Midazolam

Midazolam
Identificare
Număr CAS	59467-70-8[1][2]
PubChem	4192[3]
DrugBank	DB00683
ChemSpider	4047[4]
UNII	R60L0SM5BC[1]
KEGG	C07524[5]
ChEMBL	CHEMBL655[6]
Cod ATC	N05CD08[7]
SMILES	CC1=NC=C2N1C3=C(C=C(C=C3)Cl)C(=NC2)C4=CC=CC=C4F[3]
InChI	InChI=InChI=1S/C18H13ClFN3/c1-11-21-9-13-10-22-18(14-4-2-3-5-16(14)20)15-8-12(19)6-7-17(15)23(11)13/h2-9H,10H2,1H3[3]
Date chimice
Formulă	C₁₈H₁₃ClFN₃[3]
Masă molară	325,078 u.a.m.[3]
Modifică date / text

Midazolamul este un derivat din grupa imidazobenzodiazepine (grupa farmacoterapeutică: hipnotice și sedative; derivați de benzodiazepine). Baza liberă este o substanță lipofilă cu hidrosolubilitate mică. Azotul bazic din poziția 2 a inelului imidazobenzodiazepinic conferă midazolamului proprietatea de a forma săruri hidrosolubile cu acizii. Acestea realizează o soluție injectabilă stabilă și bine tolerată. Acțiunea farmacologică a midazolamului se caracterizează printr-o durată scurtă de acțiune datorită metabolizării rapide. Midazolamul are o acțiune sedativă și hipnotică de intensitate mare. De asemenea, exercită efecte anxiolitice, anticonvulsivante și miorelaxante.

Proprietăți farmacocinetice

Absorbție

Absorbție după administrare i.m.

Absorbția midazolamului din țesutul muscular este rapidă și completă. Concentrația plasmatică maximă se atinge în 30 minute. Biodisponibilitatea absolută după administrare i.m. este mai mare de 90%.

Absorbție după administrare rectală

După administrare rectală, midazolamul este absorbit rapid. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în aproximativ 30 minute. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 50%.

Distribuție

Când midazolamul este injectat i.v., curba concentrației plasmatice în funcție de timp prezintă una sau două faze de distribuție distincte. Volumul de distribuție la starea de echilibru este de 0,7-1,2 l/kg. Midazolamul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 96-98%. Dintre proteinele plasmatice midazolamul se leagă în principal de albumină. Midazolamul trece lent și în cantități mici în lichidul cefalorahidian. La om, s-a observat că midazolamul traversează bariera feto-placentară și trece în circulația fătului. Cantități mici de midazolam se excretă în laptele matern.

Indicații terapeutice

Midazolamul este un hipnotic cu durată scurtă de acțiune, indicat în:

La adulți

• Sedare cu păstrarea stării de conștiență înaintea și în timpul procedurilor diagnostice și terapeutice realizate cu sau fără anestezie locală.
• Anestezie

- premedicație înainte de inducția anesteziei generale;

- inducția anesteziei;

- sedare în anestezia combinată.

• Sedare în unitățile de terapie intensivă.

La copii

• Sedare cu păstrarea stării de conștiență înaintea și în timpul procedurilor diagnostice și terapeutice realizate cu sau fără anestezie locală;
• Anestezie: premedicație înainte de inducția anesteziei generale.
• Sedare în unitățile de terapie intensivă. (SPC Midazolam)

Aspecte medico-legale

Este cunoscut ca medicamentul violului, datorită efectului de amnezie anterogradă.

Note

1. ^ midazolam (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în 18 noiembrie 2016 
2. ^ CAS Common Chemistry, accesat în 8 aprilie 2021 
3. ^ „Midazolam”, midazolam (în engleză), PubChem, accesat în 18 noiembrie 2016 
4. ^ Midazolam (în engleză), ChemSpider, accesat în 18 octombrie 2016 
5. ^ Midazolam (în engleză), ChEBI, accesat în 18 octombrie 2016 
6. ^ MIDAZOLAM (în engleză), ChEMBL, accesat în 18 noiembrie 2016 
7. ^ Midazolam (în engleză), DrugBank, 17 noiembrie 2015