|
Metoprolol
A metoprolol egy cardioselectív béta1-adrenoreceptor blokkoló, ami a szív béta1-receptoraira sokkal kisebb dózisban hat, mint ami főleg a bronchusokban és a perifériás erekben lévő béta2-receptorok blokkolásához szükséges. A metoprololnak membránstabilizáló hatása nem jelentős, részleges agonista tulajdonságokkal nem rendelkezik. A fizikális és mentális stressz során felszabaduló katekolaminok szívstimuláló hatását a metoprolol csökkenti vagy gátolja. Ez azt jelenti, hogy a katekolaminok által okozott szokványos szívfrekvencia, szívteljesítmény, szívkontraktilitás és vérnyomás növekedést a metoprolol csökkenti. Ezek a hatások a myocardialis oxigénigény általános csökkenését eredményezik, ami fontos összetevője a gyógyszer antiischaemiás hatásának. A metoprolol csökkenti az emelkedett vérnyomást mind fekvő, mind álló helyzetben. HatásmechanizmusGátolja az emelkedett szimpatikus aktivitás által okozott cardialis hatásokat, akutan csökkenti a szívfrekvenciát, a contravtilitást, a perctérfogatot és a vérnyomást. Amíg az endogén adrenalin szintje magas, a metoprolol sokkal kevésbé hat a vérnyomás szabályozásra, mint a nem szelektív β-blokkolók. A metoprolol csökkenti a megemelkedett vérnyomást mind fekvő, mind pedig álló helyzetben. Előfordul, hogy a metoprolol kezelés megkezdésekor a perifériás ellenállás rövid ideig tartó (néhány óra) és klinikai szempontból jelentéktelen emelkedése figyelhető meg. A hosszú távú kezelés ideje alatt a teljes perifériás ellenállás csökkenhet, mivel az artériás rezisztencia erekben kialakult hypertrophia visszafejlődik. Bebizonyosodott, hogy a metoprolollal végzett hosszú távú antihipertenzív terápia a bal kamra hypertrophiát is csökkenti, valamint javítja a bal kamrai diasztolét és a bal kamrai töltődést. Az enyhe-közepes vérnyomás emelkedésben szenvedő férfiakban a metoprolol bizonyítottan csökkenti a cardiovascularis betegség miatt bekövetkező halálozást, nagyrészt a cardiovascularis okokból kifolyólag hirtelen beálló halál veszélyének csökkentésével. Továbbá bizonyítottan csökkenti a halálos vagy nem halálos kimenetelű myocardialis infarktus és a stroke kialakulásának kockázatát. A metoprolol - a többi β-blokkolóhoz hasonlóan - a szisztémás artériás nyomás, a szívfrekvencia és a kontraktilitás csökkentése révén mérsékli a szív oxigénigényét. A szívfrekvencia csökkentése révén a myocardium károsodott vérellátású részeinek a perfúzióját, ill. oxigén-ellátását is javítja a diasztole idejének megnyújtásával. Ezért angina pectorisban csökkenti a rohamok és a néma ischaemiás események számát, időtartamát és súlyosságát, valamint növeli a beteg fizikai teljesítőképességét, valamint növeli a fizikai munkavégzéshez szükséges kapacitást. A szívritmusra kifejtett hatása Supraventricularis tachycardiában vagy pitvarfibrillációban, valamint ventricularis extrasystolék jelentkezésekor a metoprolol hatékonyan szabályozza a szívfrekvenciát. A myocardialis infarktusra kifejtett hatása Diagnosztizált myocardiális infarktuskor vagy annak gyanújakor a metoprolol csökkenti a halálozások számát, nagyrészt a hirtelen halál kockázatának csökkentésével. Ennek oka feltehetően részben a ventricularis fibrilláció kialakulásának megelőzése. Az antifibrillációs hatásának kialakulásában két mechanizmusnak tulajdonítanak jelentőséget. Egyrészt a vér-agy gáton belül a vagus-hatás pozitívan befolyásolja a szív elektromos működését. Másrészt a közvetlenül a szívre ható, szimpatikus, anti-ischaemiás hatás, hatékonyan befolyásolja a szív összehúzódó képességét, az összehúzódások számát, és a vérnyomást. Mind a korai mind a késői alkalmazás esetén, csökkent a mortalitás a magas rizikófaktorú, korábban már valamilyen cardiovascularis betegségen átesett betegeknél és a diabetes mellitusban szenvedőknél is. A metoprolol bizonyítottan csökkenti a nem halálos kimenetelű myocardiális infarktus kialakulásának valószínűségét. Az idiopathiás dilatált cardiomyopathia miatt kialakult közepesen súlyos vagy súlyos pangásos szívelégtelenségre kifejtett hatása A metoprolol bizonyítottan javítja a szívműködést, alkalmazása mellett csökkent a szükséges szívtranszplantációk száma az idiopathiás dilatált cardiomyopathia miatt kialakult közepesen súlyos vagy súlyos pangásos szívelégtelenségben. Ugyanebben a betegcsoportban a metoprolol terápia hatására javult a teljes életminőség, a maximális mozgáskapacitás, és csökkent a szívroham miatt kórházba újra felvett betegek száma. Supraventricularis tachycardia, pitvarfibrilláció és ventricularis extrasystolia esetén a metoprolol csökkenti a kamrafrekvenciát és a kamrai extraütések gyakoriságát. A metoprolol hatékony a palpitációval járó szívműködési rendellenességek kezelésében. A migrénre kifejtett hatása A metoprolol alkalmas a migrén profilaktikus kezelésére. A metoprolol csökkenti a hyperthyreoidismus tüneteinek klinikai megjelenését, ennek következtében kiegészítő terápiaként alkalmazható. Terápiás dózisban alkalmazva a metoprolol perifériás ereket, ill. bronchiolusokat szűkítő hatása kevésbé kifejezett, mint a nem szelektív -blokkolók alkalmazása esetén. Szükség esetén a metoprolol adható b2-agonistával kombinálva obstructiv tüneteket mutató tüdőbetegeknek. b2-agonistával történő együttadásakor a terápiás adagban alkalmazott metoprolol kevésbé befolyásolja a b2-agonisták okozta bronchodilatatiót, mint a nem szelektív b-blokkolók. A metoprolol kevésbé befolyásolja az inzulin felszabadulást és a szénhidrát anyagcserét, mint a nem szelektív b-blokkolók. A metoprolol kevésbé befolyásolja a hipoglikémiára kialakuló kardiovaszkuláris választ, mint a nem szelektív b1-blokkolók. Rövidebb időtartamú vizsgálatok szerint a metoprolol a triglycerid-szint emelkedését és a szabad zsírsav-szint csökkenését okozhatja a vérben. Néhány esetben megfigyelték a magas denzitású lipoprotein (HDL)- szint enyhe emelkedését, habár ez kisebb mértékű volt, mint nem szelektív b-blokkolók esetén. Ugyanakkor, egy több éven át végzett vizsgálat szerint a metoprolol kezelést követően a teljes szérum koleszterin-szint jelentősen csökkent. A metoprolol kezelés időtartama alatt az életminőség nem romlott, illetve javult. A metoprolol kezelés után az életminőség javulása volt megfigyelhető myocardiális infarktuson átesett és idiopathiás dilatált cardiomyopathiában szenvedő betegeknél. SztereokémiaA metoprolol egy sztereoközpontot tartalmaz, és két enantiomerből áll. Ez egy racemát, azaz az (R)- és az (S)-formának 1: 1 arányú elegye:[1]
Védjegyezett nevű készítmények
Kombinációk
RITMETOL Jegyzetek
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg)
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg)
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg)
Portal di Ensiklopedia Dunia
