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Carvedilol
Carvedilol é um bloqueador não seletivo bloqueador beta1/alfa1, utilizado principalmente no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva severa, e hipertensão arterial para as quais foi aprovado pela FDA.[1][2][3] É comercializado pela Roche sob o nome Dilbloc ® em Portugal e Coreg ® no Brasil, assim como por vários outros laboratórios sob a forma de genéricos. FarmacologiaTrata-se de um bloqueador beta adrenérgico de 3ª geração. É um antagonista não-seletivo no enantiómero S(-) dos receptores β-adrenérgicos e selectivo em ambos enantiómeros R(+) e S(-) do receptor α1. Além de bloquear os receptores adrenérgicos β1 e β2, exerce também um efeito antagonista no receptor α1, o que lhe confere o beneficio adicional de reduzir a tensão arterial, devido ao efeito vasodilatador que provoca este antagonismo. Metabólitos do Carvedilol produzem um potente efeito antioxidante. Apresenta ação quinidínica (atividade estabilizadora de membrana), muito devido à protecção que oferece contra certos Radicais livres. Carece de ASI (atividade simpatomimética intrínsica). Complementa a sua acção ainda com propriedades antiarrítmicas entre outras. É, por conseguinte, um antagonista neuro-hormonal de acção múltipla. Indicações Ver artigo principal: Bloqueador beta adrenérgicoO fármaco é utilizado sobretudo no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva(ICC) grave, sobretudo num contexto de cardiomiopatia dilatada, complementando o tratamento convencional com IECAs, digitálicos e diuréticos Reacções adversas
Mais raramente:
Contra indicações e precauçõesO predomínio do grau de bloqueio beta ou alfa varia de paciente para paciente o que torna o uso deste medicamento um pouco problemático.[4] Não aumenta a densidade dos receptores β e não está associado a níveis elevados de simpaticomimética intrínseca (Keating e Jarvis,2003; Cheng et al. 2001). Fontes consultadas
Ver tambémPropanolol, primeira geração. Atenolol, segunda geração. Referências
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