Isosorbid mononitrat

Isosorbid mononitrat
Nama sistematis (IUPAC)
8-nitrooksi-2,6-dioksabisiklo[3.3.0]oktan-4-ol
Data klinis
Nama dagang Monoket, Imdur, dll
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682348
Data lisensi US Daily Med:mononitrate pranala
Kat. kehamilan B2(AU)
Status hukum ℞-only (US)
Rute Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas >95%
Ikatan protein <5%
Metabolisme Hati
Waktu paruh 5 jam
Ekskresi Ginjal (93%)
Pengenal
Nomor CAS 16051-77-7 YaY
Kode ATC C01DA14
PubChem CID 27661
Ligan IUPHAR 7052
DrugBank DB01020
ChemSpider 25736 YaY
UNII LX1OH63030 YaY
KEGG D00630 YaY
ChEBI CHEBI:6062 YaY
ChEMBL CHEMBL1311 YaY
Data kimia
Rumus C6H9NO6 
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C6H9NO6/c8-3-1-11-6-4(13-7(9)10)2-12-5(3)6/h3-6,8H,1-2H2/t3-,4+,5+,6+/m0/s1 YaY
    Key:YWXYYJSYQOXTPL-SLPGGIOYSA-N YaY

Isosorbid mononitrat, yang dijual dengan banyak merek dagang, adalah obat yang digunakan untuk nyeri dada yang berhubungan dengan jantung (angina pektoris), gagal jantung, dan spasmofili esofagus. Obat ini dapat digunakan untuk mengobati dan mencegah nyeri dada yang berhubungan dengan jantung; namun, obat ini secara umum kurang disukai dibandingkan dengan penyekat beta atau penghalang saluran kalsium. Obat ini digunakan dengan cara diminum.[1]

Efek samping yang umum termasuk sakit kepala, tekanan darah rendah saat berdiri, penglihatan kabur, dan kulit memerah. Efek samping yang serius mungkin termasuk tekanan darah rendah terutama jika juga terpapar penghambat PDE5 seperti sildenafil.[1] Penggunaannya tidak dianjurkan selama kehamilan.[2] Obat ini diyakini bekerja dengan merelaksasi otot polos di dalam pembuluh darah.[1]

Obat ini dipatenkan pada tahun 1971 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1981.[3] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[2]

Kegunaan dalam medis

Isosorbid mononitrat adalah obat golongan nitrat yang digunakan untuk pencegahan angina pektoris.[4] Versi plester sublingual memiliki onset kerja lima menit dan durasi kerja satu jam. Versi tablet oral lepas lambat memiliki onset kerja tiga puluh menit, dan durasi kerja 8 jam.

Efek samping

Efek samping berikut telah dilaporkan dalam penelitian dengan isosorbid mononitrat:

  • Sangat umum: Sakit kepala mendominasi (hingga 30%) yang mengharuskan penghentian 2 hingga 3% pasien, tetapi kejadiannya berkurang dengan cepat seiring pengobatan berlanjut.[4]
  • Umum: Kelelahan, gangguan tidur (6%) dan gangguan gastrointestinal (6%) telah dilaporkan selama uji klinis dengan tablet lepas lambat isosorbid mononitrat, tetapi frekuensinya tidak lebih besar daripada plasebo. Hipotensi (4 hingga 5%), nafsu makan buruk (2,5%), mual (1%)[4]

Efek samping yang terkait dengan penggunaan klinis obat ini seperti yang diharapkan pada semua sediaan nitrat. Efek samping tersebut terjadi terutama pada tahap awal pengobatan.[4]

Hipotensi (4%) dengan gejala seperti pusing dan mual (1%) telah dilaporkan. Secara umum, gejala-gejala ini menghilang selama pengobatan jangka panjang.[4]

Reaksi lain yang telah dilaporkan dengan tablet pelepasan termodifikasi isosorbid mononitrat meliputi takikardia, muntah, diare, vertigo, dan nyeri ulu hati.[4]

Interaksi

  • Sildenafil: Pemberian isosorbid mononitrat dengan sildenafil atau penghambat fosfodiesterase lainnya (seperti Tadalafil dan Udenafil) secara bersamaan dapat meningkatkan efek vasodilatasi isosorbid mononitrat dengan potensi efek samping yang serius seperti pingsan atau infark miokard. Hipotensi yang mengancam jiwa juga dapat terjadi. Oleh karena itu, sildenafil tidak boleh diberikan kepada pasien yang sudah menerima terapi isosorbid mononitrat.[4]
  • Antagonis kalsium (umum): Hipotensi ortostatik simtomatik yang nyata telah dilaporkan ketika antagonis kalsium dan nitrat organik digunakan dalam kombinasi. Penyesuaian dosis dari kedua kelas agen mungkin diperlukan.[4]

Merek

Obat ini dijual di AS oleh Lannett Company, dengan nama merek Monoket,[4][5] dan juga dijual di AS dengan nama Imdur,[6]

Referensi

  1. ^ a b c "Isosorbide Dinitrate/Mononitrate Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 3 March 2019. 
  2. ^ a b British national formulary : BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 219–220. ISBN 9780857113382. 
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 454. ISBN 9783527607495. 
  4. ^ a b c d e f g h i "Monoket- isosorbide mononitrate tablet". DailyMed. 3 February 2015. Diakses tanggal 14 April 2020. 
  5. ^ "Monoket: FDA-Approved Drugs". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Diakses tanggal 14 April 2020. 
  6. ^ "Imdur: FDA-Approved Drugs". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Diakses tanggal 14 April 2020.