Mometason

Mometason
Nama sistematis (IUPAC)
(9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-kloro-17-(2-kloroasetil)-11-hidroksi-10,13,16-trimetil-3-okso-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodekahidro-3H-siklopenta[a]fenantren-17-il furan-2-karboksilat
Data klinis
Nama dagang Nasonex, Asmanex, Elocon, Elox, dll[1]
AHFS/Drugs.com monograph
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan B3(AU)
Status hukum Apotek saja (S2) (AU) ℞-only (CA) ℞-only (US)
Rute Topikal, inhalasi (semprotan hidung)
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas Semprotan hidung hampir tidak terdeteksi dalam plasma; tetapi ketersediaan sistemik sebanding dengan flutikason[2]
Ikatan protein 98% — 99%
Metabolisme Hati
Waktu paruh 5,8 jam
Pengenal
Nomor CAS 105102-22-5 YaY 83919-23-7
Kode ATC D07AC13 R01AD09, R03BA07
PubChem CID 441335
DrugBank DB00764
ChemSpider 390090 YaY
UNII 8HR4QJ6DW8 N
KEGG D08227
ChEBI CHEBI:6970 YaY
ChEMBL CHEMBL1201404 YaY
Sinonim LAS-41002, 9α,21-Dikloro-11β,17α-dihidroksi-16α-metilpregna-1,4-diena-3,20-diona 17α-(2-furoat)
Data kimia
Rumus C22H28Cl2O4 untuk mometason
C27H30O6Cl2 dalam bentuk furoat

  • InChI=1S/C22H28Cl2O4/c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(25)6-7-19(13,2)21(15,24)17(26)10-20(16,3)22(12,28)18(27)11-23/h6-7,9,12,15-17,26,28H,4-5,8,10-11H2,1-3H3/t12-,15+,16+,17+,19+,20+,21+,22+/m1/s1 YaY
    Key:QLIIKPVHVRXHRI-CXSFZGCWSA-N YaY

Mometason, juga dikenal sebagai mometason furoat, adalah obat steroid (khususnya, glukokortikoid) yang digunakan untuk mengobati penyakit kulit tertentu, rinitis alergi, dan asma.[3][4][5] Secara khusus, obat ini digunakan untuk mencegah daripada mengobati serangan asma.[3] Obat ini dapat dioleskan ke kulit, dihirup, atau digunakan di hidung.[3][4][5] Mometason furoat (bukan mometason) digunakan dalam produk medis.[6]

Efek samping umum saat digunakan untuk asma meliputi sakit kepala, sakit tenggorokan, dan kandidiasis. Oleh karena itu, dianjurkan untuk berkumur setelah penggunaan. Penggunaan jangka panjang dapat meningkatkan risiko glaukoma dan katarak.[3] Efek samping umum saat digunakan di hidung meliputi infeksi saluran napas atas dan mimisan.[5] Efek samping umum saat dioleskan ke kulit meliputi jerawat, atrofi kulit, dan gatal.[4] Obat ini bekerja dengan mengurangi peradangan.[3]

Mometason furoat dipatenkan pada tahun 1981 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 1987.[7] Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia[8] dan tersedia sebagai obat generik.[9][10]

Kegunaan dalam medis

Mometason furoat digunakan dalam pengobatan gangguan kulit inflamasi seperti eksim[11] dan psoriasis (bentuk topikal), rinitis alergi (bentuk topikal), asma (bentuk inhalasi)[12][13] untuk pasien yang tidak responsif terhadap kortikosteroid yang kurang manjur, dan fimosis penis.[14] Dalam hal kekuatan steroid, obat ini lebih manjur daripada hidrokortison, dan kurang manjur daripada deksametason.[15]

Beberapa bukti berkualitas rendah menunjukkan penggunaan mometason untuk perbaikan gejala pada anak-anak dengan hipertrofi adenoid.[16]

Mometason digunakan untuk meredakan peradangan dan gatal pada kondisi kulit yang merespons pengobatan dengan glukokortikoid seperti psoriasis dan dermatitis atopik.[17][18]

Mometason hidung digunakan pada orang yang berusia lebih dari dua tahun untuk mengurangi gejala rinitis alergi musiman dan alergi lainnya (rinitis perenial), termasuk hidung tersumbat, keluarnya cairan, gatal, dan bersin, serta untuk mengobati polip hidung.[19]

Obat ini tidak efektif untuk pilek.[20]

Asma

Mometason furoat dapat digunakan dengan formoterol untuk mengobati asma, karena sifat antiinflamasinya.[16][13]

Farmakologi

Farmakodinamika

Mometason furoat mengurangi peradangan dengan menimbulkan beberapa efek:[19][21][22]

  • Membalikkan aktivasi protein inflamasi
  • Mengaktifkan sekresi protein antiinflamasi
  • Menstabilkan membran sel
  • Mengurangi masuknya sel inflamasi

Selain sifat glukokortikoid mometason furoat, obat ini merupakan agonis reseptor progesteron yang sangat poten serta agonis parsial reseptor mineralokortikoid.[23]

Mekanisme kerja

Mometason — metabolit mometason furoat.

Mometason, seperti kortikosteroid lainnya, memiliki sifat antiinflamasi, antigatal, dan vasokonstriksi. Untuk alergi, kortikosteroid mengurangi reaksi alergi pada berbagai jenis sel (mastosit dan eosinofil) yang bertanggung jawab atas reaksi alergi. Mometason dan kortikosteroid lainnya beredar dalam darah dengan mudah, melewati membran sel dan mengikat reseptor sitoplasma, sehingga terjadi transkripsi dan sintesis protein. Obat ini juga menghambat kerja enzim sitokrom P450 2C8 yang berperan dalam aktivitas monooksigenase.[24]

Peradangan berkurang dengan mengurangi pelepasan asam hidrolase dari leukosit, mencegah akumulasi makrofag di tempat peradangan, mengganggu perlekatan leukosit ke dinding kapiler, mengurangi permeabilitas membran pembuluh kapiler dan mengakibatkan edema, mengurangi komponen pelengkap, menghambat pelepasan histamin dan kinin, dan mengganggu pembentukan jaringan parut.[25] Proliferasi fibroblas dan endapan kolagen juga berkurang. Dipercaya bahwa kerja agen antiinflamasi kortikosteroid terikat pada protein penghambat fosfolipase A2, yang secara kolektif disebut lipokortin. Pada gilirannya, lipokortin mengendalikan biosintesis mediator peradangan yang kuat seperti prostaglandin dan leukotriena, menghambat pelepasan prekursor molekuler asam arakidonat. Mometason intranasal meredakan gejala seperti rinorea aquosa, hidung tersumbat, bersin, dan gatal pada faring. Pemberian topikal yang dioleskan ke kulit mengurangi peradangan yang terkait dengan dermatosis kronis atau akut.

Farmakokinetik

Metabolisme

Metabolisme hepatik yang luas dari mometason furoat menjadi beberapa metabolit terjadi. Tidak ada metabolit utama yang terdeteksi dalam plasma. Setelah inkubasi secara in vitro, salah satu metabolit minor yang terbentuk adalah furoat 6β-hidroksimometason. Dalam mikrosom hepatik manusia, pembentukan metabolit ini diatur oleh CYP3A4.[19]

Dalam budaya masyarakat

Merek

Pada tahun 2016, mometason furoat tersedia di seluruh dunia dalam bentuk sediaan untuk pemberian melalui hidung, inhalasi oral, dan topikal, untuk penggunaan manusia dan hewan, dan dalam kombinasi dengan obat lain, dengan berbagai nama merek. Obat ini tersedia sebagai agen aktif tunggal dalam merek-merek berikut: Alcom, Altosone, Asmanex, Atozon, Aureox, Belloseta, Bioelementa, Biometasona, Bloctimo, Borgasone, Breso, Broner, Codermo, Cortynase, Cutimom, Cutizone, Cutticom, Dance, Demoson, Dergentil, Derimod, Dermacortine, Dermaten, Dermome, Dermosona, Dermotasone, Dermovel, Desdek, Ecelecort, Ecural, Edelan, Elica, Elisone, Elisox, Elitasone, Elna, Elocan, Elocom, Elocon, Elocortin, Elofute, Elomet, Elomox, Eloskin, Eloson, Elosone, Elovent, Elox, Etacid, Eversone, Eztom, F-Din, Fenisona, Flazcort, Flogocort, Fremomet, Frondava, Fu Mei Song, Fulmeta, Furo, Furoato de Mometasona, Furoderm, Gistan-H, Honmet, Iflacort, Intercon, Ivoxel, Kalmente, Konex, Ladexol, Lisoder, Logren, Loksin, Lomeane, M-Furo, Makiren, Mefurosan, Melocort, Mena, Mesone, Metacortil, Metactiv, Metaflam, Metagra, Metasafe, Metason, Metasone, Metaspray, Metatop, Metaz, Metmin, Metsone, Midermin, Mifusin, Minyear, Mofacort, Mofulex, Mofur, Mofuroate, Molison, Momate, Momax, Momecon, Momecort, Momecutan, Momederm, MomeGalen, Momegen, Momekort, Momelab, Momentum, Momeplus, Momerid, Momeson, Momesone, Momester, Momet, Mometa, Mometagen, Mometason, Mometasona, Mometasona Furoato, Mometasone Furoate, Mometasone Furoate Hydrate, Mometasonfuroaat, Mometasonfuroat, Mometasoni Furoas, Mometasonum, Mometasyn, Mometasyn, Mometax, Mometazon, Mometazona, Mometazona Fuorat, Mometazonfuroat, Mometix-AQ, Momevate, Momexa, Mommex, Mommox, Momtas, Monaliz, Monez, Monovel, Monovo, Mosone, Motaderm, Motaneal, Movesan, Mtaz, Mundoson, Murozo, Myrey, Narinex, Nasamet, Nasehaler, Nasocure, Nasomet, Nasometin, Nasonex, Nassomet, Nazofix, Nazoster, Netonox, Nexomist, Novasone, Ovison, Ovixan, Oximax, Pharmecort, Pluster, Pronasal, Propel, Prospiril, Pydercon, Rinelon, Rinitek, Rino-Val, Rinobudex, Rinonex, Rinosal, Rinosona, Rinoval, Risonel, Rinocort, Sensicort, Septopic, Silkaren, Soneta, Suavicort, Suqi, Synaller, Tabunex, Topcort, Topison, Uniclar, Uniderm, Vizomet, Yperod, Zalconex, dan Zynovate.[1]

Kombinasi

Obat kombinasi berikut tersedia pada tahun 2022:[26]

Referensi

  1. ^ a b "International brands for Mometasone". Drugs.com. Diarsipkan dari versi asli tanggal 17 November 2016. Diakses tanggal 17 November 2016. 
  2. ^ Tayab ZR, Fardon TC, Lee DK, Haggart K, McFarlane LC, Lipworth BJ, Hochhaus G (November 2007). "Pharmacokinetic/pharmacodynamic evaluation of urinary cortisol suppression after inhalation of fluticasone propionate and mometasone furoate". British Journal of Clinical Pharmacology. 64 (5): 698–705. doi:10.1111/j.1365-2125.2007.02919.x. PMC 2203259 alt=Dapat diakses gratis. PMID 17509041. 
  3. ^ a b c d e "Mometasone Furoate Monograph for Professionals". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 7 October 2016. Diakses tanggal 11 March 2019. 
  4. ^ a b c "Mometasone Furoate topical Monograph for Professionals". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 5 August 2020. Diakses tanggal 11 March 2019. 
  5. ^ a b c "Mometasone Furoate eent Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 30 April 2016. Diakses tanggal 11 March 2019. 
  6. ^ "Mometasone". DrugBank. Diarsipkan dari versi asli tanggal 29 June 2019. Diakses tanggal 30 April 2020. 
  7. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 488. ISBN 9783527607495. 
  8. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533 alt=Dapat diakses gratis. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02. 
  9. ^ "Competitive Generic Therapy Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 29 June 2023. Diarsipkan dari versi asli tanggal 29 June 2023. Diakses tanggal 29 June 2023. 
  10. ^ British national formulary : BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 265. ISBN 9780857113382. 
  11. ^ Lax SJ, Harvey J, Axon E, Howells L, Santer M, Ridd MJ, et al. (Cochrane Skin Group) (March 2022). "Strategies for using topical corticosteroids in children and adults with eczema". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2022 (3): CD013356. doi:10.1002/14651858.CD013356.pub2. PMC 8916090 alt=Dapat diakses gratis Periksa nilai |pmc= (bantuan). PMID 35275399 Periksa nilai |pmid= (bantuan). 
  12. ^ Tan RA, Corren J (December 2008). "Mometasone furoate in the management of asthma: a review". Therapeutics and Clinical Risk Management. 4 (6): 1201–8. doi:10.2147/TCRM.S3261 alt=Dapat diakses gratis. PMC 2643101 alt=Dapat diakses gratis. PMID 19337427. 
  13. ^ a b Bousquet J (May 2009). "Mometasone furoate: an effective anti-inflammatory with a well-defined safety and tolerability profile in the treatment of asthma". International Journal of Clinical Practice. 63 (5): 806–19. doi:10.1111/j.1742-1241.2009.02003.x. PMID 19392928. 
  14. ^ Khope S (March 2010). "Topical mometasone furoate for phimosis". Indian Pediatrics. 47 (3): 282. PMID 20371899. 
  15. ^ Williams DM (2005). "What does potency actually mean for inhaled corticosteroids?". The Journal of Asthma. 42 (6): 409–17. doi:10.1081/jas-57878. PMID 16293535. 
  16. ^ a b Passali D, Spinosi MC, Crisanti A, Bellussi LM (2 May 2016). "Mometasone furoate nasal spray: a systematic review". Multidisciplinary Respiratory Medicine. 11: 18. doi:10.1186/s40248-016-0054-3 alt=Dapat diakses gratis. PMC 4852427 alt=Dapat diakses gratis. PMID 27141307. 
  17. ^ Green C, Colquitt JL, Kirby J, Davidson P, Payne E (November 2004). "Clinical and cost-effectiveness of once-daily versus more frequent use of same potency topical corticosteroids for atopic eczema: a systematic review and economic evaluation". Health Technology Assessment. 8 (47): iii, iv, 1–120. doi:10.3310/hta8470 alt=Dapat diakses gratis. PMID 15527669. 
  18. ^ Prakash A, Benfield P (January 1998). "Topical mometasone. A review of its pharmacological properties and therapeutic use in the treatment of dermatological disorders". Drugs. 55 (1): 145–63. doi:10.2165/00003495-199855010-00009. PMID 9463794. 
  19. ^ a b c "Nasonex- mometasone furoate spray, metered". DailyMed. 26 January 2011. Diarsipkan dari versi asli tanggal 5 November 2022. Diakses tanggal 19 June 2022. 
  20. ^ "Mometasone Nasal Spray: MedlinePlus Drug Information". MedlinePlus. 19 March 2020. Diarsipkan dari versi asli tanggal 20 March 2020. Diakses tanggal 19 March 2020. Mometasone nasal spray should not be used to treat symptoms (e.g., sneezing, stuffy, runny, itchy nose) caused by the common cold. Mometasone nasal spray is in a class of medications called corticosteroids. It works by blocking the release of certain natural substances that cause allergy symptoms. 
  21. ^ Nurse's Drug Handbook 2010. Jones & Bartlett Learning. 15 July 2009. hlm. 677. ISBN 978-0-7637-7900-9. 
  22. ^ Kavuru MS (2007). "Chapter 9: Anti-inflammatory agents". Diagnosis and Management of Asthma. Professional Communications. ISBN 978-1-932610-38-3. 
  23. ^ Austin RJ, Maschera B, Walker A, Fairbairn L, Meldrum E, Farrow SN, Uings IJ (December 2002). "Mometasone furoate is a less specific glucocorticoid than fluticasone propionate". The European Respiratory Journal. 20 (6): 1386–92. doi:10.1183/09031936.02.02472001 alt=Dapat diakses gratis. PMID 12503693. 
  24. ^ Walsky RL, Gaman EA, Obach RS (January 2005). "Examination of 209 drugs for inhibition of cytochrome P450 2C8". Journal of Clinical Pharmacology. 45 (1): 68–78. doi:10.1177/0091270004270642. PMID 15601807. 
  25. ^ Blaiss MS (2011). "Safety update regarding intranasal corticosteroids for the treatment of allergic rhinitis". Allergy and Asthma Proceedings. 32 (6): 413–8. doi:10.2500/aap.2011.32.3473. PMID 22221434. 
  26. ^ "Mometasone". Diarsipkan dari versi asli tanggal 17 November 2016. Diakses tanggal 17 November 2016. 
  27. ^ "Mometamax Ultra: Pending EC decision". European Medicines Agency. 7 October 2022. Diarsipkan dari versi asli tanggal 8 October 2022. Diakses tanggal 7 October 2022. 
  28. ^ "Mometamax Ultra EPAR". European Medicines Agency. 7 October 2022. Diakses tanggal 9 February 2024. 
Ikon rintisan

Artikel bertopik farmasi ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya.