فلوميكوين Flumequineروزوكساسين[3] الزمرة الدوائية مضاد حيوي من الجيل الأول للكوينولونات وهو فلوروكوينولون اصطناعي.[4][5] يستخدم لعلاج الالتهابات البكتيرية. وهو مضاد للجراثيم فلوروكوينولون الذي تم إزالته من الاستخدام السريري ولم يعد يجري تسويقه.[6]
الخواص
مسحوق أبيض، ليس له رائحة، ليس له طعم، لا يذوب في الماء ويذوب في المذيبات العضوية.
التاريخ
وكان الكينولون الأول استخداما هو حمض الناليديكسيك (تم تسويقه في العديد من البلدان ك Negram) يليه فلوروكوينولون وفليميكوين flumequine .[6] عوامل فلوروكوينولون الجيل الأول، مثل فليميكوين، كان له سوء توزيع في أنسجة الجسم ونشاط محدود. على هذا الأساس كان يستخدم أساسا لعلاج التهابات المسالك البولية. فليميكوين (بنزو كينوليزن) حصل على براءة اختراع الأولى في عام 1973، (براءات الاختراع الألمانية) من خلال مختبرات ريكر.[7] فليميكوين هو مركب معروف مضاد للميكروبات هو موضح، ويحمل في الولايات المتحدة بات. رقم 3896131 (مثال 3)، 22 يوليو 1975.[8] على الرغم استخدامه لعلاج حيوانات المزرعة والحيوانات الأليفة المنزلية في بعض الأحيان، واستخدم فليميكوين أيضا لعلاج التهابات المسالك البولية لدى البشر. فليميكوين، وكان يستخدم على نحو عابر لعلاج الالتهابات البولية[9] حتى أفادت التقارير عن التسمم البصري.[10][11][12] وكذلك تلف الكبد[13] وصدمة فرط الحساسية.[14][15]
المخلفات الدوائية
ان استخدام فليميكوين في الحيوانات الغذائية اثار جدلا كبيرا. تم العثور على رواسب هامة وضارة من الكينولون في الحيوانات التي عولجت باستعمال الكينولون وبعد ذلك ذبحت وتم بيعها على أنها منتجات غذائية. وكان هناك قلق كبير بشأن كمية مخلفات فليميكوين التي وجدت داخل الحيوانات الغذائية مثل الأسماك والدواجن والماشية.[16][17]
هذه الآلية يمكن أن تؤثر أيضا على المتماثل من خلايا الثدييات. على وجه الخصوص، بعض المتجانسات من هذه العائلة الدوائية (على سبيل المثال تلك التي تحتوي على الفلور C-8)،[19] يظهر فعالية عالية ليس فقط ضد topoisomerases البكتيري، ولكن أيضا ضد topoisomerases الحقيقية النواة، وهي مواد سامة لخلايا الثدييات المستزرعة و داخل الجسم الحي نماذج الورم.[20]
الاستعمال الطبي
علاج أمراض والتهابات الجهاز البولي (ويستخدم أيضاً لهذا الغرض في الطب البيطري).[21]
الحرائك الدوائية
الامتصاص: يمتص جيداً.
العمر الإطراحي: 168 بعد المعالجة، إلا أن هناك دراسات أثبتت وجود رسابات إضافية غير معروفة، وهي مستقبات. وتعدّ الدراسات المستقلب الأساسي 24 ساعة بعد آخر جرعة وفي كل الأوقات اللاحقة.
الإطراح: يطرح مع البول والبراز.
الآثار الجانبية
وارتبط فليميكوين مع سمية العين الشديدة، مما يحول دون استخدامه في المرضى من البشر.[10][11][12] له آثار سمية عديدة مما حال دون استخدامه عند الإنسان، فهو:
^Nelson JM, Chiller TM, Powers JH, Angulo FJ (أبريل 2007). "Fluoroquinolone-resistant Campylobacter species and the withdrawal of fluoroquinolones from use in poultry: a public health success story". Clinical Infectious Diseases. ج. 44 ع. 7: 977–80. DOI:10.1086/512369. PMID:17342653.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^Kawahara S (Dec 1998). "[Chemotherapeutic agents under study]". Nippon Rinsho (باليابانية). 56 (12): 3096–9. PMID:9883617.
^ ابSirbat D, Saudax E, Hurault de Ligny B, Hachet E, Abellan P, George JL (1983). "[Serous macular detachment and treatment with flumequine (Apurone = urinary antibacterial). Apropos of 2 cases]". Bulletin Des Sociétés D'ophtalmologie De France (بالفرنسية). 83 (8–9): 1019–21. PMID:6378414.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ ابHurault de Ligny B, Sirbat D, Kessler M, Trechot P, Chanliau J (1984). "[Ocular side effects of flumequine. 3 cases of macular involvement]". Thérapie (بالفرنسية). 39 (5): 595–600. PMID:6506018.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^Sissi C, Palumbo M (نوفمبر 2003). "The quinolone family: from antibacterial to anticancer agents". Current Medicinal Chemistry. ج. 3 ع. 6: 439–50. DOI:10.2174/1568011033482279. PMID:14529452. The present review focuses on the structural modifications responsible for the transformation of an antibacterial into an anticancer agent. Indeed, a distinctive feature of drugs based on the quinolone structure is their remarkable ability to target different type II topoisomerase enzymes. In particular, some congeners of this drug family display high activity not only against bacterial topoisomerases but also against eukaryotic topoisomerases and are toxic to cultured mammalian cells and in vivo tumor models
^Daudon M, Protat MF, Réveillaud RJ (1983). "[Detection and diagnosis of drug induced lithiasis]". Annales De Biologie Clinique (بالفرنسية). 41 (4): 239–49. PMID:6139048.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^Rincé C, Daudon M, Moesch C, Rincé M, Leroux-Robert C (مايو 1987). "Identification of flumequine in a urinary calculus". Journal of Clinical Chemistry and Clinical Biochemistry. ج. 25 ع. 5: 313–4. PMID:3612030.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
تتضمَّن هذه المقالة معلوماتٍ طبَّيةٍ عامَّة، وهي ليست بالضرورة مكتوبةً بواسطة متخصِّصٍ وقد تحتاج إلى مراجعة. لا تقدِّم المقالة أي استشاراتٍ أو وصفات طبَّية، ولا تغني عن الاستعانة بطبيبٍ أو مختص. لا تتحمل ويكيبيديا و/أو المساهمون فيها مسؤولية أيّ تصرُّفٍ من القارئ أو عواقب استخدام المعلومات الواردة هنا. للمزيد طالع هذه الصفحة.
إخلاء مسؤولية طبية
.svg){kind=icon}