|
Нітрендипін
Нітрендипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів, для перорального застосування. Фармакологічні властивостіНітрендипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Нітрендипін має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює периферичні артерії (меншою мірою — коронарні), знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, практично не впливає на скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарду в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарду. При застосуванні нітрендипіну підвищується концентрація передсердного натрійуретичного пептиду та збільшується швидкість кровотоку у нирках. Препарат розширює судини нирок та має помірний сечогінний ефект. При застосуванні нітрендипіну практично не змінюється концентрація у крові ангіотензину та реніну. При тривалому застосуванні препарату спостерігається регрес гіпертрофії лівого шлуночка. ФармакодинамікаНітрендипін після перорального прийому швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає 60—70 %. Максимальна концентрація в крові після перорального прийому досягається протягом 1—2 годин. Нітрендипін добре зв'язується з білками плазми крові. Нітрендипін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням чотирьох неактивних метаболітів. Виводиться нітрендипін із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частково виводиться із калом. Період напіввиведення препарату складає 8—24 годин, при порушеннях функції печінки та нирок і у пацієнтів похилого віку цей час може збільшуватися. Показання до застосуванняНітрендипін застосовується для лікування гіпертонічної хвороби, стенокардії (у тому числі стенокардії Принцметала) та синдрому Рейно. При застосуванні нітрендипіну можливі наступні побічні ефекти[1]:
ПротипоказиНітрендипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, кардіогенному шоці, нестабільній стенокардії, вираженій гіпотензії, колапсі, при інфаркті міокарду, вагітності та годуванні грудьми, важких порушеннях функції печінки та нирок. Нітрендипін застосовується з обережністю при мітральному та аортальному стенозі, гіпертрофічній кардіоміопатії, вираженій тахікардії або брадикардії, синдромі слабості синусового вузла, хронічній серцевій недостатності. Нітрендипін не застосовується у дитячому та підлітковому віці. Форми випускуНітрендипін випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,02 та 0,03 г.[2] Нітрендипін разом із еналаприлом входить до складу комбінованого препарату «Енеас».[3] СтереохіміяНітрендіпін містить стереоцентр і складається з двох енантіомерів, зокрема двох атропісомерів. Це рацемат, тобто суміш ( R )- та ( S )-форм у рівній кількості:[4]
Примітки
Посилання |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
-Nitrendipin_Structural_Formula_V1.svg)
-Nitrendipin_Structural_Formula_V1.svg)
-Nitrendipin_Structural_Formula_V1.svg)
Portal di Ensiklopedia Dunia
