Олмесартан

Олмесартан
Систематизована назва за IUPAC
(5-methyl-2-oxo-2H-1,3-dioxol-4-yl)methyl 4-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-1H-imidazole-5-carboxylate
Класифікація
ATC-код C09CA08
PubChem 130881
CAS 144689-63-4
DrugBank DB00275
Хімічна структура
Формула C29H30N6O6 
Мол. маса 558,585 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 25%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 10-15 год.
Екскреція фекалії, Жовч, Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ОЛІМЕСТРА®,
«КРКА, д.д.»,Словенія
UA/12529/01/03
28.09.2012-28/09/2017

Олмесартан — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ, для перорального застосування. Олмесартан уперше синтезований у лабораторії японської компанії «Sankyo» у 1991 році, яка отримала патент на препарат у 1997 році.[1]

Фармакологічні властивості

Олмесартан — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ. Механізм дії препарату полягає у блокуванні зв'язування ангіотензину-ІІ з рецепторами ангіотензину-І, що приводить до вазоділятації, зниженні виділення альдостерону, зниження реабсорбції натрію у нирках. Усі ці ефекти в сумі призводять до антигіпертензивного ефекту. Олмесартан має високу спорідненість до підтипу AT1-рецепторів ангіотензину-II, через які реалізується дія ангіотензину-II.[2] При тривалому прийомі олмесартану спостерігається також регрес гіпертрофії лівого шлуночка та зменшення індексу маси міокарду лівого шлуночка і товщини задньої стінки лівого шлуночка, спостерігається також покращення ліпідного обміну при тривалому прийомі препарату.[2] Згідно проведених досліджень, олмесартан може гальмувати розвиток раку підшлункової залози, покращує функцію мітохондрій, має нефропротективні властивості та зменшує інсулінорезистентність тканин.[3]

Фармакодинаміка

Олмесартан добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату становить у середньому бизько 25% через ефект першого проходження через печінку. Біодоступність у жінок на 10—15% вища, чим у чоловіків.[2] Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 годин. Олмесартан добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Немає даних про виділення олмесартану в грудне молоко. Метаболізується олмесартан в печінці. Виводиться препарат із організму переважно із жовчю та калом у вигляді метаболітів, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення препарату становить 10—15 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки та нирок.

Показання до застосування

Олмесартан застосовується у комплексному лікуванні гіпертонічної хвороби.

Побічна дія

При застосуванні олмесартану можливі наступні побічні ефекти[4]:

  • Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк обличчя, гіпергідроз, набряк Квінке, алергічний дерматит, грипоподібний синдром.
  • З боку травної системи — часто (1—10%) блювота, діарея, метеоризм, сухість у роті, біль у животі, диспепсія, неприємні відчуття у ділянці шлунку, гастроентерит.
  • З боку нервової системи — часто (1—10%) запаморочення; нечасто (0,1—1%) сонливість, головний біль, вертиго, підвищена втомлюваність.
  • З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1%) гіпотензія, стенокардія.
  • З боку дихальної системи — часто (1—10%) кашель, задишка, бронхіт, фарингіт, риніт, біль в грудній клітці, периферичні набряки.
  • З боку опорно-рухового апарату — часто (1—10%) міалгія, біль у спині, судоми м'язів, артрит, біль у кістках.
  • З боку сечовидільної системи — часто (1—10%) гематурія, інфекції сечовидільних шляхів, порушення функції нирок (у тому числі гостра ниркова недостатність).
  • Зміни в лабораторних аналізах — часто підвищення рівня креатиніну, сечовини та креатинфосфокінази в крові, підвищення рівня сечової кислоти в крові, підвищення рівня активності ферментів печінки в крові; рідко (0,01—0,1%) тромбоцитопенія, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія.

Протипокази

Олмесартан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому та підлітковому віці, при печінковій недостатності важкого ступеня та обструктивних захворюваннях жовчевих шляхів. З обережністю застосовують препарат у хворих із двобічним стенозом ниркових артерій або однобічним у випадку єдиної функціонуючої нирки у зв'язку із високою імовірністю розвитку важкої гіпотензії та ниркової недостатності. З обережністю застосовують олмесартан у випадку мітрального або аортального стенозу або ідіопатичного субатрофічного аортального стенозу, при хронічній серцевій недостатності, нирковій недостатності, вираженій гіпотонії, гіпонатріємії та гіперкаліємії.

Форми випуску

Олмесартан випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,02 та 0,04 г. Олмесартан випускається у комбінації з гідрохлоротіазидом під назвою «Олмесар-Н».[5]

Примітки

  1. ↑ Hiroaki Yanagisawa, 1997, U.S. Patent 5 616 599
  2. ↑ а б в http://www.mif-ua.com/archive/article/8551 (рос.)
  3. ↑ http://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/njmoz_2013_2_22.pdf (рос.)
  4. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1787 (рос.)
  5. ↑ Олмесар-н - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України

Джерела