Atenolol

Atenolol
IUPAC-név
(RS)-2-{4-[2-hidroxi-3-(propán-2-ilamino)propoxi]fenil}acetamid
Más nevek	(RS)-2-[4-[2-hidroxi-3-(1-metiletilamino) propoxi]fenil]etánamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám	29122-68-7
PubChem	2249
ChemSpider	2162
DrugBank	APRD00172
ATC kód	C07AB03
SMILES O=C(N)Cc1ccc(OCC(O)CNC(C)C)cc1
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C14H22N2O3
Moláris tömeg	266,336 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	40-50%
Metabolizmus	máj <10%
Biológiai felezési idő	6-7 óra
Fehérjekötés	6-16%
Kiválasztás	vese anyatej
Terápiás előírások
Jogi státusz	receptköteles
Terhességi kategória	D (US)
	C (AU)
Alkalmazás	orális, intravénás

Az atenolol (INN) magas vérnyomás, angina pectoris, szívritmus-zavarok, szívinfarktus korai akut és az infarktus utáni állapot hosszú távú kezelésére szolgáló gyógyszer.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Atenololum néven hivatalos.

Hatásmód

Az atenolol intrinszik szimpatomimetikus aktivitás(en) és membránstabilizáló aktivitás nélküli[1] kardioszelektív[2] β-receptor blokkoló. Hatását elsősorban a β₁-receptorok blokkolása révén fejti ki, így csökken a szimpatikus idegrendszer hatása a szívizom-összehúzódás erejére és sebességére és a szív ingerületvezető rendszerére. A hatás annál kifejezettebb (erősebb), minél erősebb szimpatikus befolyás alatt áll a szív.

Atenolol adása után csökken a szívfrekvencia és a szívizom kontraktilitása (képessége az összehúzódásra), gyengül a pitvar-kamrai csomó ingerelhetősége, ezáltal csökken a szívteljesítmény, kisebb lesz az oxigénigénye. Ennek megfelelően az atenolol antianginás, vérnyomáscsökkentő, antiarrhythmiás tulajdonságú.

Hörgőgörcsök fellépése, periferiás (végtagi) vérellátási zavarok erősödése és alvászavarok jelentkezése a kardioszelektivitás és a vízoldékonyság[3] következtében ritkábban fordul elő.Az atenolol a β₂-receptorok gátlásán keresztül fokozhatja a simaizomzat tónusát. Az anginás panaszok mérséklődése/megszűnése valószínűleg a szív frekvenciájának és kontraktilitásának csökkenése következtében jön létre (a tónus fokozódása ez ellen hat).

Fizikai/kémiai tulajdonságok

Fehér vagy csaknem fehér por, mely vízben és diklórmetánban rosszul, vízmentes alkoholban jól oldódik.

Védjegyzett készítmények

• Atenobene
• ATENOLOL AL
• Atenolol
• ATENOLOL-B
• ATENOLOL COMP. MITE
• Atenomel
• Blokium
• BLOKIUM DIU
• Prinorm

Jegyzetek

1. Nem hat a feszültségfüggő Na^+-ioncsatornákra(en).
2. Csak a szív β-receptoraira ható. Adrenerg β-receptorok más szervekben is vannak (pl. vese, gyomor, hörgők).
3. Idegrendszeri mellékhatások csak a zsíroldékony β-blokkolóknál fordulnak elő.

Források

• ATENOLOLUM (OGYI)
• Atenomel 50 mg és 100 mg filmtabletta Archiválva 2014. március 10-i dátummal a Wayback Machine-ben (Alkalmazási előirat)
• β-receptor antagonisták (SOTE)

További információk

• Kétségek az atenolol hatásosságáról magasvérnyomás-betegségben (InforMed)

Kapcsolódó szócikkek

• szív
• Béta receptor blokkolók