|
Гатифлоксацин
Гатифлоксаци́н — антибіотик з групи хінолони[1]/фторхінолони[2] IV покоління для перорального і парентерального застосування. Гатифлоксацин розроблений компанією «Bristol-Myers Squibb», та впроваджений у клінічну практику у 1999 році під торговою маркою «Теквін».[3] Проте у 2006 році компанія-розробник оригінального гатифлоксацину припинила випуск препарату та передала права на оригінальний препарат японській компанії «Kyorin»[4], одною із головних причин чого могла бути значна кількість побічних ефектів препарату. У 2011 році випуск препарату також припинений в Індії у зв'язку із значною кількістю побічних ефектів препарату.[5] Фармакологічні властивостіГатифлоксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів IV покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальних клітинах. Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. До гатифлоксацину чутливі наступні збудники: стафілококи, стрептококи, клебсієли, легіонелли, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Proteus spp., Providencia spp., Morganella morganii, Helicobacter pylori, Pseudomonas spp., клостридії та інші анаероби, мікоплазми, рикетсії, хламідії, туберкульозна паличка.[2][6][7] ФармакодинамікаГатифлоксацин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату при прийомі всередину становить 96 %.[7] Максимальна концентрація в крові досягається через 1 годину після внутрішньовенного введення гатифлоксацину, при пероральному прийомі — через 1-2 години. Препарат створює високі концентрації у більшості тканин і рідин організму. Найбільші концентрації створюються в легенях, слизовій оболонці бронхів, пазухах носа, в шкірі, простаті, жовчі, матці, міометрії, яєчниках, сім'яній рідині, альвеолярних макрофагах. У незначній кількості (~1 %) гатифлоксацин біотрансформується в печінці. Препарат проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Період напіввиведення препарату становить 7-14 годин, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись. Виводиться гатифлоксацин нирками, переважно в незміненому вигляді.[8] Показання до застосуванняГатифлоксацин застосовують при інфекціях, які спричинюють чутливі до препарату мікроорганізми: інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, синусити), інфекції нирок і сечових шляхів (пієлонефрит, цистит, простатит), гонорея, туберкульоз (резистентні форми); місцево (у вигляді очних крапель)[9] — для лікування бактеріальних кон'юнктивітів.[10] У клінічних дослідженнях показано ефективність застосування гатифлоксацину у комплексному лікуванні хворих на деструктивний апендицит.[6] Побічна діяПри застосуванні гатифлоксацину можливі наступні побічні ефекти[11]:
ПротипоказанняГатифлоксацин протипоказаний при підвищеній чутливості до фторхінолонів, цукровому діабеті, при вагітності та годуванні грудьми, дітям до 18 років. При застосуванні з препаратами, що збільшують тривалість інтервалу QT (цизаприд, еритроміцин, антипсихотичні препарати, антидепресанти, аміодарон, соталол, хінідин, прокаїнамід) зростає ризик шлуночкових аритмій. Форми випускуГатифлоксацин випускається у вигляді флаконів для внутрішньовенних ін'єкцій по 50, 100 і 200 мл (на 100 мл розчину — 400 мг препарату); таблеток по 0,2 і 0,4 г; очних крапель по 5 мл 0,3 % розчину[9][10]. Входить до складу комбінованого препарату «Стіллат» (гатифлоксацин з орнідазолом).[12] Примітки
Джерела
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
