Silastatin

Silastatin
Nama sistematis (IUPAC)
(Z)-7-[(2R)-2-Amino-3-hidroksi-3-oksopropil]sulfanil-2-{[(1S)-2,2-dimetilsiklopropanekarbonil]amino} asam hept-2-enoat
Data klinis
AHFS/Drugs.com International Drug Names
MedlinePlus a686013
Kat. kehamilan ?
Status hukum ?
Rute IV
Pengenal
Nomor CAS 82009-34-5 YaY
Kode ATC J01DH51 (kombinasi dengan imipenem)
PubChem CID 5280454
Ligan IUPHAR 5166
DrugBank DB01597
ChemSpider 4940183 YaY
UNII 141A6AMN38 YaY
KEGG D07698 YaY
ChEBI CHEBI:3697 YaY
ChEMBL CHEMBL766 YaY
Data kimia
Rumus C16H26N2O5S 
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C16H26N2O5S/c1-16(2)8-10(16)13(19)18-12(15(22)23)6-4-3-5-7-24-9-11(17)14(20)21/h6,10-11H,3-5,7-9,17H2,1-2H3,(H,18,19)(H,20,21)(H,22,23)/b12-6-/t10-,11+/m1/s1 YaY
    Key:DHSUYTOATWAVLW-WFVMDLQDSA-N YaY

Silastatin adalah penghambat enzim dehidropeptidase manusia.[1]

Kegunaan

Dehidropeptidase adalah enzim yang ditemukan di ginjal dan bertanggung jawab untuk mendegradasi antibiotik imipenem. Oleh karena itu, silastatin dapat dikombinasikan secara intravena dengan imipenem untuk melindunginya dari degradasi, sehingga memperpanjang efek antibakterinya.

Imipenem sendiri merupakan antibiotik yang efektif dan dapat diberikan tanpa silastatin. Silastatin sendiri tidak memiliki aktivitas antibiotik, meskipun telah terbukti aktif terhadap beta-laktamase yang bergantung pada seng yang biasanya menyebabkan resistensi antibiotik terhadap bakteri tertentu, lebih tepatnya, keluarga antibiotik karbapenem. Sifat ini disebabkan oleh kesamaan fisikokimia antara dipeptidase membran (MDP), senyawa yang biasanya menjadi targetnya, dan metalo-beta-laktamase bakteri yang dibawa oleh gen CphA.[1] Kombinasi ini memungkinkan antibiotik menjadi lebih efektif dengan mengubah farmakokinetika yang terlibat. Jadi, imipenem/silastatin, mirip seperti pada amoksisilin-asam klavulanat, merupakan produk kombinasi yang umum digunakan.

Referensi

  1. ^ a b Keynan S, Hooper NM, Felici A, Amicosante G, Turner AJ (1995). "The renal membrane dipeptidase (dehydropeptidase I) inhibitor, cilastatin, inhibits the bacterial metallo-beta-lactamase enzyme CphA". Antimicrob. Agents Chemother. 39 (7): 1629–31. doi:10.1128/aac.39.7.1629. PMC 162797 alt=Dapat diakses gratis. PMID 7492120. 
Ikon rintisan

Artikel bertopik farmasi ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya.