|
Tetracyklín
Tetracyklín je perorálne širokospektrálne antibiotikum patriace medzi tetracyklíny prvej generácie, ktoré pôsobí ako inhibítor prokaryotického ribozómu baktérií väzbou na 30S podjednotku, čím bráni syntéze proteínov, čoho dôsledkom je zastavenie rastu baktérií.[1] Tetracyklín je obsolentné liečivo, ktoré bolo nahradené lepšími tetracyklínovými liečivami (polosyntetickými derivátmi tetracyklínu), ktoré majú výhodnejšiu farmakokinetiku, širšie antibiotické spektrum a menej nežiadúcich účinkov.[1] Medzi ne patria tetracyklíny druhej generácie (doxycyklín, minocyklín) a tetracyklíny tretej generácie (glycylcyklíny ako tigecyklín).[1] V súčasnosti sa tetracyklín používa iba v kombinácii s metronidazolom a citrátom bizmutitým na liečbu infekcie Helicobacter pylori pri žalúdočných vredoch v kombinácii s inhibítorom protónovej pumpy ako je esomeprazol.[1] Tetracyklín sa tiež využíva v dermatológii ako lokálne liečivo.[1] Tetracyklín bol pripravený v roku 1953 hydrogenolýzou chlórtetracyklínu pôsobením plynného vodíka za katalýzy kovovým paládiom adsorbovaným na aktívnom uhlím, čím došlo ku dehalogenácii aromatického kruhu chlórtetracyklínu za vzniku tetracyklínu.[2] Reakcia prebiehala v zmesnom rozpúšťadle tvorenom dioxánom a metanolom.[2] Tetracyklín je produkt metabolizmu aktinomycéty Streptomyces viridofacilus.[3] Referencie
Pozri ajExterné odkazy |
||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
