pt Meloxicam

Meloxicam; Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC	4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide-1,1-dioxide.
Identificadores
Número CAS	71125-38-7
PubChem	5281106
DrugBank	APRD00529
ChemSpider	10442740
Código ATC	M01AC06
Propriedades
Fórmula química	C14H13N3O4S2
Massa molar	351.38 g mol-1
Ponto de fusão	254 °C
Solubilidade em água	7,15 mg·L-1 a 25 °C
Acidez (pKa)	4,08
Farmacologia
Biodisponibilidade	89%
Metabolismo	hepático
Meia-vida biológica	15 a 20 h
Ligação plasmática	99,4%
Excreção	renal e fecal
Riscos associados
Frases R	R22, R36/37/38
Frases S	S26
LD50	84 mg·kg-1 (Rato, Per os)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour; Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
	Exceto onde denotado, os dados referem-se a; materiais sob condições normais de temperatura e pressão; Referências e avisos gerais sobre esta caixa.; Alerta sobre risco à saúde.

Meloxicam é um anti-inflamatório da família dos não-esteróides (AINEs), utilizado para aliviar a inflamação e a dor.

Indicações

O meloxicam encontra-se indicado no alívio sintomático da inflamação e dor de intensidade ligeira a moderada, em doenças reumáticas e outras afecções musculoesqueléticas.^[2]

Reações adversas

Relataram-se os seguintes eventos adversos possivelmente relacionados com a administração de Meloxicam, durante períodos de até 18 meses (em média, 127 dias) e 254 pacientes tratados com administrações intramusculares de Meloxicam por períodos de até 7 dias.

As freqüências indicadas abaixo são baseadas nas ocorrências registradas em estudos clínicos, independentemente de uma relação causal, envolvendo um total de 3.750 pacientes tratados com doses diárias orais de 7,5 mg ou 15 mg de Meloxicam.

Freqüência acima de 1%

Trato gastrintestinal: dispepsia, náusea, vômito, dor abdominal, constipação, flatulência, diarreia.

Sistema hematológico: anemia.

Reações dermatológicas: prurido, erupção cutânea.

Sistema nervoso central: escotomas, cefaleia.

Sistema cardiovascular: edema.

Transtornos no local da aplicação: rigidez do local da injeção.

Entre 0,1% e 1%

Trato gastrintestinal: alterações transitórias dos parâmetros da função hepática (p. ex. transaminases ou bilirrubina elevadas), eructação, esofagite, úlcera gastroduodenal, hemorragia gastrintestinal oculta ou macroscópica.

Sistema hematológico: alterações no hemograma, incluindo contagem diferencial de leucócitos, leucopenia e trombocitopenia. A administração concomitante de drogas potencialmente mielotóxicas, em particular metotrexato, parece ser um fator predisponente para o aparecimento de citopenia.

Reações dermatológicas: estomatite, urticária.

Sistema nervoso central: vertigem, zumbido, sonolência.

Sistema cardiovascular: elevação da pressão arterial, palpitações, rubor facial.

Trato geniturinário: alterações dos parâmetros da função renal (elevações das taxas sanguíneas de creatinina e/ou de ureia).

Transtornos no local da aplicação: dor no local da injeção.

Freqüência abaixo de 0,1%

Trato gastrintestinal: perfuração gastrintestinal, colite, hepatite, gastrite. Reações dermatológicas: fotossensibilidade. Ainda que raramente, podem ocorrer reações bolhosas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e necrose epidérmica tóxica.

Trato respiratório: Em determinadas pessoas relatou-se o aparecimento de asma aguda após administração de ácido acetilsalicílico ou de outros anti-inflamatórios não-esteróides, inclusive MOVATEC.

Sistema nervoso central: confusão, desorientação e alteração do humor.

Trato geniturinário: falência renal aguda.

Distúrbios visuais: conjuntivite e distúrbios visuais, incluindo visão embaçada.

Reações de hipersensibilidade: angioedema e reações de hipersensibilidade imediata, incluindo reações anafilactóides e anafiláticas.

FONTE: Bulário Eletrônico da ANVISA (http://bulario.bvs.br/index.php?action=search.2004022709185460831658002110&search=piroxicam)^{[ligação inativa]}

Interacções

Muitas das interacções do meloxicam são também partilhadas pelos outros AINEs, e incluem ^[3]:

Inibidores da enzima de conversão da angiotensina - têm o seu efeito diminuído pelo meloxicam
Aspirina - A associação pode agravar a incidência de efeitos laterais
Colestiramina - Aumenta a tolerância ao meloxicam
Furosemida - O seu efeito é reduzido pelo meloxicam
Lítio - Verificou-se diminuição da excreção de lítio em pacientes medicados com meloxicam
Varfarina - A associação pode condicionar um aumento do INR

Contraindicações

Alergia ao medicamento ou à Aspirina
Asma sensível à aspirina
Insuficiência renal avançada
Gravidez

Intoxicação

Sobredosagem com meloxicam pode manifestar-se através de letargia, confusão mental e dor epigástrica, em geral reversíveis com tratamento sintomático. Pode ocorrer hemorragia gastro-intestinal.

Intoxicações graves podem causar hipertensão, insuficiência renal aguda, disfunção hepática, depressão respiratória, coma, convulsões, colapso cardiovascular e parada cardíaca.

No tratamento de overdoses agudas, está recomendada a lavagem gástrica e administração de carvão ativado. A administração de colestiramina pode ser considerada, por causar um aumento do clearance do meloxicam.

Farmacocinética

O meloxicam é muito bem absorvido por via oral (cerca de 90%), e possui uma importante ligação às proteínas plasmáticas. A sua semi-vida é bastante longa quando comparada com outros AINEs, o que permite a sua utilização em toma diária única. Um pico na concentração plasmática, registado às 12-14 horas após a toma, evidencia recirculação entero-hepática. Verificou-se que em múltiplas tomas, a concentração atinge um equilíbrio (steady-state) ao quinto dia.

Farmacodinâmica

O meloxicam actua da mesma forma que os outros AINEs propriamente ditos (exceptua-se assim o paracetamol), ou seja, inibindo a ciclooxigenase.

O meloxicam possui, em doses baixas, uma afinidade preferencial (cerca de 10 vezes superior) para a COX-2, uma característica em regra associada com uma menor incidência de efeitos laterais gastro-intestinais (ver ciclooxigenases). Doses maiores, contudo, não evidenciam a mesma selectividade.

Referências

↑ ^a ^b ^c ^d DrugBank DB00814
↑ Prontuário Terapêutico, Infarmed, consultado a 27 de Janeiro de 2007. [1]
↑ Mobic's Approved Labeling and Patient Information, FDA[2]

Ligações externas

(em inglês) Mobic® - Site do fabricante sobre o meloxicam ('Nota: A informação neste site pode não ser isenta).
Meloxicam - Site da Merck® Brasil sobre o meloxicam ('Nota: A informação neste site pode não ser isenta)

[DrugBank-1] DrugBank DB00814

[prontuário-2] Prontuário Terapêutico, Infarmed, consultado a 27 de Janeiro de 2007. [1]

[fda-3] Mobic's Approved Labeling and Patient Information, FDA[2]

[1]

[2]

[3]

Meloxicam