Isradipin

Isradipin
Nama sistematis (IUPAC)
3-Metil 5-propan-2-il 4-(2,1,3-benzoksadiazol-4-il)-2,6-dimetil-1,4-dihidropiridina-3,5-dikarboksilat
Data klinis
Nama dagang DynaCirc
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a693048
Kat. kehamilan C
Status hukum POM (UK) ℞-only (US)
Rute Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 15-24%
Ikatan protein 95%
Metabolisme 100% (hati)
Waktu paruh 8 jam
Ekskresi 70% (ginjal), 30% (feses)
Pengenal
Nomor CAS 75695-93-1 YaY
Kode ATC C08CA03
PubChem CID 3784
DrugBank DB00270
ChemSpider 3652 YaY
UNII YO1UK1S598 YaY
KEGG D00349 YaY
ChEMBL CHEMBL1648 YaY
Data kimia
Rumus C19H21N3O5 
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C19H21N3O5/c1-9(2)26-19(24)15-11(4)20-10(3)14(18(23)25-5)16(15)12-7-6-8-13-17(12)22-27-21-13/h6-9,16,20H,1-5H3 YaY
    Key:HMJIYCCIJYRONP-UHFFFAOYSA-N YaY

Isradipin adalah penghalang saluran kalsium dari kelas dihidropiridina. Obat ini biasanya diresepkan untuk mengobati tekanan darah tinggi guna mengurangi risiko strok dan serangan jantung. Obat ini dipatenkan pada tahun 1978 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1989.[1]

Bentuk sediaan

Isradipin diberikan dalam bentuk kapsul 2,5 mg atau 5 mg.[2]

Efek samping[3]

Efek samping yang umum terjadi meliputi:

  • Pusing
  • Rasa hangat, kemerahan, atau geli di bawah kulit
  • Sakit kepala
  • Lemah, rasa lelah
  • Mual, muntah, diare, sakit perut
  • Ruam kulit atau gatal

Efek samping yang serius meliputi:

  • Pusing atau pingsan
  • Sesak napas, terutama akibat aktivitas fisik yang minim
  • Pembengkakan pada tangan dan kaki
  • Detak jantung cepat dan/atau berat
  • Nyeri dada

Interaksi

Disarankan bagi mereka yang menggunakan isradipin untuk tidak mengonsumsi dolasetron, karena kedua obat tersebut dapat menyebabkan interval PR dan perpanjangan kompleks QRS yang bergantung pada dosis.[4]

Itrakonazol menunjukkan efek inotropik negatif pada jantung, dan dengan demikian dapat memicu efek aditif jika digunakan bersamaan dengan isradipin. Itrakonazol juga menghambat enzim hati sitokrom penting (CYP 450 3A4) yang diperlukan untuk memetabolisme isradipin dan penghalang saluran kalsium lainnya. Hal ini akan meningkatkan kadar plasma isradipin dan dapat menyebabkan overdosis obat yang tidak disengaja. Kehati-hatian disarankan saat memberikan kedua obat tersebut secara bersamaan.[5]

Tizanidin menunjukkan efek antihipertensi dan harus dihindari pada pasien yang mengonsumsi isradipin karena kemungkinan sinergisme antara kedua obat tersebut.[6]

Antibiotik rifampisin menurunkan konsentrasi plasma isradipin hingga di bawah batas yang dapat dideteksi.[2]

Simetidin meningkatkan kadar plasma puncak rata-rata isradipin. Penyesuaian dosis ke bawah mungkin diperlukan dalam kasus polifarmasi ini.[2]

Hipotensi berat dilaporkan terjadi pada anestesi fentanil ketika dikombinasikan dengan penghalang saluran kalsium lainnya. Meskipun penghalang saluran kalsium belum digunakan bersamaan dengan anestesi fentanil dalam penelitian apa pun, kehati-hatian tetap diperlukan.[2]

Overdosis

Gejala overdosis isradipin meliputi:[2]

Stereokimia

Isradipin mengandung stereosenter dan terdiri dari dua enantiomer, lebih tepatnya atropisomer. Senyawa ini adalah rasemat, yaitu campuran 1: 1 dari bentuk (R) dan (S):[7]

Enantiomer Isradipin

CAS-Nummer: 84260-63-9
CAS-Nummer: 84260-64-0

Referensi

  1. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 465. ISBN 9783527607495. 
  2. ^ a b c d e "Isradipine: Brands, Medical Use, Clinical Data". Diarsipkan dari versi asli tanggal 2019-09-13. Diakses tanggal 2013-01-21. 
  3. ^ "Isradipine Side Effects". 
  4. ^ "Isradipine and Anzemet Drug Interactions". 
  5. ^ "Isradipine and Onmel Drug Interactions". 
  6. ^ "Isradipine and Zanaflex Drug Interactions". 
  7. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 193.

Bacaan lebih lanjut

Pranala luar