Bedakuilin

Bedakuilin
Nama sistematis (IUPAC)
(1R,2S)-1-(6-Bromo-2-methoxy-3-quinolyl)-4-dimethylamino-2-(1-naphthyl)-1-phenylbutan-2-ol
Data klinis
Nama dagang Sirturo
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a613022
Data lisensi EMA:pranala, US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan B(US)
Status hukum ℞ Preskripsi saja
Rute Melalui mulut (oral)[1]
Data farmakokinetik
Ikatan protein >99.9% [2]
Metabolisme Hati, oleh CYP3A4[3]
Waktu paruh 5,5 bulan [3]
Ekskresi Feses[3]
Pengenal
Nomor CAS 843663-66-1
Kode ATC J04AK05
PubChem CID 5388906
ChemSpider 4534966
UNII 78846I289Y
KEGG D09872
ChEBI CHEBI:72292 YaY
ChEMBL CHEMBL376488
Sinonim Bedaquiline fumarate,[4] TMC207,[5] R207910, AIDS222089
Data kimia
Rumus C32H31BrN2O2 
Massa mol. 555.5 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C32H31BrN2O2/c1-35(2)19-18-32(36,28-15-9-13-22-10-7-8-14-26(22)28)30(23-11-5-4-6-12-23)27-21-24-20-25(33)16-17-29(24)34-31(27)37-3/h4-17,20-21,30,36H,18-19H2,1-3H3/t30-,32-/m1/s1
    Key:QUIJNHUBAXPXFS-XLJNKUFUSA-N

Bedakuilin atau yang biasa dipasarkan dengan nama Sirturo adalah obat antibiotik yang digunakan dalam pengobatan penyakit tuberkulosis (TB),[4] khususnya tuberkulosis resistan obat (TB-MDR).[4][6][7] Obat ini adalah obat anti-TB pertama yang diakui sejak tahun 1998 dan obat anti-TB pertama serta obat pertama yang diperkenalkan untuk pengobatan TB-MDR bersama dengan obat lainnya.[8] Bedakuilin termasuk dalam salah satu Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[9]

Penggunaan

Bedakuilin bekerja sebagai pemblok pompa proton dalam proses sintetis ATP bakteri jenis mikobakteria.[10] Sintetis ATP diperlukan sebagai pembentukan energi bakteri untuk perkembangan bakteri tersebut. Sementara untuk pembunuhan bakteri, bedakuilin baru dapat bekerja setelah beberapa hari pengobatan.[11] Hal itu menjadikan tuberkulosis yang disebabkan oleh bakteri Mycobacterium tuberculosis menjadikan bedakuilin sebagai salah satu pilihan obat dalam pengobatannya.[8]

Untuk kasus tuberkulosis resistan obat dimana tuberkulosis tersebut resistan terhadap obat-obat lainnya yang umum digunakan dalam pengobatan tuberkulosis (karena pada umumnya obat tuberkulosis memberikan efek samping resistansi), bedakuilin dianggap efektif menjadi alternatif pengobatan tersebut.[12] Bedakuilin juga digunakan bersama dengan pretomanid dan linezolid untuk terapi pengobatan tuberkulosis multiresistansi obat (TB-MDR) dan tuberkulosis resistan obat ekstensif (TB-XDR).[13]

Beberapa penelitian dilakukan untuk mencoba menggunakan bedakuilin sebagai obat pengobatan penyakit yang disebabkan bakteri mikobakterium lainnya (selain Mycobacterium tuberculosis), namun masih belum ada hasil signifikan yang dilaporkan.[14]

Penggunaan obat bedakuilin adalah melalui obat oral (melalui mulut).[1]

Efek samping

Efek samping paling umum yang terjadi pada pengonsumsi bedakuilin adalah rasa mual yang terjadi pada sekitar 30% pasien, nyeri sendi pada sekitar 26% pasien, rasa pusing pada sekitar 22% pasien, batuk berdarah pada sekitar 14% pasien, nyeri di bagian dada pada sekitar 9% pasien, anoreksia pada 7% pasien, dan ruam-ruam pada kulit pada 6% pasien.[8] Efek samping lain yang lebih parah namun tidak umum meliputi tuli permanen, mual-mual parah, dan gangguan kejiwaan.[15]

Berdasarkan penelitian, dalam pengobatan tuberkulosis multiresistansi obat, penggunaan bedakuilin juga meningkatkan tingkat kematian pasien.[16]

Interaksi obat

Setidaknya diketahui terdapat 487 obat yang memiliki interaksi dengan bedakuilin, dengan 205 interaksi besar, 279 interaksi menengah, dan 3 interaksi kecil.[17] Bedakuilin tidak boleh dikombinasikan dengan obat yang termasuk dalam jenis penginduksi kuat atau inhibitor CYP3A4 karena dapat menimbulkan efek samping yang tidak diinginkan seperti penyimpangan area di bawah kurva (AUC) pada konsentrasi obat di plasma darah berdasarkan waktu.[18]

Referensi

  1. ^ a b World Health Organization (2015). The selection and use of essential medicines. Twentieth report of the WHO Expert Committee 2015 (including 19th WHO Model List of Essential Medicines and 5th WHO Model List of Essential Medicines for Children). Geneva: World Health Organization. hlm. 26-30. hdl:10665/189763 alt=Dapat diakses gratis. ISBN 9789241209946. ISSN 0512-3054. WHO technical report series;994. 
  2. ^ "Sirturo: Clinical Pharmacology". Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 Februari 2015. Diakses tanggal 5 April 2020. 
  3. ^ a b c "Bedaquiline". Diarsipkan dari versi asli tanggal 20 May 2013. Diakses tanggal 5 April 2020. 
  4. ^ a b c "Bedaquiline Fumarate". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 20 Desember 2016. Diakses tanggal 5 April 2020. 
  5. ^ Diacon AH, Pym A, Grobusch M, Patientia R, Rustomjee R, Page-Shipp L, et al. (June 2009). "The diarylquinoline TMC207 for multidrug-resistant tuberculosis". The New England Journal of Medicine. 360 (23): 2397–405. doi:10.1056/NEJMoa0808427. PMID 19494215. 
  6. ^ "WHO Rapid Communication: Key changes to treatment of multidrug- and rifampicin-resistant tuberculosis (MDR/RR-TB)". WHO. Diakses tanggal 5 April 2020. 
  7. ^ Ahmad N, Ahuja SD, Akkerman OW, Alffenaar JC, Anderson LF, Baghaei P, et al. (Collaborative Group for the Meta-Analysis of Individual Patient Data in MDR-TB treatment–2017) (September 2018). "Treatment correlates of successful outcomes in pulmonary multidrug-resistant tuberculosis: an individual patient data meta-analysis". Lancet (dalam bahasa Inggris). 392 (10150): 821–834. doi:10.1016/S0140-6736(18)31644-1. PMC 6463280 alt=Dapat diakses gratis. PMID 30215381. 
  8. ^ a b c Shashank Deoghare (September–Oktober 2013). "Bedaquiline: A new drug approved for treatment of multidrug-resistant tuberculosis". www.ncbi.nlm.nih.gov (dalam bahasa Inggris). Indian J Pharmacol. Diakses tanggal 5 April 2020. 
  9. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771 alt=Dapat diakses gratis. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  10. ^ Worley MV, Estrada SJ (November 2014). "Bedaquiline: a novel antitubercular agent for the treatment of multidrug-resistant tuberculosis". Pharmacotherapy. 34 (11): 1187–97. doi:10.1002/phar.1482. PMC 5028565 alt=Dapat diakses gratis. PMID 25203970. 
  11. ^ Koul A, Vranckx L, Dhar N, Göhlmann HW, Özdemir E, Neefs JM, Schulz M, Lu P, Mørtz E, McKinney JD, Andries K, Bald D (Februari 2014). "Delayed bactericidal response of Mycobacterium tuberculosis to bedaquiline involves remodelling of bacterial metabolism". Nature Communications. 5 (1): 3369. Bibcode:2014NatCo...5E3369K. doi:10.1038/ncomms4369. PMC 3948051 alt=Dapat diakses gratis. PMID 24569628. 
  12. ^ "Obat Baru Tuberkulosis Bakal Segera Hadir" (dalam bahasa Indonesia). BUMN. 30 Maret 2013. Diakses tanggal 5 April 2020. [pranala nonaktif permanen]
  13. ^ dr. Triana Istiqlal (23 Februari 2017). "Terapi Baru Memberi Harapan untuk Pengobatan TB Paling Resisten" (dalam bahasa Indonesia). PT Gakken and Health Education Indonesia. Diakses tanggal 5 April 2020. [pranala nonaktif permanen]
  14. ^ Field SK (Juli 2015). "Bedaquiline for the treatment of multidrug-resistant tuberculosis: great promise or disappointment?". Therapeutic Advances in Chronic Disease. 6 (4): 170–84. doi:10.1177/2040622315582325. PMC 4480545 alt=Dapat diakses gratis. PMID 26137207. 
  15. ^ Slay, Widiyabuana (2 Januari 2013). "Obat Bedaquiline Dianggap Efektif Obati TB Lebih Cepat". Tribunnews.com. Tribun News. Diakses tanggal 5 April 2020. 
  16. ^ Diacon AH, Pym A, Grobusch MP, de los Rios JM, Gotuzzo E, Vasilyeva I, Leimane V, Andries K, Bakare N, De Marez T, Haxaire-Theeuwes M, Lounis N, Meyvisch P, De Paepe E, van Heeswijk RP, Dannemann B (Agustus 2014). "Multidrug-resistant tuberculosis and culture conversion with bedaquiline". The New England Journal of Medicine. 371 (8): 723–32. doi:10.1056/NEJMoa1313865. PMID 25140958. 
  17. ^ "Bedaquiline Drug Interactions" (dalam bahasa Inggris). Drugs.com. Diakses tanggal 5 April 2020. 
  18. ^ "Prescribing Information for Bedaquiline" (PDF). Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 24 Agustus 2013. Diakses tanggal 5 April 2020. 

Pranala luar

  • "Bedakuilin". Portal Informasi Obat. Perpustakaan Obat Nasional Amerika Serikat.