ro Aprepitant

Identificare
Aprepitant


Număr CAS	170729-80-3^[1]^[2]
PubChem	135413536^[3]
DrugBank	DB00673
ChemSpider	5293568^[4]
UNII	1NF15YR6UY^[2]
KEGG	D02968^[5]
ChEMBL	CHEMBL1471^[6]
Cod ATC	A04AD12^[7]
SMILES	CC(c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NC(=O)NN3)c4ccc(cc4)F^[8]
InChI	InChI=InChI=1S/C23H21F7N4O3/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)37-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)34(6-7-36-20)11-18-31-21(35)33-32-18/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H2,31,32,33,35)/t12-,19+,20-/m1/s1
Date chimice
Formulă	C₂₃H₂₁F₇N₄O₃^[3]
Masă molară	534,150188 u.a.m.^[9]
Modifică date / text

Aprepitantul (cu denumirea comercială Emend) este un medicament antiemetic de tip antagonist NK₁, fiind utilizat în tratamentul grețurilor și vărsăturilor produse de chimioterapie sau a celor postoperatorii.^[10]^[11]^[12] Calea de administrare disponibilă este cea orală.^[10] Există și o formă pentru uz injectabil, denumită fosaprepitant.^[10]

Molecula a fost aprobată pentru uz medical în anul 2003.^[13] Se află pe lista medicamentelor esențiale ale Organizației Mondiale a Sănătății.^[14]

Utilizări medicale

Aprepitantul este utilizat în tratamentul grețurilor și vărsăturilor, mai exact cele produse de chimioterapie (asociate chimioterapiei antineoplazice cu potențial emetogen moderat sau mare) sau a celor care apar postoperatoriu.^[10]^[11]^[12] Se poate utiliza concomitent cu ondansetron sau dexametazonă.^[10]

Reacții adverse

Principalele reacții adverse asociate tratamentului cu aprepitant sunt: oboseala, lipsa apetitului, diaree, sughiț și mâncărimi.^[10]^[12] Mai rar, poate induce reacții alergice severe și anafilaxie.

Mecanism de acțiune

Aprepitantul este un antagonist al receptorilor neurokininici NK₁, scăzând senzația de vomă.^[12]^[15]

Note

^ ^a ^b CAS Common Chemistry, accesat în 10 aprilie 2021
^ ^a ^b ^c ^d aprepitant (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în 19 noiembrie 2016
^ ^a ^b ^c ^d „Aprepitant”, Aprepitant (în engleză), PubChem, accesat în 19 noiembrie 2016
^ ^a ^b aprepitant (în engleză), ChemSpider, accesat în 19 noiembrie 2016
^ ^a ^b aprepitant (în engleză), ChEBI, accesat în 3 octombrie 2016
^ ^a ^b APREPITANT (în engleză), ChEMBL, accesat în 19 noiembrie 2016
^ ^a ^b Aprepitant (în engleză), DrugBank, 17 noiembrie 2015
^ ^a ^b ^c ^d RCSB protein data bank, accesat în 16 februarie 2021
^ ^a ^b „Aprepitant”, Aprepitant (în engleză), PubChem, accesat în 3 octombrie 2016
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f „Aprepitant/Fosaprepitant Dimeglumine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în 16 octombrie 2020.
^ ^a ^b „Aprepitant”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în 16 octombrie 2020.
^ ^a ^b ^c ^d „Rezumatul caracteristicilor produsului - Aprepitant Sandoz 125 mg + 80 mg capsule (pachet)” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în 16 octombrie 2020. ^{[nefuncțională]}
^ „Emend”. European Medicines Agency (în engleză). 17 septembrie 2018. Accesat în 13 octombrie 2019.
^ Organizația Mondială a Sănătății (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 (PDF) (în engleză). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
^ Walsh, S. L.; Heilig, M.; Nuzzo, P. A.; Henderson, P.; Lofwall, M. R. (2012). „Effects of the NK1 antagonist, aprepitant, on response to oral and intranasal oxycodone in prescription opioid abusers”. Addiction Biology. 18 (2): 332–43. doi:10.1111/j.1369-1600.2011.00419.x. PMC 4354863 . PMID 22260216.

Vezi și

[55c7a8e5d6f9d6ad2f346a877fe7f2c9-1] CAS Common Chemistry, accesat în 10 aprilie 2021

[5f7c32f3fb48fccc1508a81eaa63160d-2] aprepitant (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în 19 noiembrie 2016

[1ea0c3b19a01094717e381c91f03c303-3] „Aprepitant”, Aprepitant (în engleză), PubChem, accesat în 19 noiembrie 2016

[1d854a55ca687e158246a3d7a508767a-4] aprepitant (în engleză), ChemSpider, accesat în 19 noiembrie 2016

[136146473828460f505e3d2cc217a28e-5] aprepitant (în engleză), ChEBI, accesat în 3 octombrie 2016

[2042ca1950a81e637806bfd5c6b61ff8-6] APREPITANT (în engleză), ChEMBL, accesat în 19 noiembrie 2016

[736aa644c87270dd2220e65de3577f09-7] Aprepitant (în engleză), DrugBank, 17 noiembrie 2015

[39866fd2d486c96549115434270a2edc-8] RCSB protein data bank, accesat în 16 februarie 2021

[abf910de00df134f1a2ea9383833b699-9] „Aprepitant”, Aprepitant (în engleză), PubChem, accesat în 3 octombrie 2016

[AHFS2020-10] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f „Aprepitant/Fosaprepitant Dimeglumine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în 16 octombrie 2020.

[DB2020-11] „Aprepitant”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în 16 octombrie 2020.

[ANMDM2020-12] „Rezumatul caracteristicilor produsului - Aprepitant Sandoz 125 mg + 80 mg capsule (pachet)” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în 16 octombrie 2020. ^{[nefuncțională]}

[EU2019-13] „Emend”. European Medicines Agency (în engleză). 17 septembrie 2018. Accesat în 13 octombrie 2019.

[WHO21st-14] Organizația Mondială a Sănătății (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 (PDF) (în engleză). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[15] Walsh, S. L.; Heilig, M.; Nuzzo, P. A.; Henderson, P.; Lofwall, M. R. (2012). „Effects of the NK1 antagonist, aprepitant, on response to oral and intranasal oxycodone in prescription opioid abusers”. Addiction Biology. 18 (2): 332–43. doi:10.1111/j.1369-1600.2011.00419.x. PMC 4354863 . PMID 22260216.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]

Aprepitant

Utilizări medicale

Reacții adverse

Mecanism de acțiune

Note

Vezi și

Portal di Ensiklopedia Dunia