Глюконат кальцію

Глюконат кальцію
Назва за IUPAC кальцій (2R,3S,4R,5R)- 2,3,4,5,6-пентагідроксігексаноат
Ідентифікатори
Номер CAS 299-28-5
PubChem 9290
Номер EINECS 206-075-8
DrugBank DB11126
Назва MeSH D02.241.081.844.322.200, D02.241.511.902.322.200 і D09.811.308.200
ChEBI 3309
Код ATC A12AA03 і D11AX03
SMILES [Ca+2].[O-]C(=O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO.[O-]C(=O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO
InChI 1/2C6H12O7.Ca/c2*7-1-2(8)3(9)4(10)5(11)6(12)13;/h2*2-5,7-11H,1H2,(H,12,13);/q;;+2/p-2/t2*2-,3-,4+,5-;/m11./s1
Властивості
Молекулярна формула C12H22CaO14
Молярна маса 430.373
Зовнішній вигляд Білі кристалічні гранули або порошок без запаху, стійкий на повітрі
Густина 0,30-0,65 г/см³
Тпл 120 °C[1], 178 °C[2]
Розчинність (вода) 3,5 г/100 мл (25 °C)
Небезпеки
ЛД50 950 мг/кг (внутрішньовенно, миша)[3]
Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа)
Інструкція з використання шаблону
Примітки картки

Глюконат кальцію (лат. Calcium gluconate; C12H22СаО14) — кальцієва сіль глюконової кислоти.

Отримання

Форми випуску

Розчин для ін'єкцій: 10 % по 5 мл[4] або 10 мл[5] в ампулах;

Таблетки: 50 мг (0,05 г), 500 мг (0,5 г), 650 мг (0,65 г);[6]

Капсули: 500 мг (0,5 г), лише для дорослих[6]

Фармакодинаміка[7]

Кальцію глюконат — кальцієва сіль глюконової кислоти, що містить 9 % кальцію. Іони кальцію беруть участь:

Концентрація іонів кальцію в крові знижується при багатьох патологічних процесах; виражена гіпокальціємія сприяє виникненню тетанії.

Кальцію глюконат, крім усунення гіпокальціємії, зменшує проникність судин, чинить протиалергічну, протизапальну, гемостатичну дію, а також зменшує ексудацію.

Іони кальцію є пластичним матеріалом для скелета і зубів, беруть участь у різних ферментативних процесах, регулюють швидкість проведення нервових імпульсів і проникність клітинних мембран.

Іони кальцію необхідні для процесу нервово-м'язової передачі, для підтримки скорочувальної функції міокарда.

На відміну від кальцію хлориду, кальцію глюконат має слабкіший місцево-подразнювальний ефект.

Фармакокінетика[7]

При прийомі внутрішньо кальцію глюконат частково всмоктується головним чином у тонкому кишечнику. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1,2-1,3 години.

Період напіввиведення іонізованого кальцію з плазми крові становить 6,8-7,2 години. Проникає крізь плацентарний бар'єр і екскретується у грудне молоко. Виводиться з організму з сечею та калом.

Медичне використання

Низький рівень кальцію в крові

10 % розчин глюконату кальцію (для внутрішньовенного введення) є формою кальцію, яка найбільш широко використовується для лікування низького рівня кальцію в крові.

Ця форма кальцію не так добре засвоюється, як кальцію лактат[8], і містить лише 0,93 % (930 мг/дл) іонів кальцію (визначається масою 1 г розчиненої речовини в 100 мл розчину, щоб отримати 1 % розчин мас./об).

Тому, якщо гіпокальціємія гостра і важка, замість нього дають хлорид кальцію.

Високий рівень калію в крові

Глюконат кальцію використовується як кардіопротекторний засіб у людей з високим рівнем калію в крові, однією альтернативою є використання хлориду кальцію[9].

Рекомендується, коли рівень калію високий (>6,5 ммоль/л) або коли електрокардіограма (ЕКГ) показує зміни через високий рівень калію в крові.[10]

Хоча він не впливає на рівень калію в крові, він знижує збудливість кардіоміоцитів, тим самим знижуючи ймовірність серцевих аритмій.[11]

Передозування сульфату магнію

Він також використовується для протидії передозуванню сульфатом магнію[12], який часто призначають вагітним жінкам з метою профілактичного запобігання нападам (як у пацієнта з прееклампсією).

Сульфат магнію більше не дають вагітним жінкам, які переживають передчасні пологи, щоб уповільнити або зупинити їхні скорочення (тепер замість них використовуються інші токолітики через кращу ефективність і профіль побічних ефектів).

Надлишок сульфату магнію призводить до токсичності сульфату магнію, що призводить до пригнічення дихання та втрати глибоких сухожильних рефлексів (гіпорефлексія).

Опіки фтористоводневою кислотою

Гелеві препарати кальцію глюконату використовують для лікування опіків плавиковою кислотою.[13][14] Глюконат кальцію реагує з фтористоводневою кислотою з утворенням нерозчинного, нетоксичного фториду кальцію.

На додаток до 2,5 % гелю глюконату кальцію, який наноситься безпосередньо на хімічний опік, людина також може отримувати добавки глюконату кальцію, оскільки іон фтору осаджує кальцій сироватки, викликаючи гіпокальціємію.[15]

Передозування блокаторів кальцієвих каналів

Глюконат кальцію є життєздатним варіантом у випадках передозування бета-блокаторів із шоком, резистентним до інших заходів.

При лікуванні токсичності блокаторів кальцієвих каналів дозу глюконату кальцію можна вводити у вигляді болюсу або тривалої інфузії. Протягом усього процесу рівень іонізованого кальцію потребує моніторингу, щоб досягти рівня кальцію в два рази вище норми. Варто зазначити, що добавки кальцію є доповненням до інших методів лікування, таких як глюкагон, атропін та терапія гіперінсулінемії/евглікемії для лікування токсичності БКК.[16]

Спосіб застосування та дози[6]

Добавки кальцію

  • Дорослі 19-50 років: 1000 мг/день перорально кожні 8-12 годин, бажано через 1-2 години після їжі
  • Дорослі старше 50 років: 1200 мг/добу перорально кожні 8-12 годин, бажано через 1-2 години після їжі
  • Вагітні пацієнти або пацієнти, які годують груддю: 1000/день перорально, розділених кожні 8-12 годин, бажано через 1-2 години після їжі
  • Діти 9-18 років: 1300 мг/добу перорально кожні 8-12 годин, бажано через 1-2 години після їжі
  • Діти 4-8 років: 800 мг/добу перорально кожні 8-12 годин, бажано через 1-2 години після їжі
  • Діти 1-3 років: 500 мг/добу перорально кожні 8-12 годин, бажано через 1-2 години після їжі
  • Немовлята 7-12 місяців: 270 мг/день перорально, розділені кожні 8-12 годин, бажано через 1-2 години після їжі
  • Немовлята 0-6 місяців: 210 мг/день перорально кожні 8-12 годин, бажано через 1-2 години після їжі

Низький рівень кальцію в крові

Легкий (іонізований кальцій 1-1,2 ммоль/л)

  • Лікування симптомів, що не загрожують життю
  • Дорослі, перорально: 1-3 г/день у розділених дозах; пероральне насичення може розглядатися та застосовуватися амбулаторно
  • Дорослі внутрішньовенно (в/в): 1-2 г протягом 2 годин
  • Новонароджені: 500—1500 мг/кг/добу перорально кожні 4-6 годин
  • Немовлята/діти: 500—725 мг/кг/день перорально кожні 6-8 годин

Важкий (іонізований кальцій менше 1 ммоль/л)

  • Дорослі без судом або тетанії: 0,5 мг/кг/год внутрішньовенно (в/в); можна збільшити до 2 мг/кг/год; не перевищувати 3-4 г внутрішньовенно протягом 4 годин
  • Дорослим, контролювати рівень кальцію в сироватці крові кожні 4-6 годин, щоб підтримувати рівень кальцію в сироватці крові
  • Новонароджені: 200—800 мг/кг/день внутрішньовенно шляхом безперервної інфузії або розділені кожні 6 годин як періодичні інфузії
  • Немовлята/діти: 200—500 мг/кг/добу внутрішньовенно шляхом безперервної інфузії або розділені кожні 6 годин як періодичні інфузії

Гіпокальціємічна тетанія

  • Дорослі: 100—300 мг елементарного кальцію (приблизно 3 г глюконату кальцію) внутрішньовенно (в/в) протягом 5-10 хвилин з подальшою безперервною внутрішньовенною інфузією зі швидкістю 0,5 мг/кг/год (можна збільшити до 2 мг/кг/год)
  • Діти: 100—200 мг/кг внутрішньовенно протягом 10 хвилин; можна повторити через 6 годин або розпочати безперервну інфузію, щоб не перевищувати 500 мг/кг/добу

Високий рівень калію в крові

  • 1,5-3 г внутрішньовенно (в/в) протягом 2-5 хв

Передозування сульфату магнію

  • 1,5-3 г внутрішньовенно (в/в) протягом 2-5 хв

Опіки фтористоводневою кислотою

  • Актуально: використовуйте 2,5 % гель, помістивши в рукавичку, щоб нанести на руку; якщо гель недоступний, підготуйте 10 % розчин глюконату кальцію в 3-кратному об'ємі гелю KY
  • Підшкірно: 10 % глюконат кальцію, не більше 0,5 мл/см² шкіри; не використовувати в цифрах
  • Якщо місцеве та/або підшкірне застосування не працює, розгляньте внутрішньоартеріальне
  • Внутрішньоартеріальна інфузія кальцію при опіках середнього та важкого ступеня: введіть 10 мл 10 % глюконату кальцію, змішаного з 40-50 мл D5W протягом 4 годин, повторюючи за потреби (необхідно вказати насосом високого тиску)

Передозування блокаторів кальцієвих каналів

  • 60-120 мг/кг/год внутрішньовенно (в/в) або 60 мг/кг в/в протягом 5 хвилин кожні 10-20 хвилин за потреби до 3-4 доз; не перевищувати 3-4 г/дозу

Побічна дія

Побічні ефекти глюконату кальцію включають нудоту, закреп і розлад шлунку. Швидкі внутрішньовенні ін'єкції глюконату кальцію можуть спричинити гіперкальціємію, яка може призвести до розширення судин, серцевих аритмій, зниження артеріального тиску та брадикардії. Екстравазація глюконату кальцію може призвести до целюліту. Внутрішньом'язові ін'єкції можуть призвести до місцевого некрозу та утворення абсцесу.[17]

Також повідомляється, що ця форма кальцію збільшує нирковий плазмовий потік, утворення сечі, екскрецію натрію[18][19], швидкість клубочкової фільтрації[20] та рівні простагландину E2 і F1-альфа.[21]

Протипоказання

Кальцію глюконат не застосовують[22] пацієнтам з гіперкальціємією, підвищеною чутливістю до кальцію глюконату, саркоїдозом. Крім того, його застосування вимагає обережності у пацієнтів з тяжкою гіпофосфатемією.

Новонародженим внутрішньовенно глюконат кальцію не слід вводити з цефтриаксоном, оскільки цефтриаксон утворює нерозчинні мікрочастинки шляхом зв'язування з кальцієм. У літніх пацієнтів внутрішньовенні системи слід промивати між введенням кальцію та цефтріаксону.

Вважається, що внутрішньовенне введення кальцію протипоказано при гіперкаліємії на тлі токсичності дигоксину. Однак дослідження 2011 року Levin et al. показали відсутність дисритмії протягом 4 годин після прийому кальцію у 23 пацієнтів з діагностованою токсичністю дигоксину, які також отримували кальцій. Таким чином, докази цього протипоказання неясні. У небезпечних для життя випадках гіперкаліємії не слід відмовлятися від прийому глюконату кальцію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При сумісному застосуванні препарати кальцію можуть потенціювати терапевтичні та токсичні ефекти серцевих глікозидів, підвищувати абсорбцію тетрациклінів, токсичність хінідину і знижувати абсорбцію бісфосфонатів зі шлунково-кишкового тракту.
Глюкокортикостероїди зменшують абсорбцію кальцію. Одночасне застосування з тіазидними діуретиками або кальційвміщуючими препаратами підвищує ризик розвитку гіперкальціємії. Петльові діуретики, навпаки, збільшують виведення кальцію нирками. Кальцію глюконат при одночасному застосуванні зменшує дію кальцієвих блокаторів.

У харчовій промисловості

Зареєстрований як харчова добавка E578.[23]

Див. також

Примітки

  1. ↑ CALCIUM GLUCONATE pubchem
  2. ↑ CALCIUM GLUCONATE International Chemical Safety Cards
  3. ↑ Calcium gluconate Drugbank
  4. ↑ Електронна медична система для пацієнтів та лікарів. helsi.me (укр.). Процитовано 9 квітня 2023.
  5. ↑ Sanitas. sanitas.ua. Процитовано 9 квітня 2023.
  6. ↑ а б в Calcium Gluconate: Generic, Uses, Side Effects, Dosages, Interactions, Warnings. RxList (англ.). Процитовано 9 квітня 2023.
  7. ↑ а б КАЛЬЦІЮ ГЛЮКОНАТ, інструкція, застосування препарату КАЛЬЦІЮ ГЛЮКОНАТ таблетки по 500 мг, по 10 таблеток у блістерах. mozdocs.kiev.ua. Процитовано 9 квітня 2023.
  8. ↑ Spencer, H.; Scheck, J.; Lewin, I.; Samachson, J. (1966-07). Comparative absorption of calcium from calcium gluconate and calcium lactate in man. The Journal of Nutrition. Т. 89, № 3. с. 283—292. doi:10.1093/jn/89.3.283. ISSN 0022-3166. PMID 4288031. Процитовано 9 квітня 2023.
  9. ↑ The Calcium Quandary | Emergency Physicians Monthly (амер.). 11 грудня 2013. Процитовано 9 квітня 2023.
  10. ↑ Committee, Joint Formulary (2015). British National Formulary (BNF) 69 (вид. 69th ed). London and Chicago: Pharmaceutical Press. с. 680, 694. ISBN 978-0-85711-233-0. OCLC 910448191.
  11. ↑ Parham, Walter A.; Mehdirad, Ali A.; Biermann, Kurt M.; Fredman, Carey S. (2006). Hyperkalemia revisited. Texas Heart Institute Journal. Т. 33, № 1. с. 40—47. ISSN 0730-2347. PMC 1413606. PMID 16572868. Процитовано 9 квітня 2023.
  12. ↑ Omu, A. E.; Al-Harmi, J.; Vedi, H. L.; Mlechkova, L.; Sayed, A. F.; Al-Ragum, N. S. (2008). Magnesium sulphate therapy in women with pre-eclampsia and eclampsia in Kuwait. Medical Principles and Practice: International Journal of the Kuwait University, Health Science Centre. Т. 17, № 3. с. 227—232. doi:10.1159/000117797. ISSN 1423-0151. PMID 18408392. Процитовано 9 квітня 2023.
  13. ↑ el Saadi, M. S.; Hall, A. H.; Hall, P. K.; Riggs, B. S.; Augenstein, W. L.; Rumack, B. H. (1989-06). Hydrofluoric acid dermal exposure. Veterinary and Human Toxicology. Т. 31, № 3. с. 243—247. ISSN 0145-6296. PMID 2741315. Процитовано 9 квітня 2023.
  14. ↑ Roblin, Isabelle; Urban, Martine; Flicoteau, Domitille; Martin, Chantel; Pradeau, Dominique (2006). Topical treatment of experimental hydrofluoric acid skin burns by 2.5% calcium gluconate. Journal of Burn Care & Research: Official Publication of the American Burn Association. Т. 27, № 6. с. 889—894. doi:10.1097/01.BCR.0000245767.54278.09. ISSN 1559-047X. PMID 17091088. Процитовано 9 квітня 2023.
  15. ↑ Urden, Linda Diann (2014). Critical care nursing : diagnosis and management (вид. 7th ed). St. Louis, Mo.: Elsevier/Mosby. ISBN 978-0-323-09178-7. OCLC 830669119.
  16. ↑ Shah, Shiwan K.; Goswami, Sanjeev Kumar; Babu, Rajesh V.; Sharma, Gulshan; Duarte, Alexander G. (2012). Management of calcium channel antagonist overdose with hyperinsulinemia-euglycemia therapy: case series and review of the literature. Case Reports in Critical Care. Т. 2012. с. 927040. doi:10.1155/2012/927040. ISSN 2090-6420. PMC 4010055. PMID 24826345. Процитовано 9 квітня 2023.{{cite news}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання)
  17. ↑ Lam, Y. M.; Tse, H. F.; Lau, C. P. (2001-04). Continuous calcium chloride infusion for massive nifedipine overdose. Chest. Т. 119, № 4. с. 1280—1282. doi:10.1378/chest.119.4.1280. ISSN 0012-3692. PMID 11296202. Процитовано 9 квітня 2023.
  18. ↑ Ruilope, L. M.; Oliet, A.; Alcázar, J. M.; Hernández, E.; Andrés, A.; Rodicio, J. L.; García-Robles, R.; Martínez, J.; Lahera, V. (1989-12). Characterization of the renal effects of an intravenous calcium gluconate infusion in normotensive volunteers. Journal of Hypertension. Supplement: Official Journal of the International Society of Hypertension. Т. 7, № 6. с. S170—171. doi:10.1097/00004872-198900076-00081. ISSN 0952-1178. PMID 2632708. Процитовано 9 квітня 2023.
  19. ↑ Bernardi, M.; Di Marco, C.; Trevisani, F.; Fornalè, L.; Andreone, P.; Cursaro, C.; Baraldini, M.; Ligabue, A.; Tamè, M. R. (1993-07). Renal sodium retention during upright posture in preascitic cirrhosis. Gastroenterology. Т. 105, № 1. с. 188—193. doi:10.1016/0016-5085(93)90025-8. ISSN 0016-5085. PMID 8514034. Процитовано 9 квітня 2023.
  20. ↑ Wong, F.; Massie, D.; Colman, J.; Dudley, F. (1993-03). Glomerular hyperfiltration in patients with well-compensated alcoholic cirrhosis. Gastroenterology. Т. 104, № 3. с. 884—889. doi:10.1016/0016-5085(93)91026-e. ISSN 0016-5085. PMID 8440439. Процитовано 9 квітня 2023.
  21. ↑ Lahera, V.; Fiksen-Olsen, M. J.; Romero, J. C. (1990-02). Stimulation of renin release by intrarenal calcium infusion. Hypertension (Dallas, Tex.: 1979). Т. 15, № 2 Suppl. с. I149—152. doi:10.1161/01.hyp.15.2_suppl.i149. ISSN 0194-911X. PMID 2404858. Процитовано 9 квітня 2023.
  22. ↑ Chakraborty, Anumita; Can, Ahmet S. (2023). Calcium Gluconate. StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 32491395.
  23. ↑ Approved additives and E numbers | Food Standards Agency. www.food.gov.uk (англ.). Процитовано 26 вересня 2024.

Література

  • Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — С. 151-152. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9.

Посилання

Ця стаття є заготовкою. Ви можете допомогти проєкту, доробивши її. Це повідомлення варто замінити точнішим.