Буторфанол — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків та є похідним фенантрену. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні κ-підвидів опіатних рецепторів, та в змішаному стимулюванні та інгібуванні μ-підвидів опіатних рецепторів.[6][3] Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку. При застосуванні буторфанолу спостерігається виражений знеболювальний ефект, змінюється емоційне забарвлення болю. Буторфанол має майже рівний з іншими опіатами знеболювальний ефект, стимулює центр блювання, має седативний ефект, при його застосуванні спостерігається підвищення системного артеріального тиску та тиску в системі легеневої артерії, має також протикашлеву дію[6][3], а також може спричинювати пригнічення дихання. При застосуванні препарату менше, ніж при застосуванні інших опіоїдів, стимулюється моторика травного тракту та у гепатобіліарній зоні.[5] Проте при застосуванні буторфанолу часто розвивається залежність[9], зокрема частіше ніж при застосуванні налбуфіну[10], хоча й менша, ніж при застосуванні морфіну.[5] Буторфанол застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі для премедикації перед операціями та під час операції, у післяопераційному періоді, злоякісних пухлинах, при мігрені, для знеболення пологів[6][3], при ниркових кольках та значних травмах.[5] Буторфанол включений до складу аптечок для надання невідкладної медичної допомоги для автомобілів, та входить до складу аптечки для військовослужбовців.[11][12] При застосуванні буторфанолу спостерігається відносно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших опіатів.[11]
Фармакокінетика
Буторфанол швидко й добре всмоктується після парентерального введення, після перорального застосування його всмоктування значно повільніше. Біодоступність препарату становить 100 % при парентеральному застосуванні, при інтраназальному застосуванні вона становить 60—70 %[13], при пероральному застосуванні становить лише 17 %.[4] Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 0,5—1 години після внутрішньом'язового введення[3], максимальна знеболювальна дія спостерігається за 1—2 години після введення препарату.[6] Препарат добре (на 80 %) зв'язується з білками плазми крові.[3] Буторфанол проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[1] Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею, частково з жовчю, незначна частина виводиться з фекаліями. Період напіввиведення буторфанолу становить 4,7-6,6 годин.[5]