Zopiklon

Zopiklon
IUPAC-név
(RS)-[8-(5-kloropiridin-2-il)-7-oxo-2,5,8-triazabiciklo[4.3.0]nona-1,3,5-trién-9-il]-4-metilpiperazin-1-karbonsav
Kémiai azonosítók
CAS-szám	43200-80-2
PubChem	5735
ChemSpider	5533
DrugBank	APRD00356
ATC kód	N05CF01
Gyógyszer szabadnév	zopiclone
Gyógyszerkönyvi név	Zopiclonum
SMILES CN1CCN(CC1)C(=O)OC2c3c(nccn3) C(=O)N2c4ccc(cn4)Cl
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C17H17ClN6O3
Moláris tömeg	388,808 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	52-59%-ban kötődik a plazmafehérjékhez
Metabolizmus	Különböző citokróm P450 enzimek a májban
Biológiai felezési idő	~6 óra ~9 óra 65 év felett
Kiválasztás	Vizelettel
Terápiás előírások
Jogi státusz	POM (UK)
	Schedule IV (US)
Terhességi kategória	C (US)
Alkalmazás	Tabletták (szájon át), 3m75mg (UK), 5 vagy 7,5 mg

A zopiklon a ciklopirolon vegyületek közé tartozó altató, szerkezetileg a benzodiazepinekkel nem mutat rokonságot. Bár nincs szerkezeti rokonságban a benzodiazepinekkel, nagy affinitást és szelektivitást mutat a GABA-benzodiazepin makromolekuláris receptor komplex klorid ioncsatornájához. A zopiklon ezekhez a benzodiazepin receptor struktúrákhoz kötődik, melyek specifikusak ezekre a ciklopirolon származékokra, különböző konformáció változásokat hoz létre a benzodiazepin receptor komplexen és a GABA-A-benzodiazepin receptor komplex stimulációjával fokozza az inhibitoros klorid-csatornák nyitódását. A zopiklonnak a benzodiazepinekhez hasonlóan szedatív, hipnotikus, anxiolitikus, antikonvulzív és izomrelaxáns hatása is van a klinikai dózisokban.[1] A zopiklon adását követően az altató hatás 15-20 perc múlva kialakul.

A zopiklon csökkenti az elalváshoz szükséges időt, csökkenti az éjszakai felébredések számát, fokozza az alvás időtartamát és javítja az alvás és ébredés minőségét. A vizsgálatok alapján a zopiklonnak csekély a hatása az alvás fiziológiás struktúrájára. Nem csökkenti a REM periódusok számát, és megvédi a lassú hullámú alvások (NREM) minőségét. Terápiás adagokban nincs káros hatása a respiratorikus és kardiovaszkuláris funkciókra. Az adását követő másnap reggel minimális a hatása a pszichomotoros teljesítményre és a mentális éberségre.

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Zopiclone című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.

Jegyzetek

1. Röschke, J., J. B. (1994. március 1.). „Functional properties of the brain during sleep under subchronic zopiclone administration in man” (angol nyelven). European Neuropsychopharmacology 4 (1), 21–30. o. DOI:10.1016/0924-977X(94)90311-5. ISSN 0924-977X.