|
Доксиламін
Доксиламін (англ. Doxylamine) — синтетичний препарат, що є похідним етаноламіну, та належить до антигістамінних препаратів І покоління[1], для перорального застосування. Особливістю препарату є виражена седативна та м-холінолітична дія[2][3], яку можна порівняти із дією бензодіазепінів.[4][5] Уперше доксиламін описаний у 1949 році.[4][6] Фармакологічні властивостіДоксиламін — синтетичний препарат, що є похідним етаноламіну та належить до групи антигістамінних препаратів І покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну.[2] Доксиламін має також виражену м-холінолітичну та седативну дію. Доксиламін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр.[4] На відміну від похідних бензодіазепіну, доксиламін подовжує тривалість та якість сну, не впливаючи на структуру та фази сну.[3] При застосуванні доксиламіну достовірно зменшується час засинання хворих, покращення якості сну, зменшення ймовірності нічних пробуджень та покращення якості ранкового пробудження.[3][4] Доксиламін також може зменшувати симптоми свербіння шкіри та разом із піридоксином застосовується для зняття симптомів блювоти вагітних.[4][7] ФармакокінетикаДоксиламін швидко та добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату складає лише 24,7%.[8] Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години після перорального застосування.[4] Доксиламін добре розподіляється в організмі, проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[2] Доксиламін частково метаболізується в печінці із утворенням активних та неактивних метаболітів.[9][10] Виводиться доксиламін із організму переважно нирками (60%), частково в незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться із організму з калом.[3] Період напіввиведення препарату складає в середньому 10 годин[4], цей час може значно збільшуватися при нирковій або печінковій недостатності або в пацієнтів похилого віку. Показання до застосуванняДоксиламін застосовується при періодичному та транзиторному безсонні, свербінні шкіри, у складі комбінованих препаратів для лікування застуди та кашлю[11], та для лікування блювоти вагітних.[4] При застосуванні доксиламіну рідко та переважно при застосуванні препарату у високих дозах спостерігаються наступні побічні ефекти: сухість у роті, запор, порушення акомодації, тахікардія, затримка сечі, шкірні алергічні реакції.[2][3] ПротипоказиДоксиламін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, закритокутовій глаукомі, порушеннях уродинаміки, бронхіальній астмі та обструктивних захворюваннях легень, паралітичному ілеусі, обструкції жовчевих шляхів. Доксиламін не рекомендований у періоді годування грудьми.[2][3] Доксиламін застосовується у дітей старших 15 років (згідно рекомендацій в Україні).[2][3] Форми випускуДоксиламін випускається у вигляді звичайних та шипучих таблеток по 0,015 г.[5] У США випускається у комбінації з піридоксином по 25 мг кожного препарату під торговою назвою «Діклегіс».[4][12] Примітки
Джерела |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
