Setiptilina

Setiptilina
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC 2-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-dibenzo[3,4:6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridine
Outros nomes Teciptilina; delta(13b,4a),4a-Carba-mianserin; MO-8282; ORG-8282
Identificadores
Número CAS 57262-94-9
PubChem 5205
DrugBank DB09304
KEGG D08511
ChEBI 135076
InChI
1S/C19H19N/c1-20-11-10-18-16-8-4-2-6-14(16)12-15-7-3-5-9-17(15)19(18)13-20/h2-9H,10-13H2,1H3
Propriedades
Fórmula química C19H19N
Massa molar 261.36 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração Oral
Riscos na gravidez
e lactação 		?(AU)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
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Alerta sobre risco à saúde.

Setiptilina (português europeu) ou teciptilina (português brasileiro) (nome comercial: Tecipul) é um antidepressivo tetracíclico (ADTC) que atua como um fármaco serotoninérgico e noradrenérgico específico (ANES). Foi aprovado para uso médico pela primeira vez no Japão, em 1989, para tratamento de depressão.[1][2]

Farmacologia e farmacodinâmica

Setiptilina[3]
Local Espécies Ref
SER >10.000 (IC50) Rato [4]
NET 220 (IC50) Rato [4]
DAT >10.000 (IC50) Rato [4]
5-HT1A ND ND ND
5-HT2A ND ND ND
5-HT2C ND ND ND
α1 ND ND ND
α2 24,3 (IC50) Rato [5]
H1 ND ND ND
mAChRs ND ND ND
Os valores são em i (nM), a menos que indicado de outra forma. Quanto menor o valor, maior a capacidade atingir o sítio de locação.

A setiptilina atua como inibidor da recaptação de noradrenalina,[4] antagonista do receptor α2[5] e do receptor de serotonina[6] Ainda, age como agonista do receptor H1.[4] 

Química

A setiptilina tem uma estrutura tetracíclica. Além disso, é um análogo da mianserina e da mirtazapina.

Ver também

Referências

  1. ↑ Buschmann, H.; Torrens, A.; Vela, J. M. (2007). Antidepressants, Antipsychotics, Anxiolytics: From Chemistry and Pharmacology to Clinical Application. 1. [S.l.]: Wiley VCH. ISBN 978-3-527-31058-6 
  2. ↑ Swiss Pharmaceutical Society, ed. (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory. [S.l.]: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 3-88763-075-0 
  3. ↑ Roth, BL; Driscol, J. «PDSP Ki Database». Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Consultado em 14 de agosto de 2017 
  4. ↑ a b c d e Niho T, Ito C, Shibutani Y, Hashizume H, Yamaguchi K (1986). «[Pharmacological properties of MO-8282, a novel antidepressant]». Nippon Yakurigaku Zasshi (em japonês). 88 (4): 309–20. PMID 3792961. doi:10.1254/fpj.88.309 
  5. ↑ a b Mizota M, Oikawa Y, Nakayama K, Mizuguchi K, Takarada T, Kojima M, Kanehiro H, Funato H, Kayamoto M, Sato M (1986). «[Pharmacological studies of MO-8282, a new antidepressant]». Nippon Yakurigaku Zasshi (em japonês). 88 (6): 457–66. doi:10.1254/fpj.88.457 
  6. ↑ Przegaliński E, Baran L, Siwanowicz J, Rawłów A (1986). «The lack of antidepressant properties and a potent central antiserotonin activity of Org 8282». Pol J Pharmacol Pharm. 38 (4): 377–84. PMID 3774630