سبارفلوكساسين

سبارفلوكساسين
	سبارفلوكساسين
الاسم النظامي
	5-Amino-1-cyclopropyl-7-[(3R,5S)3,5-dimethylpiperazin-1-yl]-6,8-difluoro-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid
تداخل دوائي	بينتاميدين، وأميودارون، وأناغريليد، وأكسيد الزرنيخ الثلاثي، وأستيميزول، وأزيثرومايسين، وبيبريديل، وكلوروكين، وكلوربرومازين، وسيسابريد، وسيتالوبرام، وكلاريثروميسين، وكوكايين، وديسوبيرامايد، ودوفيتيليد، ودومبيريدون، ودرونيدارون، ودروبيريدول، وإسيتالوبرام، وفليكاينيد، وهالوفانترين ‏، وهالوبيريدول، وإيبوتيليد، وميزوريدازين ‏، وميثادون، وموكسيفلوكساسين، وأوندانسيترون، وبيموزيد، وبروبوكول، وبروكاييناميد، وكوينيدين، وسيفوفلوران، وسوتالول، وسلبيريد، وترفينادين ‏، وثيوريدازين ‏
يعالج	مرض معدي بالإشريكية القولونية ‏، وداء المتدثرات، وعدوى الجهاز التنفسي العلوي، وذات الرئة، وعدوى بكتيريا سالبة غرام ‏، وعدوى المكورة العنقودية ‏، والتهاب القصبات
اعتبارات علاجية
ASHP Drugs.com	معلومات مايكروميدكس التفصيلية للمستهلك
مدلاين بلس	a600002
فئة السلامة أثناء الحمل	C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء	Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي	92%
ربط بروتيني	45%
استقلاب (أيض) الدواء	كبد اقتران غلوكوروني; سيتوكروم بي450 system not involved
عمر النصف الحيوي	16 to 30 hours
إخراج (فسلجة)	Fecal (50%) and Renal (50%)
معرّفات
CAS	110871-86-8
ك ع ت	J01J01MA09 MA09
تصنيف منظمة الصحة العالمية	المراقبة ‏
بوب كيم	CID 60464
ECHA InfoCard ID	100.157.238
درغ بنك	DB01208
كيم سبايدر	54517
المكون الفريد	Q90AGA787L
كيوتو	D00590
ChEBI	CHEBI:9212
ChEMBL	CHEMBL850
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C19H22F2N4O3
الكتلة الجزيئية	392.41 g/mol
	محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
	المعرف الكيميائي الدولي
	تعديل مصدري - تعديل

سبارفلوكساسين Sparfloxacin (spar FLOX a sin)، والأسماء التجارية Spacin في بنغلاديش، Zagam و Zagam Respipac، هو فلوروكوينولون مضاد حيوي يستخدم في علاج الالتهابات البكتيرية. وكما إنه يتمتع بشكل فريد بسلامة مثيرة للجدل.^[3] يُعطى الدَّواءُ بمقدارٍ قرصٍ واحِد (200 ملغ) عن طَريق الفَم يومياً لمدَّة عشرة أيَّام (الإِجمالِي 11 قرصاً)، ولكن يجري تعديلُ الجرعة في حالةِ وُجود اضطرابٍ في الوَظيفَة الكلويَّة.

الخصائص الدوائية

سبارفلوكساسين هو حوالي 37-45٪ مرتبط ببروتينات في الدم.^[4]^[5]

سبارفلوكساسين يحقق درجة عالية من النفاذ إلى معظم الأنسجة، إلا للجهاز العصبي المركزي.
في عقب واحد 400 & nbsp؛ ملجم جرعة عن طريق الفم من السبارفلوكساسين، وتركيز قمة متوسط يسبب الذراح-السائل التهابات 1.3 LA-غ لكل مل بعد متوسط مدة 5 ساعات بعد الجرعة. وهكذا (عموما انتشار السبارفلوكساسين إلى السائل الملتهب هو 117٪ وإزالة متوسط عمر النصف من هذا السائل هو 19.7 ساعة.^[6]
الانتشار الجلدي للسبارفلوكساسين جيد مع الجلد: معدلات البلازما من 1.00 في 4 ساعات (زمن تركيز قمة البلازما ) و 1.39 عند 5 ساعات. بعد جرعة واحدة عن طريق الفم من 100 أو 200 & nbsp؛ ملجم، على التوالي، يمكن توقع التراكيز في الجلد من 0.56 و0.82-1.31 LA-جرام في الجرام.^[7] سبارفلوكساسين يحقق اختراق ممتازة في خلايا الكريات البيض متعددة النواة البشرية في المختبر .^[8]
سبارفلوكساسين يحقق تراكيز عالية في أنسجة الجهاز التنفسي والجيوب الأنفية. بعد إعطاء الجرعة عن طريق الفم من 400 & nbsp؛ تليها ملغ 200 & nbsp؛ ملغ يوميا، متوسط تراكيز السبارفلوكساسين (2,5-5 ساعة بعد الجرعات) الغشاء المخاطي القصبي، سائل التبطين الطلائي والضامة السنخية هي 4.4 & nbsp؛ ميكروغرام / غرام، 15.0 & nbsp؛ ميكروغرام / مل و 53.7 & nbsp؛ ميكروغرام / غرام على التوالي. متوسط تركيز السبارفلوكساسين في الفك العلوي الجيوب الأنفية الغشاء المخاطي، 2-5 ساعات بعد جرعة وحيدة 400 & nbsp؛ ملغ، هو 5.8 & nbsp؛ ميكروغرام / غرام.^[9]

الاستخدامات الطبية

يُستعمَل هذا الدَّواءُ لمُعالجة أنواع مختلفَة من العَدوى الجُرثوميَّة. يشار إلى المركب لعلاج عدوى الجهاز التنفسي السفلي المكتسبة من المجتمع (التهاب الجيوب الأنفية الحاد، التفاقم التهاب القصبات المزمن التي تسببها البكتيريا الحساسة، الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع).^[10]^[11]^[12]^[13]

الأثار الجانبية

وفي مراجعة 2081 مريض بالغ مشارك في المرحلة الثالثة من التجارب السريرية لالسبارفلوكساسين المكتسبة من المجتمع، عدوى الجهاز التنفسي السفلي، السبارفلوكساسين (200- أو 400 & nbsp؛ ملغ إعطاء من 100 أو 200 & nbsp؛ ملجم يوميا، أي 200/100 & nbsp؛ ملجم) وجود نسبة مماثلة من الآثار الضائرة كعوامل مقارنة (روبنشتاين، 1996)؛ 400/200 ملجم & nbsp. بلغ اجمالي المعدل الآثار الجانبية المتعلقة بالدواء السبارفلوكساسين 400/200 & nbsp؛ ملجم إزاء المقارنة و200/100 & nbsp؛ ملليغرام مقابل للمقارنة (الأموكسيسيلين/حمض الكلافولانيك) كانت 13.7 مقابل 17.7٪، و 9.5 مقابل 13.2٪، على التوالي.
ألم في منطقة البطن.
غَثيان أو قيء. ويمكن أن يفيدَ استعمالُ وجبات صغيرة متكرِّرة والعناية بنظافة الفم ومص حلوى جافَّة أو مَضغ اللبان «العلكة» للتَّخفيف من ذلك.
إسهال (يمكن أن يفيدَ استعمالُ الزَّبادي أو اللَّبن).

^[14] have not been reported.^[15]^[16]^[17]^[18]^[19]

آلية عمل الدواء

يُمارسُ السَّبارفلوكساسين Sparfloxacin نَشاطَه المضادَّ للجَراثيم، من خِلال منع إِنزيم غيراز الحمض النَّووي المَنـزوع الأكسجين DNA gyrase . وهذا الإِنزيمُ يُساعِد على تكرار هذا الحمض النووي وعلى الانتِساخ والتَّكاثر، ولكنَّ الدَّواءَ يُثبِّط هذا الإنزيم.

موانع استعمال الدواء

لا يُعطَى هذا الدَّواءُ للأطفال ما دون سنِّ ثمانِي عشرة سنة من العمر.
إذا كان لدى المَريض تَحسُّسٌ تجاه السبارفلوكساسين أو أيِّ مكوِّن آخر في هذا الدَّواء.
يجب إِطلاعُ مُقدِّم الرِّعاية الصحِّية إذا كان لدى المريض تَحَسُّسٌ لأيِّ دواء آخر.
يجب التأكُّدُ من القِيام بالإبلاغ عن التَّحسُّس الذي أصاب المريضَ والكيفيَّة التي أثَّر بها فيه. ويتضمَّن ذلك الكشفَ عن وجود طَفح أو بثور أو حكَّة جلديَّة أو ضيق في التنفُّس أو صَفير عندَ الشَّهيق أو سُعال أو تَورُّم الوجه أو الشَّفتين أو اللِّسان أو الحَلق، أو أيَّة أعراض أخرى مُصاحبَة لاِستِعمال الدَّواء.
إذا كان المَريضُ يتَنَأول أياً من هذه الأدوية: الأميودارون Amiodarone والأَميتريبتيلين Amitriptyline (وأَشباهه) والأَموكسيبين Amoxicillin والأَستيميزول Astemizole والبيبريديل Bepridil والكلوروكين Chloroquine والكلوربرومازين Chlorpromazine والسِّيسابريد Cisapride والدِّيسيبرامين Desipramine والدِّيسوبيراميد Disopyramide والدُّوكسيبين Doxepin والفلوفينازين Fluphenazine والفوروسيميد Furosemide والهالوفانترين Halofantrine والثِّيُوريدازين Thioridazine التِّرفينادين Terfenadine والبريدنيزون Prednisone وغيرها (حسب توصيات الطَّبيب).
إذا كانت المَريضَةُ تُرضِع رضاعةً طبيعيَّة من الثَّدي.

المراجع

^ Shobha Phansalkar; Amrita A Desai; Douglas Bell; Eileen Yoshida; John Doole; Melissa Czochanski; Blackford Middleton; David W Bates (26 Apr 2012). "High-priority drug-drug interactions for use in electronic health records". Journal of the American Medical Informatics Association (بالإنجليزية). 19 (5): 735–743. DOI:10.1136/AMIAJNL-2011-000612. ISSN:1067-5027. PMC:3422823. PMID:22539083. QID:Q17505343.
^ World Health Organization (26 Jul 2023), AWaRe classification of antibiotics for evaluation and monitoring of use, 2023 (بالإنجليزية), QID:Q123466662
^ Psaty، BM. (ديسمبر 2008). "Clinical trial design and selected drug safety issues for antibiotics used to treat community-acquired pneumonia". Clin Infect Dis. 47 Suppl 3: S176-9. DOI:10.1086/591400. PMC:2587028. PMID:18986285.
^ Shimada، J.؛ Nogita، T.؛ Ishibashi، Y. (1993). "Clinical pharmacokinetics of sparfloxacin". Clinical pharmacokinetics. ج. 25 ع. 5: 358–369. DOI:10.2165/00003088-199325050-00002. PMID:8287631.
^ Montay، G. (1996). "Pharmacokinetics of sparfloxacin in healthy volunteers and patients: A review". The Journal of antimicrobial chemotherapy. 37 Suppl A: 27–39. DOI:10.1093/jac/37.suppl_a.27. PMID:8737123.
^ Johnson JH, Cooper MA, Andrews JM, Wise R (نوفمبر 1992). "Pharmacokinetics and inflammatory fluid penetration of sparfloxacin". Antimicrob. Agents Chemother. ج. 36 ع. 11: 2444–6. DOI:10.1128/aac.36.11.2444. PMC:284350. PMID:1336947. مؤرشف من الأصل في 2019-12-07. اطلع عليه بتاريخ 2014-10-15.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ Nogita، T.؛ Ishibashi، Y. (1991). "The penetration of sparfloxacin into human plasma and skin tissues". The Journal of antimicrobial chemotherapy. ج. 28 ع. 2: 313–314. DOI:10.1093/jac/28.2.313. PMID:1663927.
^ García I, Pascual A, Guzman MC, Perea EJ (مايو 1992). "Uptake and intracellular activity of sparfloxacin in human polymorphonuclear leukocytes and tissue culture cells". Antimicrob. Agents Chemother. ج. 36 ع. 5: 1053–6. DOI:10.1128/aac.36.5.1053. PMC:188834. PMID:1324636. مؤرشف من الأصل في 2019-12-07. اطلع عليه بتاريخ 2014-10-15.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ Wise، R.؛ Honeybourne، D. (1996). "A review of the penetration of sparfloxacin into the lower respiratory tract and sinuses". The Journal of antimicrobial chemotherapy. 37 Suppl A: 57–63. DOI:10.1093/jac/37.suppl_a.57. PMID:8737125.
^ Rubinstein E (مايو 1996). "Safety profile of sparfloxacin in the treatment of respiratory tract infections". J. Antimicrob. Chemother. 37 Suppl A: 145–60. DOI:10.1093/jac/37.suppl_a.145. PMID:8737134. مؤرشف من الأصل في 2020-04-08. اطلع عليه بتاريخ 2014-10-15.
^ Goa KL, Bryson HM, Markham A (أبريل 1997). "Sparfloxacin. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties, clinical efficacy and tolerability in lower respiratory tract infections". Drugs. ج. 53 ع. 4: 700–25. DOI:10.2165/00003495-199753040-00010. PMID:9098667. {{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط |تاريخ الوصول بحاجة لـ |مسار= (مساعدة)صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ Stein GE, Havlichek DH (1997). "Sparfloxacin: potential clinical and economic impact in the treatment of respiratory infections". Pharmacotherapy. ج. 17 ع. 6: 1139–47. PMID:9399598. مؤرشف من الأصل في 2019-12-07. اطلع عليه بتاريخ 2014-10-15.
^ Zhanel GG, Ennis K, Vercaigne L, Walkty A, Gin AS, Embil J, Smith H, Hoban DJ (2002). "A critical review of the fluoroquinolones: focus on respiratory infections". Drugs. ج. 62 ع. 1: 13–59. DOI:10.2165/00003495-200262010-00002. PMID:11790155. {{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط |تاريخ الوصول بحاجة لـ |مسار= (مساعدة)صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ (p. II44)
^ Ramsay and Obershkova, 1974
^ Bowie et al., 1989
^ Davey, 1989
^ Wolfson and Hooper, 1991
^ Rubinstein، E. (1996). "Safety profile of sparfloxacin in the treatment of respiratory tract infections". The Journal of antimicrobial chemotherapy. 37 Suppl A: 145–160. DOI:10.1093/jac/37.suppl_a.145. PMID:8737134.