Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата
БУПРЕНОРФІНУ ГІДРОХЛОРИД, ТОВ «Здоров'я народу», Україна UA/10493/01/01 30.03.2015—30/03/2020 БУПРЕН ІС, ТДВ «ІНТЕРХІМ»,Україна UA/10202/01/01 24.10.2014—24/10/2019[1]
Бупренорфін (англ.Buprenorphine, лат.Buprenorphinum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків[2][3], та є похідним орилавіну[4] й структурним аналогом алкалоїдутебаїну.[5] Бупренорфін застосовується парентерально, як внутрішньовенно, так і внутрішньом'язово, препарат може застосовуватися сублінгвально, застосовується також інтраназально та нашкірно.[3][4][6] Препарат уперше синтезований у лабораторії компанії «Reckitt Benckiser» у 1969 році[7] дослідження щодо ефективності та безпечності препарату для людей розпочались у 1971 році[8][9], для клінічного застосування бупренорфін схвалений у 1978 році в ін'єкційній формі та в 1982 році в сублінгвальній формі.
Можливе використання для сильного та хронічного болю, лікування опіоїдної залежності.
Бупренорфін — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків та є похідним орилавіну. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні κ-підвидів опіатних рецепторів, та в стимулюванні δ- і μ-підвидів опіатних рецепторів.[4][6] Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку. При застосуванні бупренорфіну спостерігається виражений знеболювальний ефект та змінюється емоційне забарвлення болю. Бупренорфін має вищий з інші опіати знеболювальний ефект, зокрема вищий, ніж у морфіну в 20—30 разів.[2][5] бупренорфін у меншому ступені спричинює ейфорію, тому до нього рідше розвивається звикання та залежність[4], окрім того бупренорфін рідше спричинює пригнічення дихання.[5][6] Бупренорфін застосовується при больовому синдромі різного генезу, в тому числі при інфаркті міокарду, злоякісних пухлинах, при ниркових та інших кольках, у післяопераційному періоді, при опіках та травмах.[4][5][6] Також бупренорфін застосовується для лікування наркотичної залежності в якості замісної підтримуючої терапії, з ефективністю та безпечністю аналогічною до іншого препарату, який використовується як замінник опійних наркотиків — метадону.[10][11] У Франції застосування в якості замісної терапії бупренорфіну дозволило зменшити смертність від передозування героїном на 76 %.[12] Бупренорфін позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших опіатів, зокрема морфіну.[5]
Фармакокінетика
Бупренорфін швидко й добре всмоктується після парентерального введення, після сублінгвального та інтраназального застосування його всмоктування дещо повільніше. Біодоступність препарату становить 100 % при парентеральному застосуванні, при інтраназальному застосуванні вона становить 480 %[13], при сублінгвальному застосуванні у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку становить 30 %.[14] Максимальна концентрація препарату в крові після внутрішньом'язового введення досягається протягом короткого часу, після сублінгвального застосування досягається протягом 90 хвилин. Препарат добре (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові.[6] Буторфанол проникає через гематоенцефалічний бар'єр[4][6], через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[2] Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із фекаліями, незначна частина виводиться з сечею. Період напіввиведення бупренорфіну двофазний, у першій фазі становить 1,2—7,2 годин, у кінцевій фазі 20—25 годин.[6]
Бупренорфін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, пригніченні дихання, важких порушеннях функції печінки, особам у віці менш ніж 12 років, при вагітності та годуванні грудьми.[4][6]
Форми випуску
Бупренорфін випускається у вигляді ампул по 1 та 2 мл 0,03 % розчину, таблеток по 0,0002 і 0,0008 г; та трансдермальних систем із вмістом 35 мкг, 52,5 мкг та 70 мкг.[3][5][15]
До 2014 року[16] випускався у формі розчину для ін'єкцій (шприц-тюбик)[17]