Betaksolol

Betaksolol
Nama sistematis (IUPAC)
(RS)-1-{4-[2-(siklopropilmetoksi)etil]-
fenoksi}-3-(isopropilamino)propan-2-ol
Data klinis
Nama dagang Kerlone, Optibet, Tonor
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a609023
Kat. kehamilan C(AU)
Status hukum ℞ Preskripsi saja
Rute Oral, okular
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 89%
Metabolisme Hati
Waktu paruh 14–22 jam
Ekskresi Ginjal (20%)
Pengenal
Nomor CAS 63659-18-7 YaY
Kode ATC C07AB05 S01ED02
PubChem CID 2369
Ligan IUPHAR 549
DrugBank DB00195
ChemSpider 2279 YaY
UNII O0ZR1R6RZ2 YaY
KEGG D07526 YaY
ChEBI CHEBI:3082 YaY
ChEMBL CHEMBL423 YaY
Data kimia
Rumus C18H29NO3 

  • InChI=1S/C18H29NO3/c1-14(2)19-11-17(20)13-22-18-7-5-15(6-8-18)9-10-21-12-16-3-4-16/h5-8,14,16-17,19-20H,3-4,9-13H2,1-2H3 YaY
    Key:NWIUTZDMDHAVTP-UHFFFAOYSA-N YaY

Betaksolol adalah penghambat reseptor beta1 selektif yang digunakan dalam pengobatan hipertensi dan angina pektoris.[1] Betaksolol juga merupakan penghambat adrenergik tanpa aksi agonis parsial dan aktivitas stabilisasi membran minimal.[2] Karena selektif terhadap reseptor beta1, betaksolol biasanya memiliki lebih sedikit efek samping sistemik daripada penyekat beta non-selektif, misalnya tidak menyebabkan bronkospasme (dimediasi oleh reseptor beta2) seperti yang mungkin terjadi pada timolol. Betaksolol juga menunjukkan afinitas yang lebih besar terhadap reseptor beta1 daripada metoprolol. Selain efeknya pada jantung, betaksolol mengurangi tekanan di dalam mata (tekanan intraokular). Efek ini diduga disebabkan oleh pengurangan produksi cairan (yang disebut aqueous humor) di dalam mata. Mekanisme pasti dari efek ini tidak diketahui. Pengurangan tekanan intraokular mengurangi risiko kerusakan saraf optik dan kehilangan penglihatan pada pasien dengan tekanan intraokular tinggi akibat glaukoma.

Obat ini dipatenkan pada tahun 1975 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1983.[3]

Sejarah

Betaksolol disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) untuk penggunaan mata sebagai larutan 0,5% (Betoptic) pada tahun 1985 dan sebagai larutan 0,25% (Betoptic S) pada tahun 1989.

Kegunaan dalam medis

Hipertensi

Betaksolol paling sering dikonsumsi secara oral saja atau dengan obat lain untuk mengelola hipertensi esensial.[4] Obat ini merupakan penyekat beta kardioselektif, yang menargetkan reseptor adrenergik beta-1 yang ditemukan di otot jantung. Tekanan darah menurun melalui mekanisme relaksasi pembuluh darah dan peningkatan aliran darah.[5][6]

Glaukoma

Betaksolol oftalmik merupakan pengobatan yang tersedia untuk glaukoma sudut terbuka primer (POAG) dan hipertensi optik. Betaksolol secara efektif mencegah peningkatan kalsium intraseluler, yang menyebabkan peningkatan produksi aqueous humor. Dalam konteks glaukoma sudut terbuka, peningkatan aqueous humor yang diproduksi oleh badan siliaris meningkatkan tekanan intraokular, yang menyebabkan degenerasi sel ganglion retina dan saraf optik.[7]

Lebih jauh lagi, betaksolol juga mampu melindungi neuron retina setelah aplikasi topikal dari eksitotoksisitas atau cedera reperfusi darah, sehingga memberikan efek neuroprotektif. Hal ini diduga disebabkan oleh kapasitasnya untuk melemahkan masuknya kalsium dan natrium ke neuron.[8] Betaksolol juga merupakan pengobatan yang efektif untuk tekanan intraokular[9]

Cantengan

Satu penelitian menunjukkan bahwa betaksolol topikal dapat digunakan untuk mengobati cantengan yang kambuh.[10]

Kontraindikasi

  • Hipersensitivitas terhadap obat
  • Pasien dengan sinus bradikardia, blok jantung lebih besar dari derajat pertama, syok kardiogenik, dan gagal jantung nyata

Efek samping

Efek samping yang tidak diinginkan dari betaxolol dapat dikategorikan menjadi efek lokal dan sistemik.[7] Efek lokal meliputi:

  • iritasi sementara (20-40% pasien)
  • rasa terbakar
  • gatal-gatal umum
  • keratitis punktata
  • penglihatan kabur[11]

Secara sistemik, pasien yang mengonsumsi betaksolol mungkin mengalami:

Dalam budaya masyarakat

Merek

Nama mereknya meliputi Betoptic, Betoptic S, Lokren, Kerlone, Optibet, Tonor.

Referensi

  1. ^ Buckley MM, Goa KL, Clissold SP (July 1990). "Ocular betaxolol. A review of its pharmacological properties, and therapeutic efficacy in glaucoma and ocular hypertension". Drugs. 40 (1): 75–90. doi:10.2165/00003495-199040010-00005. PMID 2202584. 
  2. ^ "Google Scholar". scholar.google.com. Diakses tanggal 2023-12-26. 
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 461. ISBN 9783527607495. 
  4. ^ Tajran J, Goyal A (2023). "Betaxolol". StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 32491793. Diakses tanggal 2023-12-26. 
  5. ^ "Betaxolol". MedlinePlus Drug Information (dalam bahasa Inggris). U.S. National Library of Medicine. Diakses tanggal 2023-01-12. 
  6. ^ "Betaxolol: MedlinePlus Drug Information". medlineplus.gov (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2023-12-26. 
  7. ^ a b Tajran J, Goyal A (2022). "Betaxolol". StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 32491793. Diakses tanggal 2023-01-12. 
  8. ^ Wood JP, Schmidt KG, Melena J, Chidlow G, Allmeier H, Osborne NN (April 2003). "The beta-adrenoceptor antagonists metipranolol and timolol are retinal neuroprotectants: comparison with betaxolol". Experimental Eye Research. 76 (4): 505–516. doi:10.1016/s0014-4835(02)00335-4. PMID 12634114. 
  9. ^ Goldberg I, Goldberg H (February 1995). "Betaxolol eye drops. A clinical trial of safety and efficacy". Australian and New Zealand Journal of Ophthalmology. 23 (1): 17–24. doi:10.1111/j.1442-9071.1995.tb01640.x. PMID 7619450. 
  10. ^ Yen CF, Hsu CK, Lu CW (June 2018). "Topical betaxolol for treating relapsing paronychia with pyogenic granuloma-like lesions induced by epidermal growth factor receptor inhibitors". Journal of the American Academy of Dermatology. 78 (6): e143–e144. doi:10.1016/j.jaad.2018.01.015. PMID 29339238. 
  11. ^ Buckley MM, Goa KL, Clissold SP (July 1990). "Ocular betaxolol. A review of its pharmacological properties, and therapeutic efficacy in glaucoma and ocular hypertension". Drugs. 40 (1): 75–90. doi:10.2165/00003495-199040010-00005. PMID 2202584. 

Pranala luar