Еналаприл

Еналаприл
Систематизована назва за IUPAC
(2S)-1-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код C09AA02
PubChem 5388962
CAS 75847-73-3
DrugBank DB00584
KEGG D07892
Торгівельне
найменування
Vasotec, Renitec, Enacard, others
Хімічна структура
Формула C20H28N2O5 
Мол. маса
Фізична характеристика
Темп. плавлення 143–144.5 °C (289–292 °F)
Фармакокінетика
Біодоступність
Метаболізм
Період напіввиведення
Екскреція
Реєстрація лікарського засобу в Україні
3D будова еналаприла

Еналаприл — L-пролін, І-[N-[I-(етоксикарбоніл)-3-фенілпропіл]-L-аланіл]-(S)-(Z)-2-бутендіоат (1 : 1); лікарський засіб, що діє на ренін–ангіотензинову систему. Інгібітор АПФ.[1]

Таблетки та розчин для ін'єкцій, код за АТС — С0 9А А 02.

Еналаприл
Еналаприлат

В організмі еналаприл швидко розпадається з утворенням еналаприлату, який є потужним інгібітором ангіотензин-перетворюючого ферменту. Гальмування активності ангіотензин-перетворюючого ферменту призводить до зниження концентрації ангіотензину II, збільшення активності реніну у плазмі крові та зниження секреції альдостерону, що приводить до поступового зниження артеріального тиску. При цьому частота серцевих скорочень і серцевий викид практично не змінюються. У хворих на гіпертензію еналаприл знижує артеріальний тиск через 6 — 8 годин на 15 — 20 %. Дія еналаприлу, як правило, триває протягом 24 годин, завдяки чому препарат можна приймати один — два рази на добу. Стабільний терапевтичний ефект досягається через декілька тижнів лікування. Для еналаприлу нехарактерний синдром відміни. У пацієнтів із серцевою недостатністю поліпшує гемодинаміку та гальмує нейрогуморальні впливи, зменшує післянавантаження, що полегшує роботу лівого шлуночка, зменшує його гіпертрофію.

Терапевтичний гемодинамічний ефект еналаприлу здебільшого виявляється через 2 години після приймання препарату і триває протягом 12 годин. Максимальний клінічний ефект в основному досягається через 2 — 4 тижні лікування.

Після інфаркту міокарда еналаприл поліпшує метаболізм і зменшує частоту аритмії після реперфузії міокарда, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Застосування еналаприлу після інфаркту міокарда може запобігти порушенню функції лівого шлуночка і розвиток серцевої недостатності. У хворих на гіпертензію та з хронічними цереброваскулярними захворюваннями сприятливо впливає на мозковий кровообіг.

Фармакокінетика

Еналаприл швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після перорального прийняття абсорбується приблизно 60 % еналаприлу. Він метаболізується в печінці до активної речовини препарату — еналаприлату, високоспецифічного активного інгібітора АПФ тривалої дії. Максимальна концентрація еналаприлату в сироватці спостерігається через 3 — 5 годин, а стабільна концентрація в сироватці досягається через 4 дні. 50 — 60 %препарату зв'язується з білками плазми. Еналаприлат виводиться з організму нирками. Нирковий кліренс еналаприлату становить від 8,1 до 9,5 л/год. При регулярному прийманні препарату час напіввиведення еналаприлату із сироватки становить приблизно 11 годин.

Показання для застосування

Побічна дія

Інколи, можуть виникати такі ефекти: З боку серцево-судинної системи: рідко — артеріальна гіпотензія (у тому числі ортостатична), різні порушення серцевого ритму, інфаркт міокарда, стенокардія.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, втомлюваність, сонливість, безсоння, нервозність.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, сухий кашель, риніт, синусит, інфільтрат легенів, еозинофільний пневмоніт, інфаркт легені, набряк легенів.

З боку шлунково-кишкового тракту та печінки: спастичний біль у шлунку, панкреатит, порушення функції печінки, холестатичний гепатит, жовтяниця, надчеревний біль, мелена, диспепсія, нудота, блювання, запор, сухість у роті, глосит, стоматит, втрата апетиту.

З боку м'язової системи: м'язові спазми.

Викликає гінекомастію у чоловіків.[2]

Протипоказання

Підвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк в анамнезі; вагітність і лактація.

Під час лікування може підвищитися рівень калію, особливо у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю, хворих на діабет, пацієнтів, які паралельно приймають калійзберігаючі діуретики (такі як спіронолактон, амілорид і триамтерен) або таблетки, що містять калій. Тому не рекомендується паралельне застосування таких ліків.

Ефективність і безпека препарату для лікування дітей ще не встановлені, тому дітям його не призначають. Вагітні й жінки, які годують груддю, не повинні його приймати.[2]

Синоніми

Берліприл, Енап, Еналозид, Ренітек, Ена Сандоз[2], Enacard, Vasotec

Примітки

  1. а б Еналаприл (Enalaprilum). Архів оригіналу за 4 листопада 2021. Процитовано 5 листопада 2021.
  2. а б в ЕНАЛАПРИЛ (ENALAPRILUM) Опис активної речовини

Посилання

  • Enalapril. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. Архів оригіналу за 5 листопада 2021. Процитовано 5 листопада 2021.