|
Псевдоефедрин
Псевдоефедрин (англ. Pseudoephedrine, лат. Pseudoephedrinum) — природний алкалоїд із різних видів ефедри (лат. Ephedra L.) (що міститься у них нарівні з ефедрином, та є його оптичним правообертальним ізомером)[1], який може застосовуватися як лікарський засіб, що має адреноміметичну, психоактивну наркотичну дію[2], та застосовується як судинозвужувальний, адреноміметичний та бронхорозширюючий засіб[3], а також може стимулювати центральну нервову систему[1], в зв'язку із чим протипоказаний для застосування спортсменам як допінг.[4] Фармакологічні властивості
Псевдоефедрин — природний препарат, який є природним алкалоїдом із різних видів ефедри, найбільшим вмістом із яких відрізняються Ephedra procera, Ephedra botschantzevii, Ephedra gerardiana, Ephedra intermedia.[1] Механізм дії препарату полягає у стимуляції як α-, так і β-адренорецепторів, які знаходяться у гладеньких м'язах внутрішніх органів. Під впливом псевдоефедрину проходить розширення бронхів, звужуються судини слизової оболонки дихальних шляхів, що призводить до зменшення гіперемії слизових оболонок, набряку слизових оболонок, а також зменшення закладеності носа. Дія псевдоефедрину призводить до покращення прохідності носових ходів, полегшення виділення із них слизу та інших виділень, а також сприяє відкриттю отвору євстахієвої труби, що запобігає розвитку запалення середнього вуха. Псевдоефедрин також стимулює серцево-судинну систему, що призводить до підвищення артеріального тиску, збільшення частоти серцевих скорочень і звуження судин. Псевдоефедрин стимулює діяльність центральної нервової системи. Щоправда, псевдоефедрин дещо менше стимулює діяльність серцево-судинної і нервової системи у порівнянні з ефедрином.[5] Псевдоефедрин також стимулює скорочення гладеньких м'язів сечостатевої системи, тому він також може застосовуватися при нетриманні сечі, у тому числі такої, що виникає при напруженні (зокрема, при кашлі) або при запаленні сфінктера уретри. Псевдоефедрин найчастіше застосовується в комбінації з іншими препаратами (зокрема парацетамолом, гвайфенезином, декстрометорфаном, лоратадином, хлорфеніраміном, трипролідином), рідше як самостійний препарат, при нежитю, при симтоматичному лікуванню застуди, а також при сезонних алергічних ринітах.[6][3] Проте псевдоефедрин при тривалому застосуванні може викликати звикання до препарату[6][4], а також безсоння і кошмари, особливо при застосуванні в дітей молодшого віку.[7] Згідно даних FDA, псевдоефедрин також підвищує ризик раптової смерті в дітей раннього віку.[8] Тривалий час псевдоефедрин застосовувався у складі комбінованої терапії для лікування захворювань, що супроводжуються бронхоспазмом, та обструктивних захворювань легень[1][4], проте натепер застосування препарату обмежене виключно застудою та сезонним алергічним ринітом.[3] ФармакодинамікаПсевдоефедрин добре всмоктується та розподіляється в організмі після перорального застосування, біодоступність препарату складає 100 %.[9] Максимальна концентрація препарату в крові спостерігається протягом 1,5 години після прийому псевдоефедрину. Псевдоефедрин добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр[4], проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат частково в печінці з утворенням неактивного метаболіту. Виводиться псевдоефедрин із сечею переважно у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить у середньому 5,5 годин (може коливатись від 4,3 до 8 годин[9]), цей час може збільшуватися при порушенні функції печінки та при підвищенні рН сечі.[6] Показання до застосуванняНатепер псевдоефедрин застосовується виключно при нежитю, при симтоматичному лікуванню застуди, а також при сезонних алергічних ринітах.[5][6] Побічна діяПри застосуванні псевдоефедрину найчастішими побічними ефектами є побічні явища з боку нервової системи, що включають тремор, тривожність, психічне збудження, безсоння, рідше головний біль, запаморочення, галюцинації, судоми, підвищену подразливість, підвищену стомлюваність, вкрай рідко, при передозуванні, може спостерігатися пригнічення ЦНС, у дітей також може спостерігатися підвищена агресивність. З боку серцево-судинної системи при застосуванні псевдоефедрину може спостерігатися тахікардія, артеріальна гіпертензія, рідше брадикардія, аритмії, колапс. З боку травної системи при застосуванні препарату може спостерігатися сухість у роті, біль у животі, зниження апетиту, нудота. Також при застосуванні псевдоефедрину можуть спостерігатися шкірний висип, підвищена пітливість, при застосуванні препарату в чоловіків може спостерігатися затримка сечопуску.[5][6][4] ПротипоказиПсевдоефедрин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкому перебігу артеріальної гіпертензії, тиреотоксикозі, важких порушеннях функції печінки, глаукомі, вираженому склерозі судин головного мозку, важкому перебігу ІХС, при одночасному застосуванні інгібіторів моноамінооксидази, а також дітям у віці до 12 років. Застосування препарату не рекомендовано при вагітності та годуванні грудьми.[5][6] Немедичне застосуванняПсевдоефедрин є прекурсором для отримання аналогів метамфетаміну[4], тому він може застосовуватися наркоманами для отримання наркотичних речовин.[10][11][12] В Україні псевдоефедрин внесений до списку речовин, які містять наркотичні засоби, психотропні речовини і прекурсори[2], і його незаконне ввезення або виготовлення в Україні карається згідно відповідних статей Кримінального кодексу.[13][14] Подібні обмеження існують також у інших країнах, зокрема Росії[4][15], Білорусі.[16], Польщі[17] Мексиці[18] та Канаді.[19] Заборона використання у спортсменівПсевдоефедрин заборонений для використання спортсменами під час змагань згідно рішення Всесвітнього антидопінгового агентства, і виявлення псевдоефедрину в організмі спортсменів під час змагань у концентрації більше 159 мікрограм у мілілітрі сечі може служити причиною їх дискваліфікації.[20] Найвідомішими випадками виявлення псевдоефедрину в організмі спортсменів стали виявлення препарату в організмі російської фігуристки Олени Бережної, румунської гімнастки Андреї Радукан, шведського хокеїста Нікласа Бекстрема та словацького хокеїста Любоміра Вішньовського.[4] Форми випускуПсевдоефедрин випускається у вигляді таблеток по 0,03; 0,06 та 0,12 г; сиропу для перорального застосування по 15 мг у 5 мл сиропу[6][21]; а також у вигляді комбінованих препаратів із парацетамолом, ібупрофеном, гвайфенезином, декстрометорфаном, лоратадином, дезлоратадином, хлорфеніраміном, трипролідином, фексофенадином та бромгексином.[3][6] Див. такожПримітки
Посилання |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
-Pseudoephedrin.svg)
-Pseudoephedrine_molecule_ball.png)
Portal di Ensiklopedia Dunia
