Клоназепам (англ.Clonazepam, лат.Clonazepamum) — лікарський засіб, що належить до транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну[1][2], що має анксіолітичну, седативну, протисудомну, міорелаксуючу та снодійну дію, та застосовується перорально та парентерально.[3][4][5] Клоназепам уперше синтезований у 1964 році в лабораторії компанії «Hoffmann-La Roche», та вперше схвалений для клінічного застосування в США у 1975 році.[2][6]
Клоназепам при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає 90 %, ри внутрішньом'язовому введенні біодоступність складає 93 %. Максимальна концентрація клоназепаму в крові досягається протягом 1—4 годин при пероральному прийомі (рідше за 4—8 годин), при внутрішньом'язовому введенні протягом 3 годин. Клоназепам добре (на 85 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр та через плацентарний бар'єр, і виділяється в грудне молоко. Метаболізується клоназепам в печінці з утворенням неактивних та малоактивних метаболітів.. Виводиться клоназепам з організму переважно нирками (50—70 %) у вигляді неактивних метаболітів та з калом (10—30 %) Період напіввиведення препарату з організму становить 20—60 годин, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.[2][3][5]
З боку нервової системи — на початку лікування підвищена стомлюваність, м'язова слабість, сонливість, загальмованість, порушення координації рухів, головний біль, рідше сплутаність свідомості та атаксія; при тривалому застосуванні диплопія, ністагм, тремор, дизартрія, погіршення настрою, парадоксальні реакції (у тому числі гостре психомоторне збудження), амнезія, депресія; при тривалому застосуванні фізична та психічна залежність від препарату. У хворих порфірією можливе виникнення судом.
При передозуванні клоназепаму спостерігається різка загальмованість, виражена сонливість, ністагм, апное, пригнічення серцевої діяльності — гіпотонія та брадикардія, зниження чутливості до болю, порушення координації рухів, парадоксальне збудження, дизартрія, клонічні посмикування кінцівок, пригнічення рефлексів, порушення свідомості з переходом у кому та летальний кінець. Як антидот клоназепаму при передозуванні застосовується флумазепіл, що є специфічним антидотом бензодіазепінових рецепторів.
Протипокази
Клоназепам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до інших похідних бензодіазепіну, порушеннях функції дихання центрального генезу, при важкій дихальній недостатності та синдромі нічних апное, при важкій печінковій або нирковій недостатності, міастенії, при порушеннях свідомості, при закритокутовій формі глаукомі, гострій інтоксикації алкоголем або наркотиками, важкій депресії, при вагітності та годуванні грудьми.[3][4]
Форми випуску
Клоназепам випускається у вигляді ампул по 2 мл 0,5 % розчину; таблеток по 0,000125; 0,00025; 0,0005; 0,001 та 0,002 г.[2][5][10]