Gallopamil

Gallopamil
IUPAC-név
(RS)-5-[2-(3,4-dimetoxifenil)etil-metilamino]-2-propán-2-il-2-(3,4,5-trimetoxifenil)pentánnitril
Kémiai azonosítók
CAS-szám	16662-47-8, 16662-46-7
PubChem	1234
ChemSpider	1197
KEGG	D01969
ATC kód	C08DA02
SMILES N#CC(c1cc(OC)c(OC)c(OC)c1)(CCCN(CCc2ccc(OC)c(OC)c2)C)C(C)C
InChI 1/C28H40N2O5/c1-20(2)28(19-29,22-17-25(33-6) 27(35-8)26(18-22)34-7)13-9-14-30(3) 15-12-21-10-11-23(31-4)24(16-21)32-5/ h10-11,16-18,20H,9,12-15H2,1-8H3
InChIKey	XQLWNAFCTODIRK-UHFFFAOYSA-N
UNII	39WPC8JHR8
ChEMBL	51149
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C28H40N2O5
Moláris tömeg	484,62 g/mol
Sűrűség	1,068
Forráspont	605,9 °C
Terápiás előírások
Alkalmazás	orális

A gallopamil (INN) halványsárga, vízben nem oldódó, viszkózus olaj. A verapamil metoxi-származéka.

Stabil angina pectoris és magas vérnyomás elleni gyógyszer. Jól kombinálható más típusú vérnyomáscsökkentőkkel.

A Bordeaux-i Egyetemi Kórházban egy 2009-ben kezdődött kísérletben a szer asztma elleni alkalmazhatóságát vizsgálják.[1]

Hatásmód

Gátolja a kalcium-ionok beáramlását a szív–érrendszer izomsejtjeibe. Csökkenti a szívizom oxigénigényét. A koszorúerek simaizomsejtjeire gyakorolt hatása következtében javul a szívizom vérellátása, és a koszorúérgörcs oldódik. A környéki érellenállás csökkentésével a magas vérnyomás ellen hat. Bizonyos szívritmuszavarok esetében helyreállítja a normális ritmust.

Mellékhatások, ellenjavallatok

Ellenjavallatok:

• súlyos keringési elégtelenség
• heveny szövődményes szívinfarktus
• kompenzálatlan pangásos szívelégtelenség
• ingervezetési zavarok (magas fokú sinoatrialis blokk,[2] másod- vagy harmadfokú pitvar–kamrai blokk,[3] Wolff-Parkinson-White-szindróma[4])
• súlyos máj- és/vagy vesekárosodás
• gyermekkor
• terhesség, szoptatás időszaka (nincs kellő kísérleti tapasztalat)
• alacsony vérnyomás

Kölcsönhatás léphet fel az egyidejűleg szedett szívritmuszavar-ellenes szerekkel, béta-blokkolókkal, vérnyomáscsökkentő szerekkel, vizelethajtókkal, értágítókkal, izomlazítókkal.

A gallopamil fokozza az alkohol hatását, mert elhúzódóvá teszi a lebomlását.[5]

Mellékhatások: szívritmuszavar, a korábban fennálló szívelégtelenség rosszabbodása, allergiás reakciók (bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, nyálkahártya-panaszok, vizenyő), vérnyomásesés, végtagzsibbadás, bizsergés.

Adagolás

Angina pectoris ellen a szokásos adag naponta kétszer 100 mg. Magas vérnyomás esetén reggel 100 mg, mely szükség esetén napi kétszeri adagra növelhető.

Hosszan tartó kezelés után a gyógyszert csak fokozatosan szabad elhagyni.

Készítmények

Nemzetközi forgalomban:[6][7]

• Algocor
• Gallobeta
• Procorum

Magyarországon az utóbbi van forgalomban:[8]

• PROCORUM SR 100 mg retard filmtabletta

Jegyzetek

1. Effects of Gallopamil in Severe Asthma
2. Sinoatrialis block (Dr Diag)
3. Magasfokú atrioventricularis block (Dr Diag)
4. Wolff-Parkinson-White- (WPW-) szindróma Archiválva 2011. augusztus 31-i dátummal a Wayback Machine-ben (Dr.Info)
5. Alkohol és gyógyszer: kiszámíthatatlan hatások (Cédrus Patika)
6. Gallopamil (Drugs.com)
7. Gallopamil (Drugs-About.com)
8. Gallopamil^[halott link] (OGYI)

Források

• Procorum SR 100 mg retard filmtabletta^[halott link] (OGYI, 2005. február 2.)
• Gallopamil^[halott link] (MIMS; ingyenes regisztráció szükséges)
• 16662-47-8 Gallopamil^[halott link] (ChemNet)
• Gallopamil (DrugFuture)
• Gallopamil (WolframAlpha)

További információk

• Egy új kalcium antagonista készítmény - Procorum SR (gallopamil retard) - antianginás hatékonysága és biztonságossága ischaemiás szívbetegekben. Nemzetközi multicentrikus vizsgálat eredményei (Cardiologica Hungarica, 1999. 3. szám. A teljes cikk olvasásához nem ingyenes regisztráció szükséges.)
• Phenylalkylaminok okozta mérgezés C08DA (dr diag)
• Dr. Annette S. Gross, Claudia Eser, Gerd Mikus, Michel Eichelbaum: Enantioselective gallopamil protein binding (Wiley Online Library)
• A. S. Gross,2 G. Mikus, D. Ratge, H. Wisser and M. Eichelbaum: Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of the Enantiomers of Gallopamil (The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics)
• Juan D'Brot, William M. Abraham and Tahir Ahmed: Effect of Calcium Antagonist Gallopamil on Antigen-induced Early and Late Bronchoconstrictor Responses in Allergic Sheep^[halott link] (American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine)
• D. Scrutinio, R. Lagioia, S. G. Mangini, F. Mastropasqua, A. Ricci, A. Chiddo and P. Rizzon: Objective evaluation of gallopamil in patients with chronic stable angina (European Heart Journal)
• Louis J. Theodore, Wendel L. Nelson: Stereospecific synthesis of the enantiomers of verapamil and gallopamil (Journal of Organic Chemistry)

Kapcsolódó szócikkek

• szív
• koszorúér-betegség
• antiaritmiás szerek
• verapamil
• calcium channel blocker (angol Wikipédia)