|
Епірубіцин
Епірубіцин (англ. Epirubicin, лат. Epirubicinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є похідним антрацикліну[2][3] та належить до групи протипухлинних антибіотиків[4][5], є структурним аналогом доксорубіцину і напівсинтетичним похідним даунорубіцину.[6] Епірубіцин застосовується виключно внутрішньовенно.[2][4] Уперше протипухлинні властивості препарату описані в 1980 році[7] Епірубіцин розроблений у лабораторії компанії «Upjohn», та уперше схвалений FDA у 1984 році.[8] Фармакологічні властивостіЕпірубіцин — синтетичний лікарський засіб, який є похідним антрацикліну та належить до групи протипухлинних антибіотиків. Механізм дії препарату полягає у гальмуванні ферменту топоізомерази ІІ, ДНК-полімерази та ДНК-залежної РНК-полімерази, що призводить до гальмування синтезу ДНК і РНК, а також спричинює хромосомні аберації та утворення поперечних зв'язків між ланцюгами ДНК.[2][4] Окрім цього, епірубіцин інгібує фермент ДНК-геліказу, що призводить до порушення реплікації і транскрипції нуклеїнових кислот. Епірубіцин також бере участь у окисно-відновних реакціях, під час яких утворюються цитотоксичні вільні радикали, що також сприяє протипухлинній дії препарату.[3] Епірубіцин застосовується при різних формах раку: раку молочної залози, неходжкінських лімфомах, раку яєчника, раку печінки, раку шлунку, раку легень, раку підшлункової залози, колоректальному раку, нейробластомі, злоякісних лімфомах, саркомі м'яких тканин і кісток, пухлин ділянки голови та шиї, а також при лейкозах.[2][4] ФармакокінетикаЕпірубіцин швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %. Препарат добре (на 77 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, даних за проникнення через плацентарний бар'єр та в грудне молоко немає. Метаболізм препарату проходить у печінці та є трифазним. Виводиться препарат із організму з жовчю, переважно у вигляді метаболітів. Кінцевий період напіввиведення препарату складає в середньому 40 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[2][4][6] Покази до застосуванняЕпірубіцин застосовують для лікування раку молочної залози, неходжкінських лімфомах, раку яєчника, раку печінки, раку шлунку, раку легень, раку підшлункової залози, колоректальному раку, нейробластомі, злоякісних лімфомах, саркомі м'яких тканин і кісток, пухлин ділянки голови та шиї, а також при лейкозах.[2][4] Побічна діяПри застосуванні епірубіцину спостерігаються наступні побічні ефекти[2][4]:
ПротипоказиЕпірубіцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженій мієлодепресії, серцевій недостатності, попередньому лікуванні доксорубіцином або даунорубіцином, вагітності та годуванні грудьми.[2][4] Форми випускуЕпірубіцин випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для ін'єкцій по 2 мг/мл у флаконах по 5; 10; 25; 50 і 100 мл; а також ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенного застосування у флаконах по 10 і 50 мг.[9] Примітки
Посилання |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
