Piridostigmin

Piridostigmin

Nama sistematis (IUPAC)
3-[(dimetilkarbamoil)oksi]-1-metilpiridinium
Data klinis
Nama dagang	Mestinon, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682229
Kat. kehamilan	C(AU)
Status hukum	POM (UK) ℞-only (US)
Rute	Oral, intravena
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	7,6 ± 2,4%
Waktu paruh	1,78 ± 0,24 jam
Ekskresi	Ginjal
Pengenal
Nomor CAS	155-97-5^Y
Kode ATC	N07AA02
PubChem	CID 4991
DrugBank	DB00545
ChemSpider	4817^Y
UNII	19QM69HH21^Y
KEGG	C07410^Y
ChEMBL	CHEMBL1115^Y
Data kimia
Rumus	C9H13N2O2
InChI InChI=1S/C9H13N2O2/c1-10(2)9(12)13-8-5-4-6-11(3)7-8/h4-7H,1-3H3/q+1^Y Key:RVOLLAQWKVFTGE-UHFFFAOYSA-N^Y

Piridostigmin adalah obat yang digunakan untuk mengobati miastenia gravis[1] dan kandung kemih kurang aktif.[2] Obat ini juga digunakan bersama dengan atropin untuk mengakhiri efek obat penghambat neuromuskular jenis non-depolarisasi. Obat ini juga digunakan di luar label untuk mengobati beberapa bentuk sindrom takikardia ortostatik postural. Obat ini biasanya diberikan melalui mulut tetapi dapat juga digunakan melalui suntikan. Efeknya umumnya mulai dalam waktu 45 menit dan bertahan hingga 4 jam.[3]

Efek samping yang umum termasuk mual, diare, sering buang air kecil, dan nyeri perut. Efek samping yang lebih parah termasuk tekanan darah rendah, kelemahan, dan reaksi alergi. Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan aman untuk janin. Piridostigmin adalah penghambat asetilkolinesterase dalam keluarga obat kolinergik. Obat ini bekerja dengan menghalangi aksi asetilkolinesterase dan karena itu meningkatkan kadar asetilkolina.[3]

Piridostigmin dipatenkan pada tahun 1945 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 1955.[4] Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[5] Piridostigmin tersedia sebagai obat generik.[3][6]

Kegunaan medis

Piridostigmin digunakan untuk mengobati kelemahan otot pada orang dengan miasthenia gravis atau bentuk sindrom miasthenia kongenital dan untuk melawan efek toksisitas obat kurariform. Piridostigmin bromida telah disetujui FDA untuk penggunaan militer selama situasi pertempuran sebagai obat yang diberikan sebelum terpapar agen saraf Soman untuk meningkatkan kelangsungan hidup. Digunakan khususnya selama Perang Teluk pertama, piridostigmin bromida telah dikaitkan sebagai faktor penyebab sindrom Perang Teluk.[7][8]

Dengan piridostigmin yang diklasifikasikan sebagai jenis parasimpatomimetik, obat ini dapat digunakan untuk mengobati kandung kemih yang kurang aktif.[2]

Piridostigmin terkadang digunakan untuk mengobati hipotensi ortostatik.[9] Obat ini juga dapat bermanfaat dalam polineuropati akson kronis.[9]

Obat ini juga diresepkan di luar label untuk sindrom takikardia ortostatik postural (POTS) serta komplikasi yang diakibatkan oleh sindrom Ehlers-Danlos.[9][10]

Kontraindikasi

Piridostigmin bromide dikontraindikasikan pada kasus obstruksi mekanis usus atau saluran kemih dan harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan asma bronkial.[11][12]

Efek samping

Efek samping yang umum terjadi meliputi:[11]

• Berkeringat
• Diare
• Mual
• Muntah
• Kram perut
• Peningkatan produksi air liur
• Tearing
• Peningkatan sekresi bronkial
• Pupil menyempit
• Wajah memerah karena vasodilatasi
• Disfungsi ereksi

Efek samping tambahan meliputi:[11]

• Kedutan otot
• Kram otot dan kelemahan

Mekanisme kerja

Piridostigmin adalah penghambat asetilkolinesterase. Obat ini menghambat asetilkolinesterase di celah sinaptik, sehingga memperlambat hidrolisis asetilkolina. Seperti pendahulunya yakni neostigmin, obat ini adalah penghambat karbamat kuarterner kolinesterase yang tidak melewati sawar darah otak. Obat ini mengkarbamilasi sekitar 30% enzim kolinesterase perifer, dan enzim yang dikarbamilasi akhirnya beregenerasi melalui hidrolisis alami dan kadar asetilkolina (ACh) yang berlebih kembali normal.

ACh berdifusi melintasi celah sinaptik dan mengikat reseptor pada membran pasca sinaptik, menyebabkan masuknya natrium (Na+,) yang mengakibatkan depolarisasi. Jika cukup besar, depolarisasi ini menghasilkan potensial aksi. Untuk mencegah stimulasi konstan setelah ACh dilepaskan, enzim yang disebut asetilkolinesterase hadir di membran endplate dekat reseptor pada membran pasca sinaptik, dan dengan cepat menghidrolisis ACh.

Merek

Piridostigmin bromida tersedia dengan nama dagang Mestinon (Valeant Pharmaceuticals), Regonol dan Gravitor (SUN Pharma).

Referensi

1. World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR, ed. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. hlm. 429. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659. 
2. Moro C, Phelps C, Veer V, Clark J, Glasziou P, Tikkinen KA, Scott AM (November 2021). "The effectiveness of parasympathomimetics for treating underactive bladder: A systematic review and meta-analysis". Neurourology and Urodynamics. 41 (1): 127–139. doi:10.1002/nau.24839. PMID 34816481 Periksa nilai |pmid= (bantuan).  Parameter |s2cid= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)
3. "Neostigmine Bromide". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 21 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016.  Parameter |url-status= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)
4. Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 540. ISBN 9783527607495. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2016-12-20.  Parameter |url-status= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)
5. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
6. "Competitive Generic Therapy Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 March 2023. Diakses tanggal 6 March 2023. 
7. Golomb BA (March 2008). "Acetylcholinesterase inhibitors and Gulf War illnesses". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 105 (11): 4295–4300. Bibcode:2008PNAS..105.4295G. doi:10.1073/pnas.0711986105 . JSTOR 25461411. PMC 2393741 . PMID 18332428. 
8. Steenhuysen, Julie (March 10, 2008). "Gulf War illness linked to chemical exposure-study". Reuters. 
9. Gales BJ, Gales MA (February 2007). "Pyridostigmine in the treatment of orthostatic intolerance". The Annals of Pharmacotherapy. 41 (2): 314–318. doi:10.1345/aph.1H458. PMID 17284509.  Parameter |s2cid= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)
10. Kanjwal K, Karabin B, Sheikh M, Elmer L, Kanjwal Y, Saeed B, Grubb BP (June 2011). "Pyridostigmine in the treatment of postural orthostatic tachycardia: a single-center experience". Pacing and Clinical Electrophysiology. 34 (6): 750–755. doi:10.1111/j.1540-8159.2011.03047.x. PMID 21410722.  Parameter |s2cid= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)
11. Mestinon | Home Diarsipkan 2008-05-13 di Wayback Machine.
12. Mestinon Official FDA information, side effects and uses Diarsipkan 2008-05-24 di Wayback Machine.

Pranala luar

• "Pyridostigmine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.