|
Бромгексин
Бромгексин (англ. Bromhexine, лат. bromhexinum) — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі заміщеним бензиламіном, та належить до групи муколітичних і відхаркувальних препаратів, що застосовується перорально, парентерально[2][3] та інгаляційно.[4][5] Бромгексин синтезовано на основі дослідження алкалоїду рослини Adhatoda vasica вазицину[6], який давно застосовувався жителями країн Азії як відхаркувальний засіб.[7] Уперше бромгексин отримано в лабораторії німецької компанії «Boehringer Ingelheim» та схвалений до застосування у 1963 році під торговельною назвою «Бісольвон».[8] Після дослідження бромгексину виявлено, що його метаболіт — амброксол має вищу активність, ніж сам бромгексин. Після встановлення цього факту амброксол був також синтезований як самостійний лікарський препарат у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim»[9][10], і ці два препарати застосовуються дотепер в клінічній практиці. Фармакологічні властивостіБромгексин — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі заміщеним бензиламіном, та належить до групи муколітиків та відхаркувальних препаратів. Механізм дії препарату полягає у деполімеризації та руйнуванні кислих мукополісахаридів бронхіального секрету; посиленням секреції глікопротеїнів, що мають у складі нейтральні мукополісахариди; активації руху війок миготливого епітелію дихальної системи; шляхом безпосереднього впливу на ІІ тип пневмоцитів у альвеолах та на клітини бронхіол[7] сприяє стимуляції виділення легеневого сурфактанту.[2][5] Усі ці ефекти призводять до полегшення відходження мокротиння без суттєвого збільшення його кількості та зменшення кашлю.[2] Бромгексин має здатність стимулювати місцевий імунітет шляхом підвищення активності макрофагів та підвищенню концентрації IgA.[3] При застосуванні препарату спостерігається підвищення концентрації в легеневій тканині бета-лактамних антибіотиків, макролідів, доксицикліну та сульфаніламідних препаратів[7] без зменшення концентрації антибіотиків у крові. Клінічна ефективність бромгексину при пероральному прийомі найчастіше досягається від 4—6 доби від початку застосування препарату.[3][11] Слід зазначити, що у 2007 році при проведенні клінічних досліджень по ефективності застосування бромгексину та інших муколітиків не було виявлено достатнього клінічного підтвердження ефективності цих препаратів при лікуванні кашлю, що є симптомом пневмонії.[12] Однією з переваг бромгексину є можливість призначення препарату в різних лікарських формах та методах застосування — перорально, парентерально (внутрішньовенно або внутрішньом'язово)[3] та інгаляційно.[5] ФармакодинамікаБромгексин добре всмоктується та розподіляється в організмі після перорального застосування, але біодоступність препарату складає 25 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку.[3] Після проходження через печінку більшість препарату метаболізується до активної похідної — амброксолу.[7][5] Бромгексин добре зв'язується з білками плазми крові. Максимальна концнтрація в крові досягається протягом 0,5—1 години після прийому препарату. Бромгексин добре розподіляється в організмі. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується бромгексин у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму нирками переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення бромгексину із плазми крові складає 1 годину, термінальний період напіввиведення становить 15 годин у зв'язку з повільною зворотною дифузією із тканин організму. Період напіввиведення препарату при печінковій та нирковій недостатності, при тривалому застосуванні бромгексину може спостерігатися його кумуляція в організмі. Показання до застосуванняБромгексин застосовується при гострих та хронічних захворюваннях дихальної системи як у дорослих, так і дітей, що пов'язані з порушеннями бронхіальної секреції — гострий та хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, трахеїти, пневмоконіоз, пневмонії, бронхіальна астма, туберкульоз легень; для посилення виділення рентгеноконтрастних препаратів після бронхографії; для профілактики та лікування ускладнень дихальної системи після проведення операцій.[2] Побічна діяПри застосуванні бромгексину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[13][2]:
ПротипоказиБромгексин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, у І триместрі вагітності, дітям до 3 років[2], при загостенні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки та станах, при яких спостерігається легенева кровотеча.[5] З обережністю застосовують препарат при захворюваннях дихальної системи, що супроводжуються надмірним скопиченням мокротиння у бронхах, печінковій або нирковій недостатності і годуванні грудьми. Форми випускуБромгексин випускається у вигляді таблеток по 0,004 та 0,008 г; драже по 0,004; 0,008 та 0,012 г; 0,08 % сиропу для прийому всередину по 50, 60, 100, 120, 125 та 250 мл; 0,16 % сиропу по 100 і 250 мл; 0,2 % сиропу по 60 мл; розчину для перорального застосування (крапель) у флаконах по 60, 100 і 150 мл 0,08 % розчину; 0,2 % розчину по 60 мл та 1,2 % розчину по 30 і 50 мл у флаконах; 0,16 % мікстури по 30, 50, 60 і 100 мл у флаконі; 0,2 % мікстури по 60 і 100 мл; 0,08 % еліксиру у флаконах по 60, 100 і 120 мл; 0,2 % розчину для прийому всередину та інгаляцій у флаконах по 100 мл; 0,2 % розчину для ін'єкцій в ампулах по 2 мл.[4] Бромгексин разом із гвайфенезином, сальбутамолом та ментолом входить до складу комбінованого препарату «Аскорил експекторант».[14], а з гвайфенезином та сальбутамолом до складу препарату «Аскорил».[15] Бромгексин разом із сальбутамолом та фенілефрином входять до складу комбінованого препарату «Інстаріл експекторант».[16] Бромгексин із сальбутамолом входять до складу комбінованого препарату «Сальмодил».[17] Застосування у ветеринаріїБромгексин застосовується у ветеринарії для лікування захворювань дихальної системи у котів, собак, дрібних ссавців, птахів та декоративних плазунів. Для ветеринарного використання бромгексин випускається в ампулах із вмістом бромгексину 2 або 4 мг/мл; таблеток і драже по 0,004 та 0,008 г; сиропу та мікстури із вмістом бромгексину 4 мг на 5 мл препарату.[18] Див. такожПримітки
Посилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
