативних втручаннях у гепатобіліарній зоні.[2][6][13] Форми випускуНалбуфін випускається у формі розчину 1 та 2 %, в ампулах по 1 та 2 мл, і флаконах по 10 мл.[2][5] З 2014[14] року випускається у формі розчину для ін'єкцій (шприц-тюбик)[15][16] Див. такожПримітки
Посилання |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
