Doxazosina

Doxazosina
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC (RS)-[4-(4-amino-6,7-dimethoxy- quinazolin-2-yl) piperazin-1-yl]- (2,5-dioxabicyclo[4.4.0] deca-6,8,10-trien-4-yl) methanone
(RS)-2-{4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)carbonyl]piperazin-1-yl}-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
Identificadores
Número CAS 74191-85-8,(doxazolina)
77883-43-3 (metanossulfonato de doxazosina)
PubChem 3157
DrugBank APRD00474
ChemSpider 3045
Código ATC C02CA04
SMILES
Propriedades
Fórmula química C23H25N5O5
Massa molar 451.45 g mol-1
Ponto de fusão

289-290 °C (cloridrato de doxazosina) [1]

Farmacologia
Biodisponibilidade 65%
Via(s) de administração oral
Metabolismo Hepático
Meia-vida biológica 22 horas
Ligação plasmática 98%
Classificação legal



℞ Prescription only

Riscos associados
LD50 > 1000 mg·kg-1 (rato, per os) [2]
> 1000 mg·kg-1 (camundongo, per os) [2]
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Doxazosina é um alfa bloqueador usado para tratar hipertensão arterial e hiperplasia prostática benigna. É derivado da quinazolina comercializado pela Pfizer sob o nome de Carduran.

Farmacocinética

Disponível em comprimidos de 1, 2 ou 4 mg, geralmente tomado uma vez ao dia. É absorvida 15% melhor sem alimento. A Dose máxima é 16 mg. A Doxazosina é bem absorvida com picos sanguíneos em torno de 2 horas. A biodisponibilidade é de cerca de 65%. A meia-vida é de 22h, eliminado principalmente nas fezes e menos de 5% são excretados como fármaco inalterado.[3]

Mecanismo de ação

É um bloqueador do receptor alfa-1 adrenérgico que inibe a ligação de norepinefrina aos alfa receptores no sistema nervoso autônomo. Seus principais efeitos são o relaxamento do tônus do músculo liso vascular (vasodilatação), o que diminui a resistência vascular periférica, levando a uma diminuição da pressão sanguínea e o relaxamento da bexiga e da próstata, facilitando a micção.[4]

Efeitos colaterais

Tem como principais efeitos colaterais a possibilidade de causar hipotensão postural(tontura ao levantar), desmaio, sonolência, cansaço, palpitações e dor de cabeça.

Referências

  1. ↑ The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 581, ISBN 978-0-911910-00-1.
  2. ↑ a b Thieme Chemistry, ed. (2009). RÖMPP Online - Version 3.4. Stuttgart: Georg Thieme Verlag KG 
  3. ↑ http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/d054.htm
  4. ↑ http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a693045-es.html