Dipiridamol

Dipiridamol
Nama sistematis (IUPAC)
2,2',2'',2'''-(4,8-di(piperidin-1-yl)pirimido[5,4-d]pirimidina-2,6-diil)bis(azanetriil)tetraetanol
Data klinis
Nama dagang Persantine, dll
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682830
Kat. kehamilan ?
Status hukum POM (UK) -only (US)
Rute Oral, intravena
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 37–66%[1]
Ikatan protein ~99%
Metabolisme Hati (glukuronidasi)[2]
Waktu paruh fase α: 40 menit,
fase β: 10 jam
Ekskresi Empedu (95%), urin (dapat diabaikan)
Pengenal
Nomor CAS 58-32-2 YaY
Kode ATC B01AC07
PubChem CID 3108
Ligan IUPHAR 4807
DrugBank DB00975
ChemSpider 2997 YaY
UNII 64ALC7F90C YaY
KEGG D00302 YaY
ChEBI CHEBI:4653 YaY
ChEMBL CHEMBL932 YaY
Data kimia
Rumus C24H40N8O4 
  • InChI=1S/C24H40N8O4/c33-15-11-31(12-16-34)23-26-20-19(21(27-23)29-7-3-1-4-8-29)25-24(32(13-17-35)14-18-36)28-22(20)30-9-5-2-6-10-30/h33-36H,1-18H2 YaY
    Key:IZEKFCXSFNUWAM-UHFFFAOYSA-N YaY

Dipiridamol adalah penghambat transpor nukleosida dan medikasi penghambat PDE3 yang menghambat pembentukan bekuan darah[3][pranala nonaktif] bila diberikan secara kronis, dan menyebabkan pelebaran pembuluh darah bila diberikan dalam dosis tinggi dalam waktu singkat.

Kegunaan dalam Medis

  • Dipiridamol digunakan untuk melebarkan pembuluh darah pada orang dengan penyakit arteri perifer dan penyakit jantung koroner.[4]
  • Dipiridamol telah terbukti menurunkan hipertensi pulmonal tanpa penurunan tekanan darah sistemik yang signifikan.
  • Obat ini menghambat pembentukan sitokin pro-inflamasi (MCP-1, MMP-9) secara in vitro dan menghasilkan pengurangan hsCRP[butuh klarifikasi] pada pasien.
  • Obat ini menghambat proliferasi sel otot polos in vivo dan sedikit meningkatkan patensi cangkok hemodialisis arteriovenosa sintetik tanpa bantuan.[5]
  • Obat ini meningkatkan pelepasan tissue plasminogen activator dari sel endotel mikrovaskuler otak.
  • Obat ini menghasilkan peningkatan asam 13-hidroksioktadekadienoat dan penurunan asam 12-hidroksieicosatetraenoat pada matriks subendotel dan penurunan trombogenisitas matriks subendotel.
  • Perawatan awal mengurangi cedera reperfusi pada sukarelawan.
  • Telah terbukti meningkatkan perfusi miokard dan fungsi ventrikel kiri pada pasien dengan kardiomiopati iskemik.
  • Obat ini mengakibatkan penurunan jumlah reseptor trombin dan PECAM-1 pada trombosit pada pasien strok.
  • Adenosina monofosfat siklik mengganggu agregasi trombosit dan juga menyebabkan relaksasi otot polos arteriol. Terapi kronis tidak menunjukkan penurunan tekanan darah sistemik yang signifikan.
  • Obat ini menghambat replikasi RNA mengovirus.[6]
  • Obat ini dapat digunakan untuk pengujian stres jantung sebagai alternatif metode stres akibat olahraga seperti pengisar langkah.

Untuk Strok

Kombinasi dipiridamol dan aspirin (asam asetilsalisilat/dipiridamol) disetujui FDA untuk pencegahan sekunder strok dan memiliki risiko perdarahan yang sama dengan penggunaan aspirin saja.[4] Penyerapan dipiridamol bergantung pada pH dan pengobatan bersamaan dengan penekan asam lambung (seperti penghambat pompa proton) akan menghambat penyerapan tablet cair dan polos.[7][8][9][10]

Namun obat ini tidak dilisensikan sebagai monoterapi untuk profilaksis strok, meskipun tinjauan Cochrane menunjukkan bahwa dipiridamol dapat mengurangi risiko kejadian vaskular lebih lanjut pada pasien yang datang setelah iskemia serebral.[11]

Terapi rangkap tiga yaitu aspirin, klopidogrel, dan dipiridamol telah diteliti; namun kombinasi ini menyebabkan peningkatan kejadian perdarahan yang merugikan.[12]

  • Vasodilatasi terjadi pada arteri yang sehat, sedangkan arteri yang mengalami stenosis tetap menyempit. Hal ini menimbulkan fenomena “mencuri” dimana suplai darah koroner akan meningkat ke pembuluh darah sehat yang melebar dibandingkan dengan arteri yang mengalami stenosis yang kemudian dapat dideteksi dengan gejala klinis nyeri dada, elektrokardiogram dan ekokardiografi bila menyebabkan iskemia.
  • Heterogenitas aliran (pendahulu iskemia yang diperlukan) dapat dideteksi dengan kamera gama dan SPECT menggunakan agen pencitraan inti seperti talium-201, Tc99m-Tetrofosmin dan Tc99m-Sestamibi. Namun, perbedaan relatif dalam perfusi tidak selalu berarti adanya penurunan absolut dalam suplai darah pada jaringan yang disuplai oleh arteri yang mengalami stenosis.

Kegunaan lainnya

Dipiridamol juga memiliki kegunaan non-obat dalam konteks laboratorium, seperti penghambatan pertumbuhan cardiovirus dalam kultur sel.[butuh rujukan]

Interaksi

Karena aksinya sebagai penghambat fosfodiesterase, dipiridamol kemungkinan mempotensiasi efek adenosina. Hal ini terjadi dengan memblokir transporter nukleosida (ENT1) yang melaluinya adenosina memasuki sel eritrosit dan endotelium.[13]

Menurut pedoman Association of Anesthetists of Great Britain and Ireland tahun 2016, dipiridamol dinilai tidak menyebabkan risiko perdarahan saat menerima anestesi neuroaksial dan blok saraf dalam. Oleh karena itu, tindakan ini tidak memerlukan penghentian sebelum anestesi dengan teknik ini, dan dapat terus dilakukan dengan kateter blok saraf yang terpasang.[14]

Overdosis

Overdosis dipiridamol dapat diobati dengan aminofilin[2]:6  atau kafeina yang membalikkan efek pelebarannya pada pembuluh darah. Pengobatan simtomatik dianjurkan, mungkin termasuk obat vasopresor. Bilas lambung harus dipertimbangkan. Karena dipiridamol sangat terikat dengan protein, dialisis sepertinya tidak memberikan manfaat.

Mekanisme Kerja

Dipiridamol memiliki dua efek yang diketahui, bekerja melalui mekanisme aksi yang berbeda:

  1. Menghambat enzim fosfodiesterase yang biasanya memecah cAMP (meningkatkan kadar cAMP seluler dan menghalangi agregasi platelet, respons[4] terhadap ADP) dan/atau cGMP.
  2. Menghambat pengambilan kembali adenosina seluler menjadi trombosit, sel darah merah, dan sel endotelium, yang menyebabkan peningkatan konsentrasi adenosin ekstraseluler.

Studi Eksperimental

Dipiridamol saat ini sedang menjalani penggunaan kembali untuk pengobatan gangguan permukaan mata, termasuk pterigium dan penyakit mata kering. Laporan pertama tentang manfaat dipiridamol topikal dalam mengobati pterigium diterbitkan pada tahun 2014.[15] Laporan hasil selanjutnya pada 25 pasien yang menggunakan dipiridamol topikal disajikan pada tahun 2016.[16]

Referensi

  1. ^ Nielsen-Kudsk F, Pedersen AK (May 1979). "Pharmacokinetics of dipyridamole". Acta Pharmacologica et Toxicologica. 44 (5): 391–399. doi:10.1111/j.1600-0773.1979.tb02350.x. PMID 474151. 
  2. ^ a b "Aggrenox (aspirin/extended-release dipyridamole) Capsules. Full Prescribing Information" (PDF). Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Diakses tanggal 1 December 2016. 
  3. ^ "Dipyridamole" di Kamus Medis Dorland
  4. ^ a b c Brown DG, Wilkerson EC, Love WE (March 2015). "A review of traditional and novel oral anticoagulant and antiplatelet therapy for dermatologists and dermatologic surgeons". Journal of the American Academy of Dermatology. 72 (3): 524–534. doi:10.1016/j.jaad.2014.10.027. PMID 25486915. 
  5. ^ Dixon BS, Beck GJ, Vazquez MA, Greenberg A, Delmez JA, Allon M, et al. (May 2009). "Effect of dipyridamole plus aspirin on hemodialysis graft patency". The New England Journal of Medicine. 360 (21): 2191–2201. doi:10.1056/nejmoa0805840. PMC 3929400alt=Dapat diakses gratis. PMID 19458364. 
  6. ^ Dipyridamole in the laboratory: Fata-Hartley CL, Palmenberg AC (September 2005). "Dipyridamole reversibly inhibits mengovirus RNA replication". Journal of Virology. 79 (17): 11062–11070. doi:10.1128/JVI.79.17.11062-11070.2005. PMC 1193570alt=Dapat diakses gratis. PMID 16103157. 
  7. ^ Russell TL, Berardi RR, Barnett JL, O'Sullivan TL, Wagner JG, Dressman JB (January 1994). "pH-related changes in the absorption of dipyridamole in the elderly". Pharmaceutical Research. 11 (1): 136–43. doi:10.1023/a:1018918316253. hdl:2027.42/41435alt=Dapat diakses gratis. PMID 7908130. 
  8. ^ Derendorf H, VanderMaelen CP, Brickl RS, MacGregor TR, Eisert W (July 2005). "Dipyridamole bioavailability in subjects with reduced gastric acidity". Journal of Clinical Pharmacology. 45 (7): 845–50. doi:10.1177/0091270005276738. PMID 15951475. 
  9. ^ "Persantin Retard 200mg - Summary of Product Characteristics (SPC)". Electronic Medicines Compendium (EMC). Diarsipkan dari versi asli tanggal 5 July 2009. Diakses tanggal 6 February 2010. 
  10. ^ Stockley I (2009). Stockley's Drug Interactions. The Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85369-424-3. 
  11. ^ De Schryver EL, Algra A, van Gijn J (July 2007). Algra A, ed. "Dipyridamole for preventing stroke and other vascular events in patients with vascular disease". The Cochrane Database of Systematic Reviews (3): CD001820. doi:10.1002/14651858.CD001820.pub3. PMID 17636684. 
  12. ^ Sprigg N, Gray LJ, England T, Willmot MR, Zhao L, Sare GM, Bath PM (August 2008). Berger JS, ed. "A randomised controlled trial of triple antiplatelet therapy (aspirin, clopidogrel and dipyridamole) in the secondary prevention of stroke: safety, tolerability and feasibility". PLOS ONE. 3 (8): e2852. Bibcode:2008PLoSO...3.2852S. doi:10.1371/journal.pone.0002852alt=Dapat diakses gratis. PMC 2481397alt=Dapat diakses gratis. PMID 18682741. 
  13. ^ Gamboa A, Abraham R, Diedrich A, Shibao C, Paranjape SY, Farley G, Biaggioni I (October 2005). "Role of adenosine and nitric oxide on the mechanisms of action of dipyridamole". Stroke. 36 (10): 2170–5. doi:10.1161/01.STR.0000179044.37760.9d. PMID 16141426. 
  14. ^ AAGBI Guidelines Neuraxial and Coagulation June 2016
  15. ^ Carlock BH, Bienstock CA, Rogosnitzky M (January 2014). "Pterygium: nonsurgical treatment using topical dipyridamole - a case report". Case Reports in Ophthalmology. 5 (1): 98–103. doi:10.1159/000362113. PMC 3995373alt=Dapat diakses gratis. PMID 24761148. 
  16. ^ Rogosnitzky M, Bienstock CA, Issakov Y, Frenkel A (March 2016). Topical Dipyridamole for Treatment of Pterygium and Associated Dry Eye Symptoms: Analysis of User-Reported Outcomes. ISVER (Israeli Society for Vision and Eye Research) affiliate of ARVO (Association of Research in Vision and Ophthalmology) (dalam bahasa Inggris). Kfar Maccabia, Israel. Diakses tanggal 19 May 2019 – via ResearchGate. 

Read other articles:

Tourism with the aim of exploring the food France is a country that has been strongly associated with culinary tourism with both international visitors as well as French citizens traveling to different parts of the country to sample local foods and wine. Culinary tourism or food tourism or gastronomy tourism is the exploration of food as the purpose of tourism.[1] It is considered a vital component of the tourism experience.[2] Dining out is common among tourists and food is beli…

2015 State Visit and Apostolic Journey of Pope Francis to the PhilippinesOfficial logo of the Papal Visit 2015DateJanuary 15–19, 2015VenueSee venuesLocation Metro Manila Tacloban and Palo, Leyte ThemeMercy and Compassion(Filipino: Habag at Malasakit)CauseVisit to the victims of Typhoon Haiyan (Yolanda)Organized by Holy See Catholic Bishops' Conference of the Philippines Government of the Philippines Websitewww.papalvisit.ph at the Wayback Machine (archived July 10, 2016) Pope Francis made …

Pour les articles homonymes, voir Avertissement. Pavillons de vents d'ouragan (États-Unis) Un avis ou avertissement de vent de force d'ouragan est message météorologique maritime destiné à prévenir les marins de l'existence ou de la prévision d'un vent correspondant à la force 12 ou plus (sur l'échelle de Beaufort), soit 64 nœuds (118 km/h) ou plus, dans une région déterminée[1]. Ces vents sont causés par des dépressions météorologiques intenses et ne sont pas limités aux …

Baris atas dari kiri ke kanan: 157 SM Republik Roma, 73 M Vespasian, 161 M Marcus Aurelius, 194 M Septimius Severus; Baris kedua dari kiri ke kanan: 199 M Caracalla, 200 M Julia Domna, 219 M Elagabalus, 236 M Maximinus Thrax Denarius (/deː.ˈnaː.rɪ.ʊs/, pl. dēnāriī, /deː.ˈnaː.rɪ.iː/) adalah koin perak Romawi standar dari pengenalannya dalam Perang Punic Kedua dari sekitar tahun 211 SM[1] sampai masa pemerintahan Gordianus III (238-244 M), saat koin tersebut secara bertahap te…

† Человек прямоходящий Научная классификация Домен:ЭукариотыЦарство:ЖивотныеПодцарство:ЭуметазоиБез ранга:Двусторонне-симметричныеБез ранга:ВторичноротыеТип:ХордовыеПодтип:ПозвоночныеИнфратип:ЧелюстноротыеНадкласс:ЧетвероногиеКлада:АмниотыКлада:СинапсидыКл…

Not to be confused with ESPN. Higher School of Advertising and MarketingEscola Superior de Propaganda e MarketingMottoLatin: Docet qui facitMotto in EnglishTaught by who does itTypePrivateEstablished1951PresidentDalton Pastore Jr.Academic staff628Students9,700Undergraduates7,000Postgraduates2,700LocationSão Paulo, Rio de Janeiro and Porto Alegre, BrazilCampusUrbanColorsRed and White   Websitewww.espm.br The Higher School of Advertising and Marketing (Portuguese: Escola Super…

Artikel ini sebatang kara, artinya tidak ada artikel lain yang memiliki pranala balik ke halaman ini.Bantulah menambah pranala ke artikel ini dari artikel yang berhubungan atau coba peralatan pencari pranala.Tag ini diberikan pada Oktober 2022. Osiloskop penyimpanan digital adalah osiloskop yang mampu melakukan penyimpanan data secara digital. Data yang tersimpan tidak akan berubah meski dalam waktu yang lama. Osiloskop penyimpanan digital menggunakan memori digital. Data digital dapat diproses …

RGD-5 RGD-5 hand grenade with UZRGM fuze fitted Jenis Granat tangan Negara asal  Uni Soviet Sejarah pemakaian Masa penggunaan 1954–sekarang Spesifikasi Berat 310 g Panjang 114 mm Diameter 58 mm Jarak efektif 15–20 meter Jarak jangkauan 30 meter Hulu ledak Trinitrotoluena Berat hulu ledak 110 g Mekanismeledakan 3.2 to 4.2 detik. RGD-5 (Ruchnaya Granata Distantsionnaya, Indonesia Remote Granat Tangan) adalah granat fragmentasi anti-personil Sov…

Dives-sur-Mer L'église Notre-Dame. Blason Administration Pays France Région Normandie Département Calvados Arrondissement Lisieux Intercommunalité CC Normandie-Cabourg-Pays d'Auge(siège) Maire Mandat Pierre Mouraret 2020-2026 Code postal 14160 Code commune 14225 Démographie Gentilé Divais Populationmunicipale 5 174 hab. (2021 ) Densité 801 hab./km2 Population agglomération 36 814 hab. (2016) Géographie Coordonnées 49° 17′ 08″ nord, 0° …

Halaman ini berisi artikel tentang organisasi spesifik. Untuk penggunaan lain, lihat Ateisme di Amerika Serikat. American AtheistsTanggal pendirian1963 (1963) Austin, Texas, Amerika SerikatTujuanMempromosikan ateisme dan humanisme sekuler; menentang agama di ruang publikLokasiCranford, New JerseySitus webwww.atheists.org Bagian dari seriAteisme KonsepSejarah Antiteisme Ateisme dan agama(Kritik / Kritik terhadap agama,Diskriminasi terhadap ateisme) Sejarah ateisme Ateisme negara Jenis I…

Semi-automatic pistol P-3AT Kel-Tec P-3ATTypeSemi-automatic pistolPlace of originUnited StatesProduction historyDesignerGeorge KellgrenManufacturerKel-Tec CNC Industries, Inc.Produced2003–January 2022SpecificationsMass8.3 oz (240 g)11.1 oz (310 g) w/loaded magazineLength5.2 in (130 mm)Barrel length2.75 in (70 mm)Width0.77 in (20 mm)Height3.5 in (89 mm)Cartridge.380 ACPActionShort recoil operated, locked breechFeed …

Mail bag used to pick up mail from a moving train It has been suggested that this article be merged into Railway post office. (Discuss) Proposed since April 2024. This is a transfer of a catcher pouch to a mail train of a Railway Post Office. 1909 U.S. Patent 928,117 catcher pouch crane UK catcher pouch mechanism Post Office Clerk in mail car ready to make an outgoing-incoming exchange A catcher pouch is a mail bag that can be used in conjunction with a mail hook to catch mail awaiting pickup fr…

Welsh newspaper The LeaderTypeDaily newspaperOwner(s)NewsquestFoundedOctober 1973LanguageEnglishHeadquartersMold, WalesCirculation3,041 (as of 2023)[1]Websitewww.leaderlive.co.uk A previous Evening Leader logo, from the Wrexham Edition Former Evening Leader logo, 1973-2006 The Leader (formerly The Wrexham Evening Leader) is a daily newspaper in Wales which is distributed on weekday mornings, combining both local and national news. There are two Leader editions in the north-east of Wa…

本條目存在以下問題,請協助改善本條目或在討論頁針對議題發表看法。 此條目需要編修,以確保文法、用詞、语气、格式、標點等使用恰当。 (2013年8月6日)請按照校對指引,幫助编辑這個條目。(幫助、討論) 此條目剧情、虛構用語或人物介紹过长过细,需清理无关故事主轴的细节、用語和角色介紹。 (2020年10月6日)劇情、用語和人物介紹都只是用於了解故事主軸,輔助讀…

Somali terrorist For the companion of the Islamic prophet Muhammad, see Ikrima ibn Abi Jahl. Abdikadir Mohamed Abdikadir (Ikrima). Abdikadir Mohamed Abdikadir (born 1979 or 1985[1]), better known as Ikrima, is a terrorist described as one of the most dangerous commanders of the Somali terror organisation Al-Shabaab.[2][3] He has reportedly been central in the planning of several terror attacks, and responsible for forging links between Al-Shabaab and Al-Qaeda in the Arabi…

Luckau Entidad subnacional Escudo LuckauLocalización de Luckau en Alemania Coordenadas 51°51′00″N 13°43′00″E / 51.85, 13.716666666667Idioma oficial AlemánEntidad Municipio urbano de Alemania • País Alemania • Estado federado Brandeburgo • Distrito Dahme-SpreewaldDirigentes   • Alcalde Harry MüllerSuperficie   • Total 206,38 km²Altitud   • Media 65 m s. n. m.Población (1-10-2006)   • Total 10…

Historic roller coaster in California This article is about the roller coaster in the Santa Cruz Beach Boardwalk. For the roller coaster at Belmont Park in San Diego, see Giant Dipper (Belmont Park). Giant DipperTrack overview from the SkygliderSanta Cruz Beach BoardwalkLocationSanta Cruz Beach BoardwalkCoordinates36°57′53″N 122°00′55″W / 36.96472°N 122.01528°W / 36.96472; -122.01528StatusOperatingOpening dateMay 17, 1924Cost$50,000 U.S. National Historic Land…

Artikel ini tidak memiliki referensi atau sumber tepercaya sehingga isinya tidak bisa dipastikan. Tolong bantu perbaiki artikel ini dengan menambahkan referensi yang layak. Tulisan tanpa sumber dapat dipertanyakan dan dihapus sewaktu-waktu.Cari sumber: DWDB-TV – berita · surat kabar · buku · cendekiawan · JSTOR Artikel ini perlu dikembangkan agar dapat memenuhi kriteria sebagai entri Wikipedia.Bantulah untuk mengembangkan artikel ini. Jika tidak dikembang…

Human settlement in EnglandArretonArreton Old VillageArretonLocation within the Isle of WightArea7.465 sq mi (19.33 km2) [1]Population988 (2011 Census including Blackwater , Downend , Horringford and Mereton)[2]• Density132/sq mi (51/km2)OS grid referenceSZ545865Civil parishArretonUnitary authorityIsle of WightCeremonial countyIsle of WightRegionSouth EastCountryEnglandSovereign stateUnited KingdomPost townNEWPORTPostc…

سربيشة سربيشه city الاسم الرسمي Sarbisheh الإحداثيات 32°34′32″N 59°47′54″E / 32.57556°N 59.79833°E / 32.57556; 59.79833 تقسيم إداري  الدولة  إيران  المحافظة خراسان جنوبي  المقاطعة مقاطعة سربيشه  الناحية Central عاصمة لـ مقاطعة سربيشه  عدد السكان (2006)  المجموع 6٬141  عدد الذكور…