Verapamil

Verapamil
Nama sistematis (IUPAC)
(RS)-2-(3,4-Dimetoksifenil)-5-{[2-(3,4-dimetoksifenil)etil]-(metil)amino}-2-prop-2-ilpentananitril
Data klinis
Nama dagang Bermacam-macam[1]
AHFS/Drugs.com monograph
Data lisensi US FDA:link
Kat. kehamilan C(US)
Status hukum ℞ Preskripsi saja
Rute Oral, intravena
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 35,1%
Metabolisme Hati
Waktu paruh 2,8–7,4 jam
Ekskresi Ginjal: 11%
Pengenal
Nomor CAS 52-53-9 YaY
Kode ATC C08DA01
PubChem CID 2520
Ligan IUPHAR 2406
DrugBank DB00661
ChemSpider 2425 YaY
UNII CJ0O37KU29 YaY
KEGG D02356 YaY
ChEBI CHEBI:9948 YaY
ChEMBL CHEMBL6966 YaY
Data kimia
Rumus C27H38N2O4 
Massa mol. 454,602 g/mol

  • InChI=1S/C27H38N2O4/c1-20(2)27(19-28,22-10-12-24(31-5)26(18-22)33-7)14-8-15-29(3)16-13-21-9-11-23(30-4)25(17-21)32-6/h9-12,17-18,20H,8,13-16H2,1-7H3 YaY
    Key:SGTNSNPWRIOYBX-UHFFFAOYSA-N YaY

Verapamil adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi, angina, dan takikardia supraventrikular.[2] Verapamil juga dapat digunakan untuk pencegahan migrain dan sakit kepala cluster.[3][4] Obat ini dapat diminum atau diberikan secara intravena.[2]

Efek samping yang umum terjadi antara lain sakit kepala, tekanan darah rendah, mual, dan konstipasi.[2] Efek samping lainnya dari verapamil yang mungkin terjadi antara lain reaksi alergi dan nyeri otot.[5] Verapamil tidak direkomendasikan untuk digunakan pada pasien dengan detak jantung lambat atau gagal jantung.[5] Verapamil diduga akan menyebabkan gangguan pada janin jika diberikan pada pasien yang sedang hamil.[6] Verapamil merupakan obat golongan pemblok kanal kalsium non-dihidropiridin.[2]

Verapamil disetujui oleh FDA pada tahun 1981.[2] Verapamil terdapat pada Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[7] Verapamil tersedia dalam bentuk generik.[2] Biaya pengobatan dengan verapamil di negara berkembang adalah sekitar 1,71-2,70 USD per bulan.[8] Di Amerika Serikat biaya pengobatan dengan verapamil selama sebulan sekitar 25-50 USD.[9] Verapamil tersedia dalam bentuk sediaan lepas diperpanjang.[5]

Indikasi

Verapamil digunakan untuk mengendalikan detak jantung pada pasien yang mengalami takikardia supraventrikular dan digunakan juga untuk pencegahan migrain.[10] Verapamil merupakan antiaritmia kelas-IV, Verapamil lebih efektif untuk mengendalikan detak jatung dibandingkan dengan digoksin.[11] Verapamil tidak termasuk obat lini pertama pada pedoman pengobatan hipertensi JNC-8 yang dibuat oleh JAMA.[12] Namun, verapamil dapat digunakan untuk mengobati hipertensi jika pasien memiliki fibrilasi atrial atau aritmia jenis lain.[13][14]

Verapamil juga digunakan secara intraarteri untuk mengobati vasospasme serebral.[15] Verapamil digunakan untuk mengobati sakit kepala cluster.[16]

Kontraindikasi

Verapamil dikontraindikasikan untuk digunakan pada pasien dengan gangguan ventrikel kiri berat, hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 90 mmHg), syok kardiogenik, dan pasien yang hipersensitif terhadap verapamil.[17] Verapamil juga dikontraindikasikan pada pasien dengan geletar atrial atau fibrilasi.[18]

Efek samping

Efek samping yang umum terjadi setelah penggunaan Verapamil antara lain konstipasi (7,3%), limbung (3,3%), mual (2,7%), tekanan darah rendah (2,5%), dan sakit kepala 2,2%. Efek samping lain yang jarang terjadi (kurang dari 2% keseluruhan pasien) antara lain edema, gagal jantung kongestif, edema paru, kelelahan, peningkatan transaminase, sesak napas, detak jantung rendah, blok atrioventrikular, dan ruam.[19]

[pranala nonaktif permanen]Verelan kapsul pelepasan diperpanjang 300 mg

Sama seperti obat golongan pemblok kanal kalsium lainnya, verapamil diketahui menyebabkan pembesaran gingiva.[20]

Overdosis

Tanda-tanda terjadinya overdosis akut antara lain mual, lemah, denyut jantung lambat, limbung, tekanan darah rendah, dan irama jantung abnormal. Kadar verapamil dan metabolitnya, norverapamil, dalam plasma, serum, atau darah dapat diukur untuk menegakkan diagnosis terjadinya overdosis pada pasien yang dirawat di rumah sakit atau untuk menyelidiki adanya kejadian yang menyebabkan kematian terhadap pasien. Kadar verapamil dalam darah atau plasma biasanya berkisar antara 50-500 μg/l pada pasien yang sedang menjalani terapi dengan verapamil. Namun, kadar dalam darah dapat dapat meningkat menjadi 1–4 mg/l pada pasien overdosis akut dan 5–10 mg/l pada pasien yang meninggal akibat overdosis.[21][22]

Penggunaan pada hewan

Adhesi intra-abdominal sering terjadi pada kelinci setelah operasi. Verapamil dapat diberikan pada kelinci setelah operasi untuk mencegah hal ini.[23][24][25] Efek seperti ini tidak terjadi pada hewan lain seperti kuda pada penelitian yang terpisah.[26]

Referensi

  1. ^ "Verapamil". www.drugs.com. Diarsipkan dari versi asli tanggal 1 August 2017. Diakses tanggal 14 December 2016. 
  2. ^ a b c d e f "Verapamil Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 21 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  3. ^ Tfelt-Hansen, PC; Jensen, RH (1 July 2012). "Management of cluster headache". CNS Drugs. 26 (7): 571–80. doi:10.2165/11632850-000000000-00000. PMID 22650381. 
  4. ^ Merison, K; Jacobs, H (November 2016). "Diagnosis and Treatment of Childhood Migraine". Current Treatment Options in Neurology. 18 (11): 48. doi:10.1007/s11940-016-0431-4. PMID 27704257. 
  5. ^ a b c WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. hlm. 267. ISBN 9789241547659. Diarsipkan (PDF) dari versi asli tanggal 13 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  6. ^ "Verapamil Use During Pregnancy | Drugs.com". www.drugs.com. Diarsipkan dari versi asli tanggal 21 December 2016. Diakses tanggal 14 December 2016. 
  7. ^ "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. Diarsipkan (PDF) dari versi asli tanggal 13 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  8. ^ "Verapamil HCL". International Drug Price Indicator Guide. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  9. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. hlm. 156. ISBN 9781284057560. 
  10. ^ Koda-Kimble and Young's Applied Therapeutics: The Clinical Use of Drugs 10th edition. USA: LWW. 2012. hlm. 497, 1349. ISBN 978-1609137137. 
  11. ^ Srinivasan, Viswanathan; Sivaramakrishnan, H; Karthikeyan, B (2011). "Detection, Isolation and Characterization of Principal Synthetic Route Indicative Impurities in Verapamil Hydrochloride". Scientia Pharmaceutica. 79 (3): 555–68. doi:10.3797/scipharm.1101-19. PMC 3163365 alt=Dapat diakses gratis. PMID 21886903. 
  12. ^ James, PA; Oparil, S; Carter, BL; Cushman, WC; Dennison-Himmelfarb, C; Handler, J; Lackland, DT; LeFevre, ML; MacKenzie, TD (2014-02-05). "2014 evidence-based guideline for the management of high blood pressure in adults: Report from the panel members appointed to the eighth joint national committee (jnc 8)". JAMA. 311 (5): 507–20. doi:10.1001/jama.2013.284427. ISSN 0098-7484. PMID 24352797. 
  13. ^ Koda-Kimble and Young's Applied Therapeutics: The Clinical Use of Drugs. LWW; Tenth, North American edition. 2012. hlm. 320–22. ISBN 978-1609137137. 
  14. ^ "Management of Cluster Headache". www.aafp.org. American Family Physician. Diarsipkan dari versi asli tanggal 13 November 2015. Diakses tanggal 2015-11-04. 
  15. ^ Jun, P.; Ko, N. U.; English, J. D.; Dowd, C. F.; Halbach, V. V.; Higashida, R. T.; Lawton, M. T.; Hetts, S. W. (2010). "Endovascular Treatment of Medically Refractory Cerebral Vasospasm Following Aneurysmal Subarachnoid Hemorrhage". American Journal of Neuroradiology. 31 (10): 1911–16. doi:10.3174/ajnr.A2183. PMC 4067264 alt=Dapat diakses gratis. PMID 20616179. 
  16. ^ Drislane, Frank; Benatar, Michael; Chang, Bernard S.; Acosta, Juan; Tarulli, Andrew (1 January 2009). Blueprints Neurology. Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 71–. ISBN 978-0-7817-9685-9. Diarsipkan dari versi asli tanggal 8 June 2013. Diakses tanggal 14 November 2010. 
  17. ^ "CALAN (verapamil) Packet Insert" (PDF). Diarsipkan (PDF) dari versi asli tanggal 4 March 2016. 
  18. ^ "BNF is only available in the UK". NICE. Diakses tanggal 2019-05-17. 
  19. ^ "G.D. Searle LLC Division of Pfizer Inc". CALAN – verapamil hydrochloride tablet, Package Insert. Pfizer. October 2013. Diarsipkan dari versi asli tanggal 7 September 2015. Diakses tanggal November 4, 2015. 
  20. ^ Steele, RM; Schuna, AA; Schreiber, RT (1994). "Calcium antagonist-induced gingival hyperplasia". Annals of Internal Medicine. 120 (8): 663–64. doi:10.7326/0003-4819-120-8-199404150-00006. PMID 8135450. 
  21. ^ Wilimowska, Jolanta; Piekoszewski, Wojciech; Krzyanowska-Kierepka, Ewa; Florek, Ewa (2006). "Monitoring of Verapamil Enantiomers Concentration in Overdose". Clinical Toxicology. 44 (2): 169–71. doi:10.1080/15563650500514541. PMID 16615674. 
  22. ^ Baselt, R. (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (edisi ke-8th). Foster City, California: Biomedical Publications. hlm. 1637–39. 
  23. ^ Elferink, Jan G.R.; Deierkauf, Martha (1984). "The effect of verapamil and other calcium antagonists on chemotaxis of polymorphonuclear leukocytes". Biochemical Pharmacology. 33 (1): 35–39. doi:10.1016/0006-2952(84)90367-8. PMID 6704142. 
  24. ^ Azzarone, Bruno; Krief, Patricia; Soria, Jeannette; Boucheix, Claude (1985). "Modulation of fibroblast-induced clot retraction by calcium channel blocking drugs and the monoclonal antibody ALB6". Journal of Cellular Physiology. 125 (3): 420–26. doi:10.1002/jcp.1041250309. PMID 3864783. 
  25. ^ Steinleitner, Alex; Lambert, Hovey; Kazensky, Carol; Sanchez, Ignacio; Sueldo, Carlos (1990). "Reduction of primary postoperative adhesion formation under calcium channel blockade in the rabbit". Journal of Surgical Research. 48 (1): 42–45. doi:10.1016/0022-4804(90)90143-P. PMID 2296179. 
  26. ^ Baxter, Gary M.; Jackman, Bradley R.; Eades, Susan C.; Tyler, David E. (1993). "Failure of Calcium Channel Blockade to Prevent Intra-abdominal Adhesions in Ponies". Veterinary Surgery. 22 (6): 496–500. doi:10.1111/j.1532-950X.1993.tb00427.x. PMID 8116206.