|
Tigecyklín Tygecyklín je tetracyklínové širokospektrálne antibiotikum tretej generácie glycylcyklínovej skupiny, ide o najnovšie liečivo zo skupiny tetracyklínov.[1] Je určený len na infúzne podanie, nie je možné ho podávať perorálne,[2] pretože sa zle vstrebáva z gastrointestinálneho traktu do krvi.[2] Má vysokú distribúciu, vstupuje do vnútra buniek.[2] Eliminuje sa pečeňou, neovplyvňuje systém CYP450, vylučuje sa žlčou[2] a fekálnou exkréciou zo 66 %,[1] jednu tretinu exkrécie zaobstaráva moč.[1] Tygecyklín dokáže prekonať rezistenciu baktérií voči tetracyklínom, pokiaľ ide o rezistenciu mechanizmom zvýšeného výdaja látky z cytoplazmy von z bunky (efluxný mechanizmus rezistencie) alebo mechanizmom ribozomálnej ochrany, keď dôjde ku mutácii v géne pre 30S podjednotku prokaryotického ribozómu, čoho dôsledkom je znížený prístup tetracyklínom k ribozómu.[1] Tygecyklín teda účinkuje aj proti mikroorganizmom rezistentným na iné tetracyklíny.[2] Tigecyklín je účinný proti gramnegatívnym aj grampozitívnym baktériám, proti atypickým a anaeróbnym baktériám vrátane multirezistentných kmeňov.[1] Tigecyklín je účinný voči koaguláza negatívnym stafylokokom, proti Stafphylococcus aureus, vrátane tých rezistentných na meticilín a vankomycín.[2] Tygecyklín je účinný proti streptokokom vrátane tých, ktoré sú rezistentné na penicilíny.[2] Tygecyklín je účinný proti grampozitívnym baktériám, proti Enterobacteriaceae, proti Acinetobacter spp., grampozitívnym anaeróbom, gramnegatívnym anaeróbom, atypickám mikroorganizmom ako riketsie, chlymýdie, legionelly, rýchlo rastúce mykobaktérie.[2] Voči tygecyklínu sú odolné druhy Proteus a Pseudomonas.[2] Terapia tygecyklínomDávkovanieÚvodná dávka predstavuje 100 mg tygecyklínu, potom sa podáva 50 mg tygecyklínu každých 12 hodín[1] po dobu piatich až štrnástich dní.[2] IndikáciaTigecyklín je indikovaný na komplikované infekcie kože a mäkkých tkanív, nie je vhodný na liečbu diabetickej nohy.[2] Používa sa na intraabdominálne cielenú liečbu infekcií vyvolaných multirezistentnými baktériami pri nozokomiálnych infekciách vyvolaných druhymi Staphylococcus aureus, pokiaľ už nie je iná možnosť.[2] Nežiadúce účinkyAž u 30 % pacientov sa pozorovala nevoľnosť, pocit na zvracanie.[2] Boli hlásené prípady anafylaktickej reakcie, poškodenie pečene cholestatického charakteru, superinfekcie rezistentnými kmeňmi, pseudomembranózna kolitída, vplv na kosti a zuby zárodkov počas gravidity.[2] Tygecyklín na SlovenskuTygecyklín bol zaregistrovaný v Európskej únii v roku 2006.[3] Na Slovensku sa predáva pod komerčným názvom Tigecycline Accord 50 mg vo forme prášku na prípravu infúzneho roztoku.[4] Každé balenie obsahuje 10 injekčných liekoviek s obsahom 50 mg liečiva tygecyklínu.[4] Ďalší produkt s obsahom tygecyklínu je predávaný pod komerčným názvom TYGACIL od firmy Phizer.[5] Referencie
Pozri ajIné projekty
Externé zdroje |
Portal di Ensiklopedia Dunia
