Тофізопам[1] (Emandaxin, Grandaxin, Sériel) є анксіолітиком, який продається в кількох європейських країнах[2]. Хімічно це 2,3-бензодіазепін. Однак, на відміну від інших анксіолітичних бензодіазепінів (які зазвичай є 1,4- або 1,5-заміщеними), тофізопам не має властивостей протисудомних, седативних[3], властивостей релаксантів скелетних м'язів, не порушує рухові навички та не має амнезичних[4] властивостей. Хоча він сам по собі не може бути протисудомним засобом, було виявлено, що він посилює протисудомну дію класичних 1,4-бензодіазепінів (таких як діазепам) і мусцимолу, але не вальпроату натрію, карбамазепіну, фенобарбіталу або фенітоїну[5][6]. Тофізопам рекомендовано для лікування тривожності й алкогольної абстиненції та призначається в дозуванні 50–300 мг на добу, розділених на три вживання. Пікові рівні в плазмі досягаються через дві години після перорального прийому. Повідомляється, що тофізопам не викликає залежності тією самою мірою, як інші бензодіазепіни, але все ж рекомендується призначати його протягом максимум 12 тижнів.
Також стверджується, що тофізопам є інгібітором PDE 10A, який може забезпечувати альтернативний механізм дії для його різноманітних терапевтичних ефектів, і ця дія була запропонована, щоб зробити тофізопам потенційно корисним для лікування шизофренії[9].
Виявлено, що тофізопам діє як інгібітор печінкового ферменту CYP3A4[10][11], і деякі дослідження припускають імовірність того, що це може спричинити небезпечну взаємодію ліків з іншими ліками, які метаболізуються цим ферментом[12][13], хоча клінічне значення цих знахідок залишається невідомим.
↑Tóth M, Bajnógel J, Egyed A, Drabant S, Tömlo J, Klebovich I (2005). [Effect of tofisopam on CYP3A4 enzyme activity on human recombinant 3A4 supersome]. Acta Pharmaceutica Hungarica. 75 (4): 195—8. PMID16711396.
↑Drabant S, Tóth M, Bereczki A, Bajnógel J, Tömlö J, Klebovich I (July 2006). Effect of tofisopam on the single-oral-dose pharmacokinetics and pharmacodynamics of the cyp3a4 probe drug alprazolam. European Journal of Clinical Pharmacology. 62 (7): 587—8. doi:10.1007/s00228-006-0160-9. PMID16791582.
↑Tóth M, Drabant S, Varga B, Végso G, Cseh A, Szentpéteri I, Klebovich I (January 2008). Tofisopam inhibits the pharmacokinetics of CYP3A4 substrate midazolam. European Journal of Clinical Pharmacology. 64 (1): 93—4. doi:10.1007/s00228-007-0397-y. PMID17989974.