|
Вінорельбін
Вінорельбін (лат. Vinorelbinum, англ. Vinorelbine; Navelbine) — напівсинтетичний лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є похідним алкалоїду барвінка рожевого (Vinca rosea, Catharanthus roseus)[2][3][4] вінбластину[5], який застосовується переважно внутрішньовенно[2][3], розроблена форма для перорального застосування.[6] Вінорельбін розроблений у співпраці науковців французьких компаній CNRS і «Pierre Fabre Group», та застосовується в клінічній практиці з 1989 року початково під торговою маркою «Навельбін».[7] Фармакологічні властивостіВінорельбін — напівсинтетичний лікарський засіб, який є похідним алкалоїду барвінка рожевого вінбластину. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні препарату із бета-тубуліном мікротрубочок цитоплазми, що призводить до порушення процесу його деполімеризації, наслідком чого є порушення процесів динамічної реорганізації сітки мікротрубочок, що порушує функціонування внутрішньоклітинних структур, а також порушує процес мітозу. При цьому в пухлинних клітинах також вибірково пригнічується синтез ДНК і РНК шляхом гальмування ферменту РНК-полімерази.[8][9] Вінорельбін застосовується для лікування різних видів злоякісних пухлин, найчастіше раку молочної залози та недрібноклітинного раку легень[2][5], переважно у складі комбінованої терапії з цисплатином, карбоплатином, доксорубіцином, епірубіцином, капецитабіном, іринотеканом та іншими препаратами, і в більшості хворих такі комбінації препаратів підвищують ефективність лікування.[4][7] При застосуванні вінорельбіну спостерігається значна кількість побічних ефектів, найхарактернішми з яких є сенсорні та моторні нейропатії та порушення секреції антидіуретичного гормону, хоча й менше, ніж при застосуванні інших алалоїдів барвінка рожевого.[9] ФармакокінетикаВінорельбін швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %. Вінорельбін у помірній клькості зв'язується з білками плазми крові, добре зв'язується. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за проникнення в грудне молоко немає. Метаболізм вінбластину проходить у печінці та є трифазним. Виводиться препарат із організму з жовчю, незначна частина виводиться із сечею, переважно у вигляді метаболітів. Кінцевий період напіввиведення препарату складає в середньому 27,7—43,6 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[2][3][5] Покази до застосування
Вінорельбін застосовують для лікування недрібноклітинного раку легень і раку молочної залози.[2][5] Побічна діяПри застосуванні вінорельбіну побічні ефекти спостерігаються часто, найхактернішими з них є сенсорні та моторні нейропатії та порушення секреції антидіуретичного гормону.[9] Іншими побічними ефектами препарату є[2][5]:
ПротипоказиВінорельбін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вираженій печінковій недостатності, не пов’язана з пухлинним процесом; вагітності та годуванні грудьми. Гіперчутливість до інших алкалоїдів барвінку; кількість нейтрофілів менше 1500/мм3 (1,5×109/л) або тяжкі поточні або нещодавно перенесені інфекційні захворювання (впродовж останніх 2 тижнів); кількість тромбоцитів менше 100 000/мм3 (100 ×109/л); не призначають жінкам репродуктивного віку, які не користуються ефективними контрацептивними засобами; застосування вакцини від жовтої гарячки; не рекомендується проведення вакцинацій живими атенуйованими вакцинами у період лікування; не рекомендується у комбінації з фенітоїном та ітраконазолом.[2] Форми випускуВінорельбін випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для ін'єкцій по 10 мг/мл у флаконах по 1; 3,5 і 5 мл; та желатинових капсул для прийому всередину по 0,02 і 0,03 г.[2][3][10] Примітки
Посилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
