|
Алопуринол
Алопуринол (англ. Allopurinol, лат. Allopurinolum) — синтетичний препарат, що є похідним пуринових основ (гіпоксантину), та належить до групи інгібіторів ксантиноксидази, який застосовується як перорально, так і внутрішньовенно.[1] Алопуринол уперше синтезований у 1956 році Роландом Робінсом, і початково досліджувався як протипухлинний препарат[2] Проте пізніші дослідження за участю Гертруди Белл Елайон[3] довели, що алопуринол має протиподагричну дію[4], після чого з 1966 року він став застосовуватися як протиподагричний препарат.[3] Фармакологічні властивостіАлопуринол — синтетичний препарат, що є аналогом гіпоксантину, та належить до групи інгібіторів ксантиноксидази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ксантиноксидази, наслідком чого є зниження продукції сечової кислоти, що спричинює зниження концентрації сечової кислоти в крові, та внаслідок цього зменшення симптомів подагри, а також сприяє розчиненню відкладень уратів та попереджує утворення нових відкладень.[5] Препарат застосовується у хворих подагрою, а також при проведенні хімієтерапії для запобігання підвищення сечової кислоти в крові. Раніше вважалось, що аллопуринол спричинює порівняно незначну кількість побічних ефектів, зокрема з боку серцево-судинної системи, проте пізніше встановлено, що він поступається в кардіологічній безпечності іншому протиподагричному препарату фебуксостату.[6][7] ФармакокінетикаАлопуринол швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату складає близько 90 %. Максимальна концентрація алопуринолу в крові досягається протягом 1,5 години після прийому препарату. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться алопуринол з організму переважно з сечею (80 %), частково з калом (20 %), переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 1—2 години, період напіввиведення активного метаболіта складає 15 годин.[5]
Показання до застосуванняАлопуринол застосовується при подагрі, а також при проведенні хімієтерапії для профілактики підвищення концентрації сечової кислоти в крові, вродженій ферментативній недостатності (синдромі Леша-Ніхана та дефіциті аденін-фосфорибозилтрансферази). Побічна діяПри застосуванні алопуринолу можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
ПротипоказиАлопуринол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при виражених порушеннях функції печінки і нирок. Форми випускуАлопуринол випускається у вигляді таблеток по 0,1 та 0,3 г; та порошку для ін'єкцій у флаконах по 500 мг.[1] Примітки
Посилання |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
