|
Лацидипін
Лацидипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів, для перорального застосування. Лацидипін уперше синтезований у лабораторії компанії «Glaxo», та застосовується у клінічній практиці з 1991 року.[1] Лацидипін у 1993 році був удостоєний премії Галена за видатні досягнення у розвитку фармацевтичної науки.[2] Фармакологічні властивостіЛацидипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Лацидипін має антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює коронарні та периферичні артерії і артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, практично не впливає на скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарду в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарду. Лацидипін має здатність глибоко проникати у ліпідний шар мембрани клітин, де проходить депонування препарату та його повільне вивільнення. Препарат має високу селективність до невеликих артерій та артеріол та незначний вплив на міокард.[2] При застосуванні препарату у дозі 4 мг/добу спостерігається незначне подовження інтервалу QT на ЕКГ. Лацидипін при застосуванні у вагітних може викликати розслаблення гладкої мускулатури матки. При застосуванні лацидипіну не спостерігається погіршення коронарного, ниркового та мозкового кровообігу.[2] При тривалому застосуванні лацидипіну спостерігається регрес гіпертрофії лівого шлуночка.[2] Згідно досліджень італійських учених, при тривалому застосуванні лацидипіну спостерігалась менша частота побічних ефектів, чим при застосуванні інших препаратів даної фармацевтичної групи — амлодипіну та лерканідипіну.[3] ФармакодинамікаЛацидипін після перорального прийому швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату складає лише 10% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація в крові після перорального прийому досягається протягом 0,5—2,5 годин. Препарат добре розподіляється у більшості тканин організму. Лацидипін добре зв'язується з білками плазми крові. Лацидипін незначно проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням чотирьох метаболітів, що мають незначну активність.[2] Виводиться лацидипін із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення лацидипіну складає 13—19 годин, при порушеннях функції печінки зростає біодоступність препарату та час напіввиведення.[2] Показання до застосуванняЛацидипін застосовується для лікування гіпертонічної хвороби. При застосуванні лацидипіну можливі наступні побічні ефекти[4]:
Згідно досліджень італійських учених, частота побічних ефектів ладидипіну складала: периферичні набряки — 4,3%, головний біль — 3,9%, тахікардія або серцебиття — від 0,5 до 4,3%, поява важких серцево-судинних подій (інсульт, транзиторна ішемічна атака, інфаркт міокарду, стенокардія, аритмія, серцева недостатність та синкопальні стани) — 1,9% пацієнтів.[3] ПротипоказиЛацидипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, вираженому аортальному стенозі. З обережністю препарат застосовується при вагітності та годуванні грудьми. лацидипін не застосовується у дитячому та підлітковому віці. лацидипін застосовується з обережністю у хворих із порушеннями синоатріальної та AV—провідності, подовженням інтервалу QT, нестабільною стенокардією, нещодавно перенесеним інфарктом міокарду, порушеннями функції печінки, а також при одночасному призначенні препаратів, що подовжують інтервал QT. Форми випускуЛацидипін випускається у вигляді таблеток по 0,002 та 0,004 г.[5] Примітки
Джерела
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
