Esmirtazapine

Esmirtazapine
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Identification
Nom UICPA (S)-1,2,3,4,10,14b-hexahydro-2-méthylpyrazino(2,1-a)pyrido(2,3-c)(2)benzazépine
No CAS 61337-87-9
No ECHA 100.056.994
No CE 262-714-0
PubChem 3085218
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C21H23N3O4  [Isomères]
Masse molaire[1] 381,425 ± 0,020 2 g/mol
C 66,13 %, H 6,08 %, N 11,02 %, O 16,78 %,
Données pharmacocinétiques
Métabolisme hépatique (CYP2D6)
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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L'esmirtazapine (ORG-50 081) est une médicament en développement par les laboratoires Organon, dans le cadre du traitement de l'insomnie et des syndromes vasomoteurs (par exemple les bouffées de chaleur) associés à la ménopause[2],[3],[4],[5]. À partir de 2009 les essais cliniques sont entrés en phase III[2].

L'esmirtazapine est l'énantiomère (S)-(+) de la mirtazapine et possède une pharmacologie globalement similaire, y compris l'action agoniste inverse sur les récepteurs H1 et 5-HT2 et une action antagoniste sur les récepteurs α2-adrénergiques[2],[6].


Notes et références

  1. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. ↑ a b et c (en) « Future Treatments for Depression, Anxiety, Sleep Disorders, Psychosis, and ADHD », sur neurotransmitter.net,
  3. ↑ (en) « A Long-Term Safety Study of Org 50081 in Elderly Outpatients With Chronic Primary Insomnia (176005)(P05697) - Full Text View - ClinicalTrials.gov »
  4. ↑ (en) Teegarden BR, Al Shamma H, Xiong Y, « 5-HT(2A) inverse-agonists for the treatment of insomnia », Current Topics in Medicinal Chemistry, vol. 8, no 11,‎ , p. 969–76 (PMID 18673166)
  5. ↑ (en) Lewis V, « Undertreatment of menopausal symptoms and novel options for comprehensive management », Current Medical Research and Opinion, vol. 25, no 11,‎ , p. 2689–98 (PMID 19775194, DOI 10.1185/03007990903240519, lire en ligne)
  6. ↑ (en) Depression and bipolar disorder : Stahl's essential psychopharmacology, Cambridge, UK, Cambridge University Press, , 3e éd., 296 p., relié (ISBN 978-0-521-88663-5, LCCN 2008004353, lire en ligne)