|
Амоксицилін
Амоксицилін (INN: Amoxicillin ) — β-лактамний антибіотик широкого спектра дії[1], що використовується для лікування інфекцій ряду сприятливих до нього бактерій. Зазвичай цей препарат рекомендується серед всіх представників класу через кращу абсорбцію після перорального прийняття, ніж решта бета-лактамових антибіотиків. Амоксицилін руйнується бактеріями, що виробляють β-лактамазу; для запобігання цього ефекту амоксицилін часто приймається разом з клавулановою кислотою. Препарат був розроблений компанією Beecham в 1972 році і зараз продається компанією GlaxoSmithKline (спадкоємницею Beecham) під назвою Амоксил (Amoxil), проте, патент на препарат вже закінчився, і інші виробники продають його під низкою інших назв. ІсторіяАмоксицилін (α-amino-p-hydroxybenzyl penicillin) був одним із кількох напівсинтетичних похідних 6-амінопеніциланової кислоти (6-АПК, англ. 6-APA), розроблених компанією Beecham Group у 1960-х роках. Його винайшли Ентоні Альфред Волтер Лонг і Джон Герберт Чарльз Нейлер, двоє британських вчених.[2][3] Він став доступним у 1972 році і був другим амінопеніциліном, який вийшов на ринок (після ампіциліну в 1961 році).[4][5][6] Ко-амоксиклав став доступним у 1981 році.[5] Фармакологічні властивостіАмоксицилін — антибіотик широкого спектра дії. Препарат діє бактерицидно, пригнічуючи синтез бактеріальної стінки. До препарату чутливі такі мікроорганізми: стафілококи (за винятком тих, що виробляють β-лактамази), стрептококи, сальмонелли, шигели, пневмококи, нейсерії, Escherichia coli, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium, Enterococcus faecalis, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, пептококи, пептострептококи, Borrelia burgdorferi. У комбінації з метронідазолом активний до Helicobacter pylori. До амоксициліну стійкі мікобактерії, мікоплазми, рикетсії, грибки, віруси, найпростіші, Pseudomonas aeruginosa, більшість видів Proteus. ФармакодинамікаАмоксицилін добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність — 95 %. При внутрішньовенному введенні біодоступність — 100 %. Максимальна концентрація в крові досягається за 2 години при пероральному прийманні, при парентеральному введенні — зразу ж після ін'єкції. Препарат добре розподіляється в більшості тканин і рідин організму. Високі концентрації препарату виявляються в жовчному міхурі, шкірі, жовчі, перитонеальній та синовіальній рідинах. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці в незначній кількості. Період напіввиведення препарату при внутрішньовенному введенні складає менше 1 години, при пероральному прийомі — 1,5 години. Виводиться амоксицилін з організму переважно нирками в незміненому вигляді. Покази до застосування
Амоксицилін рекомендовано при інфекційних хворобах, які спричинюють чутливі до препарату збудники — при інфекціях органів дихання (бронхіти, пневмонії, синусити), інфекції травної системи, інфекції сечостатевої системи (цистити, уретрити, пієлонефрити, гонорея), інфекції шкіри і м'яких тканин, хворобі Лайма, в комбінації з метронідазолом і кларитроміцином — при лікуванні виразкової хвороби, в комбінації з клавулановою кислотою — остеомієліт, сепсис, профілактика інфекційних ускладнень при хірургічних операціях. Побічні ефектиПобічні ефекти подібні до інших β-лактамних антибіотиків, включно з нудотою, блюванням, висипанням та колітом, пов'язані із застосуванням антибіотиків. При застосуванні амоксициліну можливі наступні побічні ефекти:
ПротипоказанняПротипоказаннями до застосування амоксициліну є підвищена чутливість до β-лактамних антибіотиків(пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів або монобактамів), до допоміжних речовин ЛЗ,[1] інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз. Під час лікування амоксициліном рекомендовано припинити годування грудьми. Форми випускуФармацевтичні виробники виготовляють амоксицилін у формі тригідрату для перорального застосування у вигляді капсул, звичайних таблеток для жування та диспергування, сиропу та педіатричної суспензії для перорального застосування, у вигляді натрієвої солі для внутрішньовенного введення. Амоксицилін випускається у вигляді таблеток по 0,25, 0,5, 0,75, 1,0 г. У комбінації з клавулановою кислотою (комбінований препарат із торговельними назвами «амоксиклав», «аугментин», «флемоклав», «амоксил-К») випускається у вигляді таблеток по 500 мг амоксициліну і 125 мг клавуланової кислоти, і по 875 мг амоксициліну і 125 мг клавуланової кислоти; а також у формі порошку в флаконах для ін'єкцій по 1 г амоксициліну і 0,2 г клавуланової кислоти. Взаємодія з іншими ЛЗАмоксицилін може взаємодіяти із такими ліками:
СинонімиAmox, Amoxicilina, Amoxicillin, Amoxicilline, Amoxicillinum, Amoxycillin, p-Hydroxyampicillin, Amoxil, Augmentin, Clavulin, Moxatag, Omeclamox, Prevpac, Talicia, Voquezna; Амоксил, Оспамокс, Флемоксин Солютаб, Хіконцил [1] Ветеринарне використанняАмоксицилін також іноді використовується як антибіотик для тварин. Для тварин (наприклад, курей, великої рогатої худоби та свиней) було схвалено використання амоксициліну, що призначений для споживання людиною.[13] Суспільство і культураЕкономікаАмоксицилін відносно недорогий.[14] У 2022 році опитування щодо 8 генеричних антибіотиків, які зазвичай призначають у Сполучених Штатах, показало, що їх середня вартість становить близько 42,67 доларів США, тоді як амоксицилін продавався в середньому за 12,14 доларів США,[15] в Україні - середня ціна у 2021 р. становила 120 грн[16]. Примітки
Джерела
Література
Посилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
