Vilazodone

Vilazodone
Identification
Nom UICPA	5-(4-[4-(5-cyano-1H-indol-3-yl)butyl]pipérazin-1-yl)benzofuran-2-carboxamide
N^o CAS	163521-12-8
PubChem	6918313
ChEBI	412971
SMILES	C1CN(CCN1CCCCC2=CNC3=C2C=C(C=C3)C#N)C4=CC5=C(C=C4)OC(=C5)C(=O)N PubChem, vue 3D
InChI	InChI : vue 3D InChI=1/C26H27N5O2/c27-16-18-4-6-23-22(13-18)19(17-29-23)3-1-2-8-30-9-11-31(12-10-30)21-5-7-24-20(14-21)15-25(33-24)26(28)32/h4-7,13-15,17,29H,1-3,8-12H2,(H2,28,32)
Propriétés chimiques
Formule	C26H27N5O2  [Isomères]
Masse molaire[1]	441,524 9 ± 0,024 3 g/mol C 70,73 %, H 6,16 %, N 15,86 %, O 7,25 %,
Données pharmacocinétiques
Demi-vie d’élim.	20-24 heures
Caractère psychotrope
Mode de consommation	Oral
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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La vilazodone (EMD-68843, SB-659746-A) est un antidépresseur développé par Clinical Data pour le traitement de la dépression majeure, commercialisée sous le nom de ViiBryd. En 2009, le produit a donné de bons résultats dans deux essais cliniques de phase III[2].

Le produit a obtenu son AMM de la FDA en janvier 2011[3].

Pharmacologie

La vilazodone agit comme un inhibiteur de la recapture de la sérotonine et comme un agoniste partiel des récepteurs 5-HT_1A. Son affinité pour les autres récepteurs de sérotonine est insignifiante[4],[5].

Efficacité et tolérance

Selon une étude sur 8 semaines de traitement, la vilazodone déclenche une réponse antidépressive après une semaine. À u8 semaines, la réponse est significativement plus élevée qu’avec un placebo. Avec une dose de 40 mg/j, le produit est considéré comme bien toléré et les effets secondaires, faibles à modérés, comprennent les diarrhées, les nausées et les somnolences[6]. Elle a aussi été efficace pour le trouble de l'anxiété généralisée et le trouble de la phobie sociale (anxiété sociale) et va probablement être approuvée pour ces deux troubles[7],[8],[9],[10],[11].

Références

1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
2. (en) de Paulis T, « Drug evaluation: Vilazodone--a combined SSRI and 5-HT1A partial agonist for the treatment of depression », IDrugs, vol. 10, n^o 3,‎ 2007, p. 193-201 (PMID 17351874).
3. Communiqué d'obtention de l'AMM
4. (en) Page ME, Cryan JF, Sullivan A, Dalvi A, Saucy B, Manning DR et Lucki I, « Behavioral and neurochemical effects of 5-(4-[4-(5-Cyano-3-indolyl)-butyl)-butyl]-1-piperazinyl)-benzofuran-2-carboxamide (EMD 68843): a combined selective inhibitor of serotonin reuptake and 5-hydroxytryptamine(1A) receptor partial agonist », J. Pharmacol. Exp. Ther., vol. 302, n^o 3,‎ 2002, p. 1220-1227 (PMID 12183683, DOI 10.1124/jpet.102.034280).
5. (en) Hughes ZA, Starr KR, Langmead CJ, Hill M, Bartoszyk GD, Hagan JJ, Middlemiss DN et Dawson LA, « Neurochemical evaluation of the novel 5-HT1A receptor partial agonist/serotonin reuptake inhibitor, vilazodone », Revue, vol. 510, n^os 1-2,‎ 2005, p. 49-57 (PMID 15740724, DOI 10.1016/j.ejphar.2005.01.018).
6. (en) Rickels K, Athanasiou M, Robinson DS, Gibertini M, Whalen H et Reed CR, « Evidence for efficacy and tolerability of vilazodone in the treatment of major depressive disorder: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial », The Journal of clinical psychiatry, vol. 70, n^o 3,‎ 2009, p. 326-333 (PMID 19284933, DOI 10.4088/JCP.08m04637).
7. Carl Gommoll, Giovanna Forero, Maju Mathews et Rene Nunez, « Vilazodone in patients with generalized anxiety disorder: a double-blind, randomized, placebo-controlled, flexible-dose study », International Clinical Psychopharmacology, vol. 30, n^o 6,‎ novembre 2015, p. 297–306 (ISSN 0268-1315, PMID 26291335, PMCID PMC4593467, DOI 10.1097/YIC.0000000000000096, lire en ligne, consulté le 3 mars 2019)
8. Suresh Durgam, Carl Gommoll, Giovanna Forero et Rene Nunez, « Efficacy and Safety of Vilazodone in Patients With Generalized Anxiety Disorder: A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Flexible-Dose Trial », The Journal of Clinical Psychiatry, vol. 77, n^o 12,‎ décembre 2016, p. 1687–1694 (ISSN 1555-2101, PMID 27232052, DOI 10.4088/JCP.15m09885, lire en ligne, consulté le 3 mars 2019)
9. Nicholas Zareifopoulos et Irene Dylja, « Efficacy and tolerability of vilazodone for the acute treatment of generalized anxiety disorder: A meta-analysis », Asian Journal of Psychiatry, vol. 26,‎ avril 2017, p. 115–122 (ISSN 1876-2026, PMID 28483071, DOI 10.1016/j.ajp.2017.01.016, lire en ligne, consulté le 3 mars 2019)
10. Jason M. Careri, Ann E. Draine, Rita Hanover et Michael R. Liebowitz, « A 12-Week Double-Blind, Placebo-Controlled, Flexible-Dose Trial of Vilazodone in Generalized Social Anxiety Disorder », The Primary Care Companion for CNS Disorders, vol. 17, n^o 6,‎ 26 novembre 2015 (ISSN 2155-7772, PMID 27057414, PMCID PMC4805415, DOI 10.4088/PCC.15m01831, lire en ligne, consulté le 3 mars 2019)
11. « Vilazodone - AdisInsight », sur adisinsight.springer.com (consulté le 3 mars 2019)