Димедрол

Дифенгідрамін

Систематична назва (IUPAC)
2-(diphenylmethoxy)-N,N-dimethylethanamine
Ідентифікатори
Номер CAS	58-73-1
Код ATC	D04AA32
PubChem	3100
DrugBank	DB01075
Хімічні дані
Формула	C17H21NO
Мол. маса	255.355
Фармакокінетичні дані
Біодоступність	40–60 %[1]
Зв'язування	98–99 %
Метаболізм	Печінка (CYP2D6,інші)[2][3]
Період напіврозпаду	Розмах: 2.4–13.5 год[4][1][5]
Виділення	Сеча: 94 %[6] Кал: 6 %[6]
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності	A(AU) B(США)
Лег. статус	Pharmacy Only (S2) (AU) GSL (UK) OTC (US)
Залежність	Дуже низька[7]
Шляхи введення	перорально, внутрішньом'язово, внутрішньовенно, topical, ректально

Димедро́л (дифенгідрамін (англ. diphenhydramine (DPH)); МНН: 2-(diphenylmethoxy)-N, N-dimethylethanamine; b-диметиламіноетиловогоефіру бензгідролу гідрохлорид) — протиалергійний лікарський препарат, що знімає спазми бронхів і кишечника, розширює кровоносні судини, при лікуванні кропивниці, деяких дерматитів та при розладах сну як снодійний засіб.[8][9]

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Димедрол належить до антигістамінних засобів, які блокують Н₁-рецептори. Знімає спазм гладкої мускулатури, зменшує проникність капілярів, запобігає та послаблює алергічні реакції, має місцевоанестезуючий, протиблювотний, седативний ефекти, помірно блокує холінорецептори вегетативних гангліїв, виявляє снодійний ефект. Центральні ефекти препарату обумовлені центральною холінолітичною активністю і, можливо, впливом на Н₃-рецептори мозку.

Фармакокінетика

Швидко надходить у тканини; проникає через плацентарний бар'єр. Метаболізується в печінці з утворенням дифенілметоксиоцтової кислоти, частково піддається метаболізму в легенях і нирках. Через 30 хв концентрація в тканинах досягає максимуму (більш за все в легенях, селезінці, нирках, печінці, мозку і м'язах), а через 6 годин метаболіти зникають з тканин. Період напіввиведення — 2–8 год. Протягом доби повністю виводиться з організму з сечею, тільки в незначній кількості в незміненому вигляді, а в основному — у вигляді бензгідролу, кон'югованого з глюкуроновою кислотою. Підлягає гемодіалізу. Димедрол є індуктором мікросомальних ферментів, тому прискорює біотрансформацію як свою, так і інших лікарських засобів.

Показання для застосування

• Анафілактичний шок,
• кропив'янка,
• сінна гарячка,
• сироваткова хвороба,
• геморагічний васкуліт (капіляротоксикоз),
• поліморфна ексудативна еритема,
• ангіоневротичний набряк Квінке,
• сверблячі дерматози, свербіж,
• алергічний кон'юнктивіт та алергічні захворювання очей,
• алергічні реакції, пов'язані з прийманням ліків,
• хорея,
• хвороба Меньєра,
• післяопераційне блювання.

Побічна дія

При введенні димедролу в організм, можливі побічні дії, серед них: сухість у роті, нудота, блювання, запор, діарея, біль у ділянці живота, порушення координації, загальна слабкість, сонливість, запаморочення, головний біль. При тривалому застосуванні можуть розвинутися алергічні реакції, безсоння, підвищена втомлюваність, артеріальна гіпотензія, відчуття сердцебиття, синусова тахікардія, ксеростомія, затримка сечі, нечіткість зору, фотосенсибілізація.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до димедролу;
• тяжкі захворювання серцево-судинної системи, нирок і печінки;
• І триместр вагітності і лактація;
• новонароджені.

Передозування

Симптоми: сухість у роті, розширення зіниць, утруднене дихання, тахікардія, збудженість, марення, сплутаність свідомості, гіперкінезія.

Синоніми

Брендові назви

Acetadryl, Advil PM, Aleve PM, Allegra Cooling Relief Anti-itch, Banophen, Benadryl, Benadryl Itch Stopping, Benadryl-D Allergy and Sinus, Calagel, Damylin With Codeine, Dimetapp Nighttime Cold & Congestion, Diphen, Diphenhist, Diphenist, Excedrin PM Triple Action, Goody's PM, Legatrin PM, Motrin PM, Nytol, Nytol Quickgels, Percogesic Reformulated Jan 2011, Siladryl, Simply Sleep, Sleepinal, Sominex, Triaminic Night Time Cold & Cough, Tylenol PM, Unisom, Unisom Sleep, Vanamine, Wal-dryl, Wal-som (doxylamine), Z-sleep, Zzzquil Aleryl, Alledryl, Allerdryl (Valeant), Belix, Benylan (Biogen), Dermodrin (Montavit), Desentol (Meda), Dibondrin (Montavit), Dimedrol (Zdorovie), Diphen (Wockhardt), Dormarex 2, Genahist, Histaxin (Meda), Hyrexin (Hyrex), Nytol Quickgels (GlaxoSmithKline), Restamin (Kowa Souyaku), Siladryl, Silphen Cough[10]

Реалізація в Україні та протизаконне використання

При додавані до алкогольних напоїв спостерігається наркотичне звикання.[11]

Є приклади «кримінального» застосування препарата.[12][13][14]

23.10.2008 приписом N 5568/07-27 державною інспекцією з контролю лікарських засобів була заборонена реалізація (торгівля), зберігання та застосування лікарського засобу Димедрол в ампулах виробництва АТ «Галичфарм» (Україна) на підставі встановлення факту невідповідності вимогам аналітичної нормативної документації до реєстраційного посвідчення N UA/4950/01/01.[15]

Див. також

• Дименгідринат
• Доксиламін
• Зловживання димедролом

Примітки

1. Paton DM, Webster DR (1985). Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines). Clinical Pharmacokinetics. 10 (6): 477—97. doi:10.2165/00003088-198510060-00002. PMID 2866055.
2. Krystal AD (August 2009). A compendium of placebo-controlled trials of the risks/benefits of pharmacological treatments for insomnia: the empirical basis for U.S. clinical practice. Sleep Med Rev. 13 (4): 265—74. doi:10.1016/j.smrv.2008.08.001. PMID 19153052.
3. Showing Diphenhydramine (DB01075). DrugBank. Архів оригіналу за 31 серпня 2009. Процитовано 5 вересня 2009.
4. AHFS Drug Information. Published by authority of the Board of Directors of the American Society of Hospital Pharmacists. 1990. Архів оригіналу за 1 серпня 2020. Процитовано 24 листопада 2021.
5. Simons KJ, Watson WT, Martin TJ, Chen XY, Simons FE (July 1990). Diphenhydramine: pharmacokinetics and pharmacodynamics in elderly adults, young adults, and children. Journal of Clinical Pharmacology. 30 (7): 665—71. doi:10.1002/j.1552-4604.1990.tb01871.x. PMID 2391399.
6. Garnett WR (February 1986). Diphenhydramine. American Pharmacy. NS26 (2): 35—40. doi:10.1016/s0095-9561(16)38634-0. PMID 3962845.
7. Hubbard, John R.; Martin, Peter R. (2001). Substance Abuse in the Mentally and Physically Disabled (англ.). CRC Press. с. 26. ISBN 9780824744977. Архів оригіналу за 1 серпня 2020. Процитовано 24 листопада 2021.
8. Diphenhydramine Hydrochloride. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 6 вересня 2016. Архів оригіналу за 15 вересня 2016. Процитовано 28 вересня 2016.
9. Великий тлумачний словник сучасної української мови. Видавництво «Перун», 2005. ^[сторінка?]
10. Diphenhydramine [Архівовано 20 квітня 2019 у Wayback Machine.] drugbank
11. Деякі виробники додаають до горілки Димедрол для звикання до своєї марки. Оксана ПУСТОВІТ 24 березня 2004 р., щотижнева газета м.Вінниця "33 канал". Архів оригіналу за 24 липня 2008. Процитовано 17 листопада 2009.
12. П'ять років ув'язнення за вино з димедролом. Роман ЗАПОРОЖЧЕНКО, 16.01.2006. Газета.ua
13. ДИМЕДРОЛ ТА ШИРКА. У КРИВОМУ РОЗІ ЗАТРИМАЛИ 42-РІЧНОГО НАРКОДИЛЕРА. ТРК "Рудана". 2020. Процитовано 15 серпня 2024.
14. Столичним наркоділкам метадон і димедрол щомісяця приносили до ₴1,6 мільйона - прокуратура. Укрінформ. 25 травень 2023 р. Процитовано 15 серпня 2024.
15. Щодо заборони реалізації (торгівлі), зберігання та застосування лікарського засобу ДИМЕДРОЛ. Нормативно директивні документи МОЗ України. Архів оригіналу за 4 березня 2016. Процитовано 17 листопада 2009.

Джерела

• Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — С. 170-173. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9.

Посилання

• ДИФЕНГІДРАМІНУ ГІДРОХЛОРИД [Архівовано 10 березня 2016 у Wayback Machine.] //Фармацевтична енциклопедія
• ДИМЕДРОЛ [Архівовано 26 серпня 2014 у Wayback Machine.]