Dosetaksel

Dosetaksel
Nama sistematis (IUPAC)
1,7β,10β-trihydroxy-9-oxo-5β,20-epoxytax-11-ene-2α,4,13α-triyl 4-acetate 2-benzoate 13-{(2R,3S)-3-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-2-hydroxy-3-phenylpropanoate}
Data klinis
Nama dagang Taxotere, Docecad, others
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a696031
Kat. kehamilan D(US)
Status hukum hanya Rx
Rute IV
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas NA
Ikatan protein >98%
Metabolisme Hati
Waktu paruh 86 jam
Ekskresi Empedu
Pengenal
Nomor CAS 114977-28-5 N
Kode ATC L01CD02
PubChem CID 148124
Ligan IUPHAR 6809
DrugBank DB01248
ChemSpider 130581 N
UNII 699121PHCA N
KEGG D07866 N
ChEBI CHEBI:4672 N
ChEMBL CHEMBL92 N
Data kimia
Rumus C43H53NO14 
Massa mol. 807.879 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C43H53NO14/c1-22-26(55-37(51)32(48)30(24-15-11-9-12-16-24)44-38(52)58-39(3,4)5)20-43(53)35(56-36(50)25-17-13-10-14-18-25)33-41(8,34(49)31(47)29(22)40(43,6)7)27(46)19-28-42(33,21-54-28)57-23(2)45/h9-18,26-28,30-33,35,46-48,53H,19-21H2,1-8H3,(H,44,52)/t26-,27-,28+,30-,31+,32+,33-,35-,41+,42-,43+/m0/s1 N
    Key:ZDZOTLJHXYCWBA-VCVYQWHSSA-N N

Dosetaksel adalah adalah obat-obatan kemoterapi anti-mitosis yang bekerja dengan mengganggu pembelahan sel. Dosetaksel disetujui oleh FDA untuk pengobatan secara lokal atau metastasis kanker payudara, kanker kepala dan leher, kanker lambung, kanker prostat dan kanker paru-paru.[1] Dosetaksel dapat digunakan sebagai agen tunggal atau kombinasi dengan obat kemoterapi lainnya seperti yang ditunjukkan tergantung pada jenis kanker dan stadiumnya.[2]

Dosetaksel adalah anggota kelas obat taksan, yang didalamnya juga termasuk Paklitaksel. Meskipun docetaxel memiliki efek yang lebih kuat dari paclitaxel (karena efek Dosetaksel pada sentrosom dari spindel mitosis), dua taksan ini telah diamati dan memiliki khasiat yang sebanding.[3] Beberapa artikel baru-baru ini telah menemukan "tidak ada bukti bahwa rejimen yang mengandung Dosetaksel menghasilkan manfaat yang lebih besar daripada obat-obat yang mengandung paklitaksel."[4] Meskipun khasiat antara dua agen telah diamati setara, paclitaxel dapat menyebabkan efek samping yang lebih sedikit.[3] Selain itu, ia juga mencatat bahwa doksetaxel rentan terhadap resistensi sel obat melalui mekanisme yang berbeda.[5]

Obat ini termasuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, daftar obat paling penting yang dibutuhkan dalam sistem kesehatan dasar.[6] Dosetaksel dipasarkan di seluruh dunia dengan nama Taxotere dari Sanofi-Aventis [7] serta Docefrez oleh Sun Pharma Global dan Zytax oleh Zydus.[8] Penjualan tahunan Taxotere pada tahun 2010 adalah Euro 2,122 miliar (US$3,1 miliar). Paten berakhir pada tahun 2010.

Penemuan, peraturan dan pemasaran

Taxotere dikembangkan oleh Rhone-Poulenc Rorer (sekarang Sanofi-Aventis) setelah ditemukan oleh Pierre Potier di CNRS di Gif-sur-Yvette selama ia bekerja pada perbaikan pada produksi Taxol.[9]

Dosetaksel dilindungi oleh hak paten (paten AS 4814470,[10] No paten Eropa EP 253738) yang dimiliki oleh Sanofi-Aventis, dan oleh karena itu hanya tersedia di bawah merek Taxotere.[11][12] Paten di Eropa berakhir pada tahun 2010.

Referensi

  1. ^ http://www.cancer.gov/cancertopics/druginfo/fda-docetaxel Diarsipkan 2014-09-01 di Wayback Machine., National Cancer Institute, Last updated 3/28/2014
  2. ^ http://accessdata.fda.gov Diarsipkan 2014-04-28 di Wayback Machine., Docetaxel Package Insert, Last updated 2/2011
  3. ^ a b Wei-Xiang Qi, Zan Shen, Feng Lin, et al. http://informahealthcare.com.proxy1.lib.tju.edu/doi/abs/10.1185/03007995.2012.756393[pranala nonaktif permanen], "Current Medical Research and Opinion", February 2013, Vol. 29, No. 2, Pages 117-125 (doi:10.1185/03007995.2012.756393)
  4. ^ Araque Arroyo, Patricia; Ubago Perez; Cancela Diez (April 2011). "Controversies in the management of adjuvant breast cancer with taxanes: Review of the current literature". Cancer Treatment Reviews. 37 (2): 105–110. doi:10.1016/j.ctrv.2010.06.002. PMID 20655664. Diakses tanggal 21 June 2011. 
  5. ^ Scheryll Alken, Catherine M Kelly, Benefit risk assessment and update on the use of docetaxel in the management of breast cancer, "Cancer Management and Research", 2013:5 357-365
  6. ^ "19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015)" (PDF). WHO. April 2015. Diakses tanggal May 10, 2015. 
  7. ^ Anonymous.
  8. ^ http://www.rxlist.com/docefrez-drug.htm
  9. ^ http://www.cnrs.fr/cw/en/pres/compress/mistpotier.html Diarsipkan 2007-06-23 di Wayback Machine. Pierre Potier, chemist, 1998 CNRS Gold Medalist.
  10. ^ http://patft.uspto.gov/netacgi/nph-Parser?
  11. ^ "FDA Orange Book Data". 
  12. ^ "Use of docetaxel for treating cancers". 

Pranala luar